АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.: Истинные опиаты, морфин и его аналоги – производные опиума,

Сильные опиоидные анальгетики в терапии хронического болевого синдрома. Какой препарат предпочесть?

АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.: Истинные опиаты, морфин и его аналоги - производные опиума,

Опиоидные анальгетики в нашей стране остаются наиболее проблематичными и одиозными препаратами. Практически у каждого врача есть примеры из жизни, когда из-за нелегального использования наркотиков распадались благополучные семьи, рушились судьбы близких людей.

Возможно поэтому, когда приходится назначать сильный опиоидный анальгетик, мы внутренне сопротивляемся до последнего, боясь сделать пациента наркозависимым, а также не хотим лишней волокиты с оформлением учетного рецепта.

Но есть состояния, когда мы не можем обойтись без наркотических средств, — это тяжелый болевой синдром, который не удается контролировать более доступными препаратами у онкологических (и неонкологических) пациентов.

Здесь неуместны колебания и сентименты, необходимо быстро и точно выбрать препарат, который позволит полноценно контролировать боль и принесет наименьший вред пациенту. Для этой цели давно создано множество разных неинвазивных опиоидных средств.

В целом в странах ЕЭС применяются около 60 лекарственных форм опиоидных препаратов (без учета комбинированных форм, например, кодеин + парацетамол и проч.). В России сейчас используются только 6 неинвазивных форм опиоидных анальгетиков для терапии хронической боли:

— морфина сульфат — таблетки продленного действия (12 ч);

— морфина сульфат — капсулы продленного действия (12 ч);

— трансдермальные терапевтические системы (ТТС) фентанила (пластырь на 72 ч);

— пропионифенилэтоксиэтилперидин (просидол) — защечные таблетки;

— трамадола гидрохлорид в виде таблеток;

— трамадола гидрохлорид в виде капсул.

По сути, при назначении сильных опиоидов для выбора раньше было только два препарата по МНН: морфин продленного действия (таблетки МСТ-континус или морфина сульфат капсулы) либо ТТС фентанила (Фендивия, Дюрогезик).

В 2017 г. в нашу страну поступил и начал применяться еще один препарат — оксикодон + налоксон (таргин), который был зарегистрирован в России 2015 г.

Для правильного выбора, какой из трех препаратов следует предпочесть в каждой клинической ситуации, необходимо более детально изучить все особенности, преимущества и недостатки каждого из них.

Общие сведения. Опиум и его производные употребляются в медицине более 5 тыс. лет, а может и значительно больше, поскольку маковые зерна были обнаружены археологами при раскопках поселений неандертальцев, возраст которых оценивают в 30 тыс. лет.

Применение опиума в медицине описано в истории всех выдающихся древнейших цивилизаций: египтян, шумеров, индусов, персов, греков, римлян.

Парацельс, практиковавший в Европе в средние века, создал свой знаменитый «волшебный эликсир» — Лауданум, содержащий опийный сок, и активно применял его у взрослых и детей: от боли, бессонницы, кашля, поноса и пр. Немецкий химик Фридрих Сертюрнер из Ганновера в 1803 г.

выделил из опиумного сока чистое вещество, которое назвал морфином в честь бога сновидений — Морфея. Отсюда и началась научная история всех опиоидных препаратов.

Сейчас морфин является золотым стандартом в терапии боли, поскольку он наиболее изучен и его эффект принят за эталон при сравнении эффекта других опиоидных препаратов. Так, например, гидроморфон имеет эквианальгетическое соотношение к морфину 7—8/1, т. е. гидроморфон сильнее морфина в 7—8 раз; соответственно, соотношение трамадола к морфину 0,2—0,1/1, т. е. морфин сильнее трамадола, как минимум, в 5 раз [1].

Фармакология. В фармакологическом отношении морфин является истинным агонистом преимущественно μ-опиоидных рецепторов, действуя на оба их подтипа (μ1-рецепторы вызывают аналгезию, μ2-рецепторы — центральную депрессию дыхания, гипотонию и запоры).

Морфин не всасывается в полости рта и характеризуется достаточно низкой биодоступностью при пероральном приеме. По разным данным, от 20 до 50% (в среднем 30%) препарата поступает в системный кровоток из-за невысокой кишечной адсорбции, а также выраженного пристеночного метаболизма и «эффекта первого прохождения» через печень.

Морфин характеризуется невысокой степенью связывания с белками крови — 20—35%. Метаболизм препарата в основном происходит в печени и в почках с образованием активных метаболитов, основные из которых: морфин-3-глюкоронид и морфин-6-глюкоронид. Считается, что морфин-6-глюкоронид активнее основного вещества в 20—45 раз.

Помимо этих веществ в процессе метаболизма в небольших количествах вырабатывается кодеин.

Хотя основной метаболизм морфина осуществляется в печени, печеночная недостаточность почти не отражается на процессах глюкуронизации, и морфин хорошо переносится пациентами вплоть до развития состояния прекомы. Метаболиты морфина выводятся в основном с мочой, с желчью выделяется не более 7—10% продуктов его обмена, менее 10% выделяется почками в неизменном виде.

Процессы выведения не нарушаются даже у больных с почечной недостаточностью, однако активный метаболит морфина (морфин-6-глюкоронид) способен кумулироваться при снижении выделительной функции почек, это вызывает продление действия разовой дозы, а также седацию и угнетение дыхания.

Поэтому у больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью следует выбирать другие опиоидные препараты.

В медицинской практике используются только водорастворимые соли морфина (сульфат и гидрохлорид), которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер.

Это обусловлено крайне низкой липофильностью препарата, что приводит к значительной разнице концентрации морфина в центральной нервной системе (ЦНС) и в печени, мышцах, в крови, поэтому высокая концентрация морфина в плазме крови может привести к ошибкам в судебной экспертизе (в частности при установлении причины смерти).

Лекарственные взаимодействия и предостережения

Морфин усиливает действие снотворных, седативных, местно-анестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

При одновременном применении с циметидином, миорелаксантами, этанолом, препаратами угнетающими ЦНС возможно угнетение дыхания. Барбитураты, особенно фенобарбитал (при систематическом применении), снижают выраженность аналгезирующего действия морфина из-за развития перекрестной толерантности.

β-Адреноблокаторы повышают угнетающее действие морфина на ЦНС. Совместное применение с другими опиоидными анальгетиками, барбитуратами и производными фенотиазина может вызвать угнетение дыхания, ЦНС, понижение артериального давления. Хлорпромазин усиливает миотическое, седативное и аналгезирующее действие морфина.

Антагонистами являются налоксон и налтрексон, которые вводятся при передозировке морфина.

Препараты с антихолинергической активностью, лекарственные средства с противодиарейным действием (включая лоперамид) значительно увеличивают риск развития запора (вплоть до кишечной непроходимости), а также способствуют задержке мочи. Метоклопрамид, наоборот, снижает эффективность морфина [2].

Морфин производят во многих странах в самых разнообразных неинвазивных формах: свечи, таблетки, капсулы, раствор или сироп для приема внутрь.

Капсулы и таблетки производят двух видов: быстрого действия и продленного действия (на 12 или 24 ч).

Есть формы препаратов с быстрым высвобождением, которые позволяют более точно назначить (титровать) необходимую и безопасную дозу для пациента (такие формы пока у нас не зарегистрированы).

Согласно рекомендациям ВОЗ, а также национальным рекомендациям США, Канады, Великобритании и некоторых других стран, пероральный путь введения препаратов является предпочтительным, начиная со второй ступени (при умеренной боли), если есть такая возможность. Лекарственные препараты следует вводить наиболее эффективным, удобным и наименее болезненным способом [3—7].

В нашей стране для лечения хронической боли зарегистрированы и применяются таблетки морфина сульфата (МСТ-континус) продленного действия (до 12 ч) и капсулы морфина сульфата продленного действия (для приема препарата 2 раза в сутки).

Безопасность в применении МСТ-континус обеспечена постепенным, искусственно замедленным высвобождением препарата (в течение 12 ч) из таблетки-ретард, где морфин размещен на матрице гидроксиалкильной целлюлозы и поступает из этого депо с постоянной скоростью, независимо от приема пищи и уровня кислотности желудочного или кишечного содержимого. При этом исключаются пиковые токсические концентрации морфина в крови, являющиеся причиной развития опасных побочных эффектов опиоидов. Препарат поставляется в нашу страну в дозах 10, 30, 60, 100 мг в 1 таблетке. Доза 200 мг, которая применяется за рубежом, у нас пока не зарегистрирована.

Капсулы морфина сульфата продленного действия имеют сопоставимые характеристики и представлены в тех же дозировках, однако имеют преимущества для пациентов, которые не могут проглатывать пищу или питаются через гастростому.

Капсула состоит из микрогранул, которые растворяются 12 ч, и которые можно смешать с жидкой пищей для введения в стому.

В детской онкологической практике капсулы по 10 мг можно применять у детей, которые имеют массу тела от 20 кг и выше, смешивая содержимое капсулы с приятной едой.

Общепринято считать, что морфин применяется при сильной боли.

Однако исследования последних лет свидетельствуют о том, что есть неопровержимые доказательства более эффективного лечения умеренного болевого синдрома онкологического генеза малыми дозами морфина (менее 30 мг/сут через рот) в сравнении с обычными дозами слабых опиоидов. При этом пациенты, получавшие морфин, имели значительно лучшее качество жизни, а выраженность неблагоприятных эффектов была одинаковой [3, 8].

В каких случаях следует назначать морфин в малых дозах в терапии умеренной боли? Если обратиться к рекомендациям ВОЗ, то при неэффективности неопиоидных препаратов (парацетамола или НПВП) следует назначать слабый опиоид — кодеин или трамадол.

Поскольку лекарственных препаратов, содержащих кодеин в необходимых дозах для терапии умеренной боли в России нет, единственным препаратом является трамадол. Трамадол слабее морфина в 5—10 раз и его молекула не обладает анальгетическими свойствами.

Трамадол как «пролекарство» должен пройти через печень, где после его биотрансформации под контролем цитохрома Р4502Д6 образуются два энантомера: изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов (мю- и каппа-), а изомер (–) угнетает нейрональный захват серотонина и норадреналина, активизируя центральную нисходящую норадренергическую систему.

Однако уже давно установлено, что трамадол (как и кодеин) не у всех пациентов эффективен.

Это связывают с выраженным генетическим полиморфизмом цитохрома Р4502Д6: у 6% населения (европеоидного типа), имеющих от природы повышенную активность этой цитохромной системы, эффект трамадола будет значительно выше, а у 8—10% лиц, у которых этот фермент ослаблен, обезболивание будет неэффективным [9].

Таким образом, почти каждый десятый пациент может иметь недостаточный эффект при обезболивании трамадолом (или кодеином), и это будет показанием к переходу на малые дозы сильных опиоидных препаратов.

Согласно рекомендациям Европейской ассоциации паллиативной помощи 2012 г., при умеренной боли целесообразно использование морфина перорально в дозе до 40 мг в сутки, в качестве альтернативы слабым опиоидным препаратам [3].

В нашей стране с этой целью могут применяться таблетки или капсулы морфина пролонгированного действия по 10 мг, которые следует назначать начиная с 1 капсулы, а если эффект недостаточен, то по 2 капсулы дважды в сутки. Дополнительно, при отсутствии противопоказаний, как дневной анальгетик можно применять НПВС или другие неопиоидные средства терапии боли, включая доступные нефармакологические методы.

В собственной клинической практике мы уже начали применять этот вариант терапии и можем отметить, что он вполне эффективен. У 5 пациентов с умеренной болью, обусловленной метастатическим поражением костей, мы применяли всего 1—2 капсулы морфина 10 мг на ночь, поскольку боль беспокоила ночью, а трамадол был эффективен всего 4—6 ч.

Этой дозы хватало на 10—12 ч, а в дневное время пациенты принимали НПВП. Если противоопухолевая лекарственная терапии была эффективна, то боль уменьшалась и морфин отменяли, а если опухолевый процесс прогрессировал, то дозу морфина, наоборот, постепенно повышали. Каких-либо выраженных неблагоприятных эффектов (вынуждавших отменить препарат) не было.

В начале терапии (2 дня) у 2 больных была слабая тошнота, у 1 пациентки утреннее головокружение после разовой вечерней дозы 20 мг морфина. Когда дозу уменьшили до 10 мг, головокружение прекратилось. Единственное значимое неудобство, которое отметили пациенты, это появление или усугубление задержки стула — запоры.

Для их предотвращения назначали лактулозу или растительные слабительные средства. В соответствии с приказом Министерства здравоохранения РФ № 1175н от 20.12.12 при выписке из стационара пациент, если есть необходимость, может приобрести препарат в аптеке по рецепту.

Для этого ему выписывается специальный рецептурный бланк формы № 107/у- НП для выписки наркотических препаратов. В соответствии с МНН таблетки или капсулы морфина следует выписывать следующим образом:

Rp: Tabl. Morphini 0,03 № 40 (сорок)

S: по 1 табл. 2 раза Таблица 2. Рекомендованная доза ТТС фентанила в зависимости от суточной пероральной дозы морфина в сутки

Rp: Caps. Morphini 0,03 № 40 (сорок)

S: по 1 капс. 2 раза в сутки

Источник: https://www.mediasphera.ru/issues/onkologiya-zhurnal-im-p-a-gertsena/2017/6/12305218X2017061062

Морфин (Морфий): описание, действие, последствия

АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.: Истинные опиаты, морфин и его аналоги - производные опиума,
Подробности Категория: Наркомания

Не «тоскливое состояние», а смерть медленная овладевает морфинистом, лишь только вы на час или два лишите его морфия. Воздух не сытный, его глотать нельзя..

в теле нет клеточки, которая бы не жаждала… Чего? Этого нельзя ни определить, ни объяснить. Словом, человека нет. Он выключен. Движется, тоскует, страдает труп. Он ничего не хочет, ни о чем не мыслит, кроме морфия.

Морфия!

Михаил Афанасьевич Булгаков. ЗАПИСКИ ЮНОГО ВРАЧА. МОРФИЙ.

Что такое морфин?

Морфин – вещество, добываемое из сока опиумного мака. Выпускается в виде таблеток, раствора в ампулах или белого порошка. Используется в медицинский целях в качестве сильного обезболивающего.

Благодаря своим свойствам стал одним из любимых веществ наркоманов всего мира.

Употребление вещества наркоманами становится причиной развития стойкой зависимости с опасными, порой необратимыми для организма последствиями.

Химическая формула морфина: C17H19NO3

Морфий – это хлористоводородная соль морфина. Она часто ошибочно называется морфином.

В зависимости от формы выпуска различаются и способы употребления морфия: пероральный, инъекционный внутримышечный и внутривенный

Если говорить о природных источниках этого сильнодействующего вещества, то можно отметить, что морфин и другие морфиновые алкалоиды встречаются в растениях рода мак, стефания, синомениум, луносемянник. Реже они встречаются в родах кротон, коккулюс, триклизия, окотея.

Получают морфин практически только из застывшего млечного сока (опия), выделяющегося при надрезании незрелых коробочек опиумного мака. морфина в сыром опии достигает 20 %, в среднем — 10 %, минимальные концентрации — около 3 %. В других сортах мака морфина меньше.

Воздействие на организм: использование и применение морфина в медицине

Купить морфин в чистом виде очень сложно. Наиболее часто распространены его производные: гидрохлорид и сульфат. Они представляют собой анальгетики и слабые анестетики, обладают болеутоляющим и успокаивающим действием, и широко используются в медицине.

Так как морфий хорошо и быстро снимает физическую и психогенную боль, его используют в качестве противошоковой терапии при травмах различного характера, и заболеваниях, сопровождающихся острыми и продолжительными болевыми ощущениями (в том числе, при инфаркте миокарда).

Не так давно морфин стали использовать для исследования желудка на предмет наличия опухолей и язвы. Введение вещества приводит к повышению тонуса мышц желудка, предоставляя доступ к полости слизистой.

В небольших количествах морфий назначается при бессоннице, происходящей на фоне сильных болей различной симптоматики.

Вещество эффективно и в отношении других заболеваний, например, при неврозах, психических отклонениях, алкоголизме. Вещество помогает бороться с запорами, нормализует перистальтику кишечника.

Но быстро развивающаяся наркотическая зависимость делает использование морфина в данных целях невозможным.

Морфий, как и другие наркотики опийной группы (например героин) обладает противокашлевым действием, подавляя кашлевой рефлекс, а также является мощнейшим седатотивным препаратом.

Главным принципом использования морфина является краткосрочность его использования. В медицинских целях вещество назначается в послеоперационный период, при серьезных травмах.

Несмотря на последствия применения, побочные эффекты, и риск развития наркотической зависимости, в аптеках, в свободном доступе, продаются лекарственные средства на основе морфия, или являющиеся, по своему действию, его аналогами:

  • Папаверин;
  • Кодеин;
  • Дионин;
  • Омнопом и другие.

В таблетках содержание морфина минимальное, но и этого достаточно для развития зависимости при частом и бесконтрольном применении. Удивительно, что зачастую наркоманами становятся не по своей воли.

Например, ежедневный прием таблеток с содержанием морфина с целью избавления от головной боли может привести к привыканию.

В последующем, после формирования стойкой зависимости, улучшить самочувствие можно будет только после принятия лекарства.

Влияние морфина как наркотика

Анна (печально). — Что тебя может вернуть к жизни? Может быть, эта твоя Амнерис — жена?
Я. — О нет. Успокойся. Спасибо морфию, он избавил меня от неё. Вместо неё — морфий.

Михаил Афанасьевич Булгаков. ЗАПИСКИ ЮНОГО ВРАЧА. МОРФИЙ.

При введении морфина в качестве наркотического средства или обезболивающего человек чувствует тепло в теле, расслабление.

Наступает эйфория, сопровождающаяся легким покалыванием конечностей, ощущением парения, приятным головокружением. Действие морфина наступает через 5-10 минут после введения и заканчивается через 30-60 минут.

Максимальная концентрация морфина в крови обнаруживается примерно через 20 минут после введения.

Морфий относится к сильным наркотическим веществам и зависимость к нему возникает очень быстро. Около 2-3 недель регулярного применения препарата даже в медицинских целях достаточно для развития физической зависимости.

Объясняется это тем, что отчасти морфин схож с эндорфином, который вырабатывается нервной системой у каждого человека. Так называемый гормон счастья необходим, без него наступает депрессия, появляются негативные мысли.

Переизбыток эндорфина, наоборот, помогает повысить интеллектуальный уровень человека, улучшить психическое состояние.

Особенностью морфина как наркотика является необходимость введения небольшой дозы после длительного перерыва.

Если зависимый в поисках удовлетворения своих желаний вводит сразу большое количество вещества, то наступает интоксикация с соответствующими признаками: тошнота, рвота, головная боль.

Передозировка морфином грозит глобальными поражениями внутренних органов и летальным исходом.

Отравление морфином

Причиной острых отравлений морфином, впрочем, как и другими наркотическими анальгетиками, могут быть:

  • случайный прием морфин-содержащих препаратов,
  • ошибки медицинского персонала или работников аптеки при назначении дозировки,
  • преднамеренное введение препарата с целью самоубийства
  • превышение дозировки, при наркотическом употреблении

Острое отравление морфином наступает у здорового взрослого человека после приема вещества в дозе 0,06 г и не зависит от его способа введения и лекарственной формы (внутрь орально, через прямую кишку в форме свечей или раствора, при подкожном, внутримышечном или внутривенном введении).

Для хронических морфинистов токсические дозы будут значительно выше, чем для тех людей, кто впервые употребил этот препарат.

Клиническая картина острого отравления морфином напоминает таковую при отравлении барбитуратами, алкоголем, и снотворными средствами.

Угнетение большинства отделов ЦНС, кроме рвотного центра и глазодвигательных нервов, является определяющим в клинической картине интоксикации. В результате возбуждения центров глазодвигательных нервов зрачки  при отравлении препаратом резко сужены.

Помимо этого симптома, для отравления морфином являются весьма характерными повышенные спинальные рефлексы.

Начальная стадия интоксикации характеризуется сухостью во рту, эйфорией и беспокойным поведением.

В дальнейшем появляется и постепенно усиливается головная боль, отмечаются частые позывы на мочеиспускание, ощущение жара, головокружение, закладывает уши. 

Далее сонливость и “оглушение” переходят в коматозное состояние.

Основным симптомом интоксикации является нарушение дыхания. Именно степень воздействия на дыхательные центры зачастую определяет тяжесть отравления и его исход.

Дыхание сильно замедлено, поверхностное (2-6 дыхательных движений в течение минуты). Уменьшенное число дыхательных движений может сменяться периодами полной задержки дыхания.

Бронхоспазм и усиленная бронхиальная секреция способствуют нарушению дыхания. В результате паралича дыхательного центра, наступает смерть.

Запрещен ли морфин и морфинсодержащие препараты?

  • В международном обороте морфин относится к первому списку Единой конвенции о наркотических средствах.
  • В России морфин и его производные (морфина гидрохлорид, морфина сульфат) внесены в Список II наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля. Ряд производных морфина (бензилморфин, гидроморфинол, дезоморфин, дигидроморфин, диацетилморфин, 3-моноацетилморфин, 6-моноацетилморфин, морфин метилбромид, морфин-N-окись, никоморфин, норморфин и др.) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Признаки зависимости от морфия

Зависимость от морфина выявляется по следующими физиологическими и физическими признакам:

  • сужение зрачков;
  • краснота и нездоровый блеск в глазах;
  • синяки на лице;
  • медленное дыхание;
  • кожный зуд;
  • сухость слизистых;
  • сонливость.
  • потливость;
  • запоры;
  • редкое мочеиспускание;
  • дрожание (тремор) конечностей

К психическим и психологическим признакам зависимости относится:

  • беззаботность, постоянная эйфория;
  • решимость, смелость;

Хронический морфинист имеет одутловатое, неприятное по виду лицо с большими синяками под глазами. Зрачки расширены, взгляд неустойчивый, может задерживаться на несколько секунд в одной точке. Волосы редкие, тонкие, сухие, ногти обломанные. Зубы плохие, изо рта неприятный запах. Кожа приобретает сероватый цвет. При длительной зависимости у человека на теле не проходят синяки и язвочки.

Определить морфиновую зависимость визуально достаточно сложно. У нее нет специфических симптомов. Основные и второстепенные признаки проявляются и при употреблении других наркотических средств.

Последствия зависимости от морфина

Однократный прием морфия приводит к учащенному сердцебиению, понижению артериального давления, ухудшению фертильности, заторможенности рефлексов. Чувство эйфории длится недолго.

Использование морфина в медицинских целях противопоказано при индивидуальной непереносимости опиумных препаратов и психических заболеваниях. В целом, организм хорошо переносит вещество, если дозировка была подобрана в соответствии с возрастом и весом пациента.

Но, это касается только единоразовых приемов морфия при лечении. С систематическим наркотическим применением морфия все обстоит намного серьезнее и страшнее.

Зависимость от не медицинского применения морфина протекает тяжело. Наркотик наносит серьезный вред организму, что приводит к возникновению различных заболеваний: 

  • разрушение клеток головного мозга;
  • нарушение функциональности центральной нервной системы;
  • нарушение функциональности печени, почек, органов пищеварительной системы;
  • психическая деградация, изменение личности;
  • неврозы, депрессия, суицидальные мысли;
  • изменение цвета кожи;
  • поражение глаз, слепота;
  • импотенция, бесплодие;
  • нарушение менструального цикла у женщин;
  • поражение всех внутренних систем организма.

Длительная зависимость от морфия практически всегда приводит к серьезным заболеваниям и печальным последствиям:

  • сепсис;
  • гепатит;
  • ВИЧ, СПИД;
  • онкология;
  • смерть.

Зависимость от тяжелых наркотиков, в том числе, от морфина, никогда не проходит бесследно. И самую большую опасность несет в себе передозировка. В погоне за получением наивысшего удовольствия наркоманы увеличивают привычную дозу вещества. Передозировка приводит к тяжелым поражениям головного мозга, коме и смерти.

И помните, стойкая зависимость от морфия может развиться даже после однократного употребления! Никогда не начинайте употребление наркотиков!

Морфиновая ломка

После введения инъекции наркоман в течение часа наслаждается полученными ощущениями. Следующие несколько часов жизнь течет по своему руслу. Через 10-12 часов появляется абстиненция или синдром отмены (ломка). Наркоман испытывает следующие симптомы:

  • ухудшение настроения;
  • потливость без видимых причин;
  • тремор конечностей;
  • слюнотечение;
  • расширение зрачков;
  • упадок сил;
  • бессонница;
  • апатия к окружающей обстановке и людям;
  • отсутствие аппетита. 

Чем дольше времени длится зависимость, тем тяжелее протекает синдром отмены. В первое время наркоману достаточно одной дозы в сутки. Затем временной интервал между приемами наркотика уменьшается, достигая 4-5 часов. Облегчение наступает только после введения инъекции и длится недолго.

Жизнь наркомана обретает только один, новый смысл – достать дозу. Купить морфин в обычной аптеке нельзя. На помощь приходят наркодиллеры, подпольные организации. Порошок для инъекций разбавляется некачественным материалом для снижения стоимости вещества.

Это увеличивает нагрузку на организм, оказывая непоправимый вред всем внутренним системам и органам.

Если морфинист не получает дозу в течение суток и более, то наступает самая тяжелая стадия ломки. Она проявляется сильной тошнотой, рвотой, головной болью. Наркомана мучает депрессия, посещают суицидальные мысли.

Если отмена приема наркотика была осознанным желанием, то на данной стадии сорваться очень легко. Но помните, это временно. И лучше перебороть себя один раз, чем мучиться всю оставшуюся жизнь. Впрочем, довольно короткую, для наркомана, жизнь.

Помните, что для облегчения состояния больного нельзя давать ему анальгетики на основе морфина!

Лечение морфиновой зависимости

Лечение морфиновой зависимости – процесс сложный и достаточно долгий из-за того, что пациент зачастую отрицает свою зависимость и настаивает на «легкости» употребляемого препарата.

При лечении наркомании используются два основных правила:

  1. Провести детоксикацию, снять абстинентный синдром.
  2. Провести реабилитационный курс, показать жизнь без наркотиков.

Самостоятельно отказаться от морфия можно, но только на начальной стадии. После нескольких лет употребления вернуться к нормальной жизни без помощи специалистов очень сложно. Но лечение невозможно без согласия наркомана. В нашей стране приемлемо только добровольное избавление от алкоголизма и наркомании.

Поэтому, если Вы являетесь наркоманом, обязательно обратитесь в соответствующий реабилитационный центр или диспансер для наркозависимых! Профессионалы помогут Вам бросить употреблять наркотики, и вернуться к полноценной, здоровой жизни!

История морфина

Немецкий фармаколог Фридрих Сертюрнер в 1804 году впервые вывел из опиума вещество, которое назвал morphium (морфиум).Свое название этот сильнодействующий наркотический препарат получил в честь древнегреческого бога Морфея, управляющего снами и грезами.

Изначально морфий использовался для облегчения боли, “лечения” опиумной и алкогольной зависимости. Однако, широкое распространение морфин получил после того, как в 1853 году изобрели инъекционную иглу. 

Во время Американской гражданской войны (1861–1865г.) наркотик стал причиной развития морфиновой зависимости у более 400 тысяч человек.

В 1874 году из морфина был синтезирован диацетилморфин, в народе более известный как героин. Стоит отметить, что до синтеза героина морфин был самым распространённым в мире наркотическим анальгетиком (лекарственным веществом, предназначенным для снятия болевых ощущений — анальгезии).

Удивительный факт: изобретение героина предполагалось как создание средства для лечения морфиновой зависимости и получения более сильного анальгетика. Однако, после синтезирования вещества, мир увидел новый наркотик, ставший одним из самых популярных, сильных и смертоносных.

Изучая историю и литературу, можно увидеть влияние морфия на людей в позапрошлом веке. Большая часть врачей, солдат, писателей «сидела» на морфине. Считалось, что это вещество способно избавить не только от боли и мучений, но и помочь побороть страхи, депрессию, усталость. При этом, сильно преуменьшались пагубные последствия его употребления.

Морфиновая зависимость носит угрожающие масштабы и по сей день. Молодые парни и девушки становятся наркоманами не только по свое воле, но и после неправильного лечения с использованием данного вещества. Поэтому назначать его может только специалист после детального изучения анамнеза больного, учитывая его возраст, вес, состояние здоровья и многие другие факторы.

Помоги проекту – расскажи друзьям! Вы можете помочь развитию проекта – поделившись статьей в социальных сетях:

Источник: https://sairon.ru/narkotik/morfin

Опиум и морфий различия

АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.: Истинные опиаты, морфин и его аналоги - производные опиума,

Морфий — это наркотическое вещество, относящееся к опиумному ряду. Как и другие подобные алкалоиды, он содержится в соке незрелых маковых коробочек.

Морфий — наркотик, представляющий собой производную морфина, главного «представителя» опиоидов.

Вещество имеет природное происхождение, содержится в маке, луносемяннике, стефании, в меньшей степени — в кротоне, окотее и некоторых других растениях. Зависимость от препарата в десятки раз сильнее, чем от опиума.

Это сильное обезболивающее средство на определенном этапе развития медицины использовалось как лекарственный препарат.

Однако сегодня международная Единая конвенция о наркотических средствах и законодательные нормы всех стран мира определяют, что морфий — наркотик, относящийся к первому списку опасности.

Он неотвратимо разрушает организм, вызывает зависимость и в большой доле случаев приводит к летальному исходу.

Привыкание, которое вызывает морфин, действие на человека его производных (в частности, морфия), многократно описано ведущими специалистами и знаменитыми литераторами.

Михаил Булгаков на собственном опыте узнал, что такое морфий, описав стадии зависимости в известном рассказе (избавиться от нее писателю помогла первая жена, Т. Лаппе).

Лев Толстой в романе «Анна Каренина» продемонстрировал, как развивается привыкание к морфину, на примере главной героини. Опиат ей прописывали для облегчения родовых болей.

История морфия

Морфий много веков использовался человечеством как анальгетик и снотворное. Свое название он получил в честь древнегреческого бога сновидений Морфея, младшего брата бога смерти.

Как получить морфин, что это такое, знали уже в древнем мире, но в лаборатории его впервые выделили лишь в начале 19 века. Немецкий фармаколог Ф. Сертюнер дал веществу наименование и описал его свойства.

Первый очищенный алкалоид получил распространение после изобретения иглы для инъекций и стал широко использоваться при операциях.

Многочисленные войны (американская гражданская, франко-прусская и прочие) распространили опасное вещество и стали причиной появления зависимости у солдат и офицеров. Из-за активного применения препарата для уменьшения болевых ощущений у раненых о морфии стали говорить как о причине «армейской болезни».

Изучив ее, в конце 19 века врачи на международной конференции заявили, что появилось новое заболевание — наркомания. Мировое сообщество узнало, что морфин — наркотик, но в контролируемых дозах он еще долго применялся как препарат от бессонницы, болей, невралгий и как средство для лечения алкоголизма.

Сегодня в медицине к веществу относятся с гораздо большей осторожностью.

Морфий в медицине

Морфий — что это с точки зрения фармацевтов и врачей? В очищенном виде это бесцветные горькие кристаллы — хлористоводородная соль изохинолинового алкалоида морфина.

Он представляет собой производную фенантрена, которая в большом количестве содержится в опии. Формула морфина — С15Н21NO4 (система Хилла).

Печально известный героин — диацетилморфинная синтетическая форма морфия, появившаяся в конце 19 века.

Вещество всасывается в организм при любом введении — внутримышечно, подкожно, перорально. Используемый в медицине морфий — препарат в виде таблеток или раствора в ампулах. Он применяется в качестве сильнейшего анальгетика, под действием которого минимизируются сильнейшие боли при:

  • инфарктах;
  • последних стадиях онкологических заболеваний;
  • ранениях, переломах и так далее.

Морфин в таблетках отличается пониженной биодоступностью (до 25-26%). Поэтому в основном препарат используют для инъекций. Форма, в которой чаще всего представлен морфин, — ампулы для внутривенного или внутримышечного введения.

Сегодня во врачебной практике морфий и морфин в «первоначальном» виде дополняется и часто заменяется другими формами вещества, не менее опасными — кодеином, папаверином, дионином и прочими. Дозировка действующего препарата в них меньше, но зависимость развивается такая же.

Морфин как наркотик

Морфин — наркотик, опасный и беспощадный. Министерство здравоохранения РФ включило его в список А — наркотические вещества и яды. Его оборот и хранение строго регулируется.

Зависимость от препарата развивается стремительно.

Человек под воздействием алкалоида пребывает в приподнятом настроении, у него исчезает боль, мир видится в «розовом цвете», что побуждает продолжать прием и увеличивать дозировку.

Как наркотик, морфин вызывает синдром отмены. Ломка характеризуется плаксивостью, бессонницей, ухудшением настроения, истеричностью, отказом от еды. У морфиниста дрожат руки и ноги, его знобит, у него повышается давление, расширяются зрачки. При отмене наблюдается потливость, слабость, ломота в суставах, тошнота, а на последней стадии — судороги и конвульсии.

Воздействие на организм и появление зависимости

Морфин — это алкалоидный анальгетик, угнетающий болевые импульсы, передающиеся по центральной нервной системе, вызывающий эйфорию и формирующий наркотическую зависимость. На пике концентрации, через 15-20 минут после введения, он:

  • снижает температуру тела, давление и уровень сознания;
  • вызывает сонливость, ощущение теплоты в теле и благодушное, эйфорическое состояние;
  • замедляет частоту сердцебиения и дыхания;
  • тормозит секреторную активность ЖКТ;
  • угнетает половую функцию и обмен веществ.

При значительном болеутоляющем эффекте, который дает морфин, цена его использования чрезмерна. Лучшее средство-анальгетик, имеющееся в распоряжении человечества — «бомба с часовым механизмом».

Морфин и морфий практически парализуют центры коры головного мозга. Их употребление вызывает нарушение всех функций организма, кому и даже смерть.

Морфий — наркотик, который, снижая чувствительность к боли, одновременно угнетает дыхательные центры — вплоть до остановки дыхания.

Признаки и последствия употребления

При длительном употреблении алкалоид вызывает нарушение сна и расстройство памяти, депрессию. Он разрушает головной мозг и ЦНС, изменяет личность и ведет к ее деградации.

При зависимости люди идут на все, чтобы достать морфий — купить или добыть преступным путем. Как опиатный наркотик, морфин может быть выявлен в организме с помощью веществ-антагонистов.

Налоксон или схожий препарат вводят в виде инъекции, после чего наблюдается выраженный абстинентный приступ.

Зависимость можно выявить по внешнему виду больного, чей организм разрушен наркотиком. Морфинист — это человек с сухой кожей землистого оттенка, суженными зрачками, разрушенными зубами, плохими состоянием волос и ногтей. Он часто испытывает жар, сменяющийся ознобом, психомоторное возбуждение, падает в обмороки. У наркозависимых понижается либидо, нарушается пищеварение, сердце бьется часто.

Как избавиться от зависимости

Морфий — это вещество, которое опасно рецидивами. Если пациент полностью отказывается от него, срыв и прием значительной дозы провоцирует масштабную интоксикацию, приступы рвоты и в ряде случаев — летальный исход. Поэтому традиционные программы терапии, не учитывающие проявления рецидивов, в этом случае могут быть даже вредны.

Источник: http://mirvitaminov.com/info/opium-i-morfij-razlichija/

Анальгетики центрального действия

АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.: Истинные опиаты, морфин и его аналоги - производные опиума,

Истинные опиаты, морфин и его аналоги– производные опиума, назначают, согласнорекомендациям Комитета экспертов ВОЗ(1986) при усилении болевого синдрома отслабого до умеренного и сильного. Вначаленазначается слабыйопиат (кодеин),затем – сильный(морфин).

Морфин– центральный анальгетик,агонист опиоидных рецепторов, вызываетторможение полисинаптических рефлексовноцицептивной системы. Депрессивноедействие морфина на стволовые структурымозга при повышении дозы вызываетразвитие сонливости и, затем – наркоза.Морфин угнетает дыхание, кашель,симпатические рефлексы.

Наиболеесерьезным побочным действием морфинаявляется угнетение жизненно важныхцентров продолговатого мозга. В результатепередозировки препарата развиваетсяугнетение дыхания вплоть до апноэ,брадикардия, гипотензия, что можетпривести к смерти больного во сне нафоне нарастающей гипоксии.

Комитет ВОЗпо обезболиванию признает, что припроизвольном увеличении дозы морфинможет способствовать укорочению жизнибольного.

При первичном назначении морфина врезультате активации рвотного центравозможны тошнота и рвота, в подобныхслучаях целесообразно назначениеантиэметиков.

Морфин оказывает, также,выраженное действие на периферическиеорганы, в результате спазма гладкоймускулатуры полых органов развиваются:спазм привратника, сегментарные спазмытонкой кишки, сокращение мочеточников,спазм мочевого пузыря и его сфинктера,спазм сфинктера Одди.

Клинически этопроявляется запорами, нарушениямимочеиспускания, дискинезиями желчныхпутей. Поэтому больным, получающимморфин, показано назначение слабительных,противорвотных и спазмолитическихпрепаратов.

Показания к применениюморфина: боль, интенсивная хроническая,не купируемая другими анальгетиками:при онкологических заболеваниях;премедикация; бессонница, обусловленнаясильными болями; выраженный кашель;одышка при острой сердечной недостаточности;рентгенологическое исследованиежелудка, двенадцатиперстной кишки ижелчного пузыря (повышает тонус желудка,усиливает его перистальтику, ускоряетопорожнение и вызывает растяжениедвенадцатиперстной кишки контрастнымвеществом).

Противопоказания: дыхательнаянедостаточность, абдоминальная больнеясной этиологии, тяжелая печеночнаянедостаточность, травма головного мозгаили внутричерепная гипертензия,эпилептический статус, острая алкогольнаяинтоксикация, делирий.

При применении морфинапогут наблюдаться такие побочные действия:тошнота, рвота, запор, диарея, холестаз,задержка мочи, угнетение дыхания,галлюцинации, делирий, повышениевнутричерепного давления, физическаяи психическая зависимость (после 1-2 недрегулярного приема), синдром “отмены”:зевота, мидриаз, слезотечение, выделенияиз носа, чихание, мышечные подергивания,головная боль, астения, потливость,беспокойство, раздражительность,бессонница, анорексия, снижение массытела, дегидратация, боль в конечностях,абдоминальные и мышечные спазмы,тахикардия, неровное дыхание, гипертермия,гипертензия.

Передозировка характеризуется выраженнымипобочными проявлениями. Лечение припередозировке: поддержание жизненноважных функций, введение специфическихантагонистов (налоксон, налорфин,левалорфан).

При длительном назначении морфина идругих опиатов появляется привыкание,требующее постоянного увеличения дозыпрепарата, возможно также развитиепсихической и физической зависимости.

Однако это обстоятельство не должнопрепятствовать назначению препаратанеизлечимому больному с распространеннымопухолевым процессом. Кроме того,развитие пристрастия к наркотику ни вкоем случае не может быть причинойотмены препарата у больного с хроническимболевым синдромом.

Инъекции морфинагидрохлорида назначают в дозировке 10– 20 мг с интервалом 4 – 6 часов. Оптимальнаядоза препарата может быть определенатолько в стационарных условиях.

Внастоящее время монотерапия большимидозами морфина не может считатьсясовременным методом борьбы с болью,необходима комбинированная фармакотерапияс использованием всего спектрасимптоматических средств. Омнопон ипромедол назначают по 20 мг через 3 – 4часа.

Трамадола гидрохлорид (трамал, традоли т.д.

), синтетический опиоидныйанальгетик центрального действия,эффективный при купировании умеренногоили сильного болевого синдрома(анальгетический потенциал, по сравнениюс морфином, составляет 10 – 20%), оказываеттакже противокашлевое действие, невызывает угнетения дыхания и не угнетаетмоторику кишечника. Трамадол не вызываетпсихической и физической зависимостии, поэтому, не внесен в Конвенцию онаркотиках и не подлежит специальномуучету. Начальная разовая доза трамала– 50 – 100 мг, суточная – 200 – 400 мг Действиепрепарата начинается через 25 – 45 минутпосле приема капсул и продолжается от3,5 до 6 часов, максимальная концентрацияв крови достигается через 2 часа.Продолжительность действия таблетоктрамал – ретард в два раза больше, 6 –12 часов.

Трамадол используют приболевом синдроме средней интенсивностипри злокачественных новообразованиях,остром инфаркте миокарда, травмах,диагностических и терапевтическихпроцедурах, невралгии.

Противопоказания: повышеннаячувствительность, острое алкогольноеотравление и интоксикация депримирующимисредствами и препаратами, угнетающимиЦНС, эпилепсия, нарушение функций печении почек, беременность, кормление грудью(на время лечения приостанавливают),детский ранний возраст (до 2 лет).

Назначают: внутрь взрослыми детям старше 14 лет – 0,05; (повторно – нераньше, чем через 30-60 минут). Парентерально– 0,05-0,1; ректально – 0,1 (повторное введениесвечей возможно через 3-5 часов).Максимальная суточная доза – 0,4.

Возможные побочные действия:зависимость, синдром “отмены”,привыкание, головокружение, заторможенность,угнетение дыхания, дисфория, эйфория,снижение когнитивных способностей,судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение,гипотония, коллапс, тошнота, боли вэпигастральной области, рвота, запоры,затрудненное мочеиспускание, аллергическиереакции. Побочных явленийможно избежать прибегая к кратковременному(на 40 – 60 мин.) постельному режиму послеприема первых доз препарата.

При передозировке наблюдаются:угнетение дыхания, вплоть до апноэ,судороги, сужение зрачка, анурия, кома.С целью лечения передозировки проводятвведение налоксона (специфическийантагонист) внутривенно, промываниежелудка, поддержание жизненно важныхфункций.

Источник: https://studfile.net/preview/5342698/page:17/

Medic-studio
Добавить комментарий