Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Содержание
  1. Циклоспорин (Cyclosporin)
  2. Циклоспорин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги – Орто гуру
  3. Формы выпуска
  4. Инструкция по использованию
  5. Показания
  6. Противопоказания
  7. Побочные эффекты лекарства
  8. Лечение псориаза Циклоспорином
  9. Для детей
  10. Время беременности и грудного кормления
  11. Стоимость и аналоги
  12. Циклоспорин: описание, аналоги, применение, цена, отзывы
  13. Циклоспорин: применение и формы выпуска
  14. Противопоказания и побочные эффекты
  15. Кетоаналоги аминокислот: аналоги, отзывы
  16. Что такое «Кетоаналоги аминокислот»?
  17. Лекарственное действие и показания
  18. Способ применения и расчет дозировки
  19. «Кетоаналоги аминокислот»: аналоги
  20. «Кетоаминол»
  21. «Аминовен Инфант»
  22. Отзывы
  23. Циклосерин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами
  24. Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)
  25. Аналоги лекарства Циклоспорин
  26. Побочные действия
  27. Применение и дозировка
  28. Особые указания
  29. Взаимодействие
  30. Напишите свой отзыв
  31. Циклосерин: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению
  32. Отзывы посетителей
  33. Циклосерин (CYCLOSERINE)

Циклоспорин (Cyclosporin)

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Последняя актуализация описания производителем 09.07.2002

Циклоспорин* (Ciclosporin*) L04AD01 Циклоспорин

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч.

реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов.

Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл.

Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов.

Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч.

у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости.

Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч.

верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина.

Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч.

ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов.

При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата.

При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
H20 ИридоциклитВялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
L20 Атопический дерматитАллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
L40 ПсориазГенерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйАртрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M35.2 Болезнь БехчетаАртрит при болезни Бехчета
Кожные высыпания при синдроме Бехчета
Синдром Бехчета
Турена большой афтоз
Увеит Бехчета
N03 Хронический нефритический синдромГломерулонефрит хронический
Развитие нефротического синдрома
Синдром нефритический хронический
Хронические диффузные заболевания почек
Хронический гломерулонефрит
N04 Нефротический синдромЛипидурия
Липоидный нефроз
Нефрит наследственный
Нефроз
Нефротически-протеинурический синдром
Нефротический синдром без уремии
Острый нефротический синдром
Отек почечный
Отечный синдром почечного генеза
Очаговый гломерулонефрит
Очаговый гломерулосклероз
Почечная форма несахарного диабета
Сегментарный гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
Семейные нефротические синдромы
Синдром нефротический
Хронический нефротический протеинурический синдром
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканейБолезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_8127.htm

Циклоспорин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги – Орто гуру

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Циклоспорин – лекарственное средство, относящееся к фармакологической группе иммунодепрессантов.

Препарат угнетает функциональность иммунной системы человека, обеспечивает цитостатическое воздействие – тормозит процесс деления клеток, дает противоопухолевый эффект. Терапевтические свойства лекарства определяют его широкую область использования.

Назначается для лечения трудноизлечимых патологий, например, аутоиммунных и ревматических болезней, хронических заболеваний кожного покрова – псориаз. Результативность использования медикамента в терапии псориаза доказана посредством клинических исследований.

Поэтому лекарство включено в медицинский протокол терапии псориаза как средство системного воздействия. Итак, инструкция по применению Циклоспорин и описание препарата – рассмотрим далее.

Формы выпуска

Вытяжка из грибов рода Ceclindocaprumlucidum и Trichodermapolysporum предстает активным ингредиентом медикаментозного препарата. Медикамент производится в нескольких формах, каждая имеет определенные показания к применению.

https://www.youtube.com/watch?v=n6uk4HXaNH0

Формы выпуска:

  • Капсулы выпускаются в дозировке 100/50/25 мг активного вещества;
  • Концентрат в ампулах для введения внутривенным способом. Один мл лекарства содержит 100 мг действующего ингредиента;
  • Раствор маслянистого характера (капли) для внутреннего приема;
  • Глазные капли.

На капли Циклоспорин А инструкция указывает, что в препарате помимо биологически активного вещества содержатся другие компоненты – это касторовое масло и спирт этиловый.

Они являются стабилизаторами медикамента. Выбор лекарственной формы обусловлен тяжестью патологического процесса, предпочтениями пациентам – как ему удобнее принимать.

Хранят средство в сухом месте, берегут от воздействия ультрафиолетовых лучей.

Инструкция по использованию

Лекарственный препарат обеспечивает выраженное иммуносупрессивное воздействие. Он подавляет способности человеческого организма сопротивляться инородным телам. Это имеет особое значение при трансплантации органов и тканей от другого человека. Ведь нередко организм расценивает пересаженный орган как чужеродного агента, вследствие чего начинает атаку на него.

Стоит знать! Циклоспорин подавляет процесс формирования и увеличения количества Т-лимфоцитов – кровяных клеток, которые принимают участие в выработке антител иммунной системой, и снижает выработку других веществ, принимающих участие в иммунном ответе. Воздействие на Т-лимфоциты временное, процессы кроветворения не подавляются, при этом не блокируется функциональность других клеток иммунитета, например, фагоцитов – они борются с инфекционными процессами.

Медикаментозный препарат Циклоспорин нашел широкое применение в медицинской практике, что обусловлено его воздействием именно на иммунную систему человека.

Показания

Лекарство используется в ревматологической, ревматологической, онкологической практике, в трансплантологии и др. медицинских сферах, когда требуется подавить функциональность иммунной системы человека.

Назначают для лечения следующих патологий:

  • Болезни, спровоцированные сбоем работы иммунной системы;
  • Псориаз (также рекомендуются таблетки и инъекции для лечения псориатической формы артрита, псориаза ногтевых пластин, тяжелых хронических воспалительных процессов);
  • Узелковая форма периартериита;
  • Системная красная волчанка;
  • Ревматоидная форма артрита, ревматизм;
  • Нефротический синдром;
  • Аутоиммунный вид гломерулонефрита;
  • Тяжелый атопический дерматит, нейродермит;
  • Увеит.

Лекарство Циклоспорин назначается в качестве профилактики после оперативного вмешательства, связанного с трансплантацией тканей и внутренних органов – почек, кожного покрова, сердца, печени, поджелудочной железы.

Противопоказания

Медикамент не назначается при аллергической реакции, при подтвержденной либо подозреваемой гиперчувствительности к составляющим лекарства. Запрещено применение при злокачественных новообразованиях в организме, во время вынашивания ребенка и грудного кормления, в детском возрасте до одного года.

Важно! Препарат Циклоспорин с особой осторожностью назначается пациентам, если в анамнезе герпетическая инфекция или вирусные болезни, так как медикамент может спровоцировать генерализацию патологического процесса.

Также осторожно используют на фоне почечной/печеночной недостаточности, артериальной гипертензии (хронически высокое давление), высокой концентрация калия в организме, при нарушении всасывания в желудочно-кишечном тракте. Во время лечение Циклоспорином нельзя ставить «живую» вакцину против кори, краснухи и др. заболеваний.

Побочные эффекты лекарства

Учитывая тот момент, что лекарственное средство подавляет активность иммунной системы, следует ожидать развития негативных последствий со стороны различных органов и систем. К наиболее частым отрицательным явлениям относят:

  1. Диспепсические нарушения. Они проявляются тошнотой, рвотой, болезненными ощущениями, жидким стулом. Возможно обострение хронических патологий как панкреатит, воспаление желчного пузыря, язвы или гастрита.
  2. Чувство онемения нижних и верхних конечностей, головные боли, не исключено развитие судорожного состояния.
  3. Увеличение систолического и диастолического давления, рост количества сердечных сокращений в минуту;
  4. Эндокринные нарушения – у женщин сбивается менструальный цикл, усиливается оволосение кожного покрова.
  5. Малокровие (в плазме крови уменьшается концентрация эритроцитов и гемоглобина), понижается количество тромбоцитов, повышается свертываемость биологической жидкости.
  6. Аллергические реакции с самыми разнообразными симптомами: начиная от высыпания на кожном покрове и заканчивая развитием анафилактического шока.

Это далеко не полный список вероятных побочных действий. Но, возникновение того либо иного негативного симптома обусловлено физиологической переносимостью медикамента, продолжительностью терапевтического курса, методом использования и назначаемыми дозировками больному.

Лечение псориаза Циклоспорином

Благоприятный эффект на фоне применения псориаза еще был описан в 1974 г. С той поры проводилось много клинических исследований, испытаний и экспериментов, которые подтвердили результативность медикамента в терапии тяжелых форм болезни, в том числе и псориатического артрита.

К сведению: положительный эффект на фоне псориаза базируется на иммуносупрессивном воздействии, благодаря которому подавляется активность Т-лимфоцитов, предупреждается развитие иммунного воспалительного процесса в коже, что и предстает главным фактором возникновения псориатических бляшек.

В соответствии с Европейскими и отечественными рекомендациями по лечению кожного заболевания, лекарство надо прописывать пациентам в дозировке 2,5-3,5 мг на один килограмм массы тела – суточная доза. Кратность – два раза в сутки – желательно утреннее и вечернее время. Лучше принимать лекарство в таблетках либо в каплях.

Внутривенный способ введения рекомендуется только на фоне тяжелых форм псориаза в стационарных условиях, так как вероятность возникновения побочных действий и осложнений (в том числе и развития анафилактического шока) очень высока.

Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке. Учитывают тяжесть заболевания и индивидуальные особенности больного. В медицинской литературе описаны схемы терапии псориаза. У Циклоспорина А инструкция по применению следующая:

  • Лечение длится 2-6 недель, дополняется применением ультрафиолетового облучения;
  • Курс терапии 1,5-4 месяца, после делают перерыв, повторяют;
  • Полугодовой курс;
  • Непрерывная терапия в течение 12-24 месяцев.

В медицинской практике последний вариант практически не используется, поскольку непременно развиваются осложнения со стороны кровеносной системы, пищеварительного тракта, возникает нефротический синдром у пациентов.

Благоприятный эффект от лекарства может появиться спустя несколько дней применения. В среднем эта цифра составляет 14-21 день.

Площадь поражения будет уменьшаться, также нивелируются местные симптомы – гиперемия, раздражение, зуд и т.д.

Применение Циклоспорина, как и других медикаментозных препаратов, относящих к иммунодепрессантам, требует осторожного подхода. Категорически запрещено самостоятельно принимать таблетки, либо изменять дозировки, рекомендуемые доктором. Во время курса требуется постоянный контроль медицинского специалиста. Важно контролировать показатели крови, СД и ДД, оценивать функциональность почек.

Если у пациента развиваются стойкая артериальная гипертония, нефротический синдром, тромбоцитопения или малокровие, то дозировка снижается либо терапевтический курс прерывается.

Для детей

Возраст малыша до одного года – это абсолютное противопоказание к применению лекарства Циклоспорин. Детям старше одного года дозировку рассчитывают, как и для взрослого человека – 2,5-3,5 мг на один килограмм веса в сутки. Отмечается усиление эффективности проводимого лечения у детей, если одновременно с Циклоспорином принимать водорастворимую форму токоферола.

Время беременности и грудного кормления

О негативном воздействии препарата на внутриутробное развитие данных нет. Однако использование Циклоспорина для беременных женщин практикуется очень редко и только в исключительных случаях.

Возможность применения оценивается с точки зрения ожидаемого эффекта и вероятного вреда для матери и ребенка. Лекарство проникает в грудное молоко, поэтому на время терапии надо отказаться от лактации.

Стоимость и аналоги

Стоимость медикамента обусловлена лекарственной формой. Так, цена на препарат варьируется от 20 до 70$ за упаковку. Например, капсулы по 25 мг (50 штук в одной упаковке), стоят 21-45$ — зависит от аптеки. Аналоги-синонимы Циклоспорина – Экорал, Циклоспорин Гексал, Имуспорин, Циклопрен. Препараты, похожие на Циклоспорин: Такролимус, Такросел, Програф.

Источник:

Циклоспорин: описание, аналоги, применение, цена, отзывы

Циклоспорин – применение препарата оправдано в ситуациях, когда пациент нуждается в подавлении иммунитета. То есть основное направление его использования – предотвращение отторжения органов и тканей при трансплантации.

Циклоспорин: применение и формы выпуска

Циклоспорин: описание препарата — он выпускается в виде раствора. Как глазные капли его используют для усиления выработки слезной жидкости, при воспалении сосудистой оболочки глаза, обусловленной внутренними факторами, при поражении глаз при болезни Бехчета. Циклоспорин – применение эффективно при синдроме сухого глаза. В прочих случаях раствор применяют в:

  • капсулах;
  • масляном растворе для орального применения;
  • ампулах для внутривенных инъекций.

Также применение целесообразно при аутоиммунных патологиях, когда организм начинает производить антитела к собственным клеткам и тканям, разрушая их. Препарат назначают, когда иные виды терапии не дают результата. Циклоспорина применение необходимо при:

  • ревматоидном артрите;
  • диффузном нейродермите, псориазах;
  • нефротическом синдроме ввиду патологий сосудистого клубочка.

Назначают применение Циклоспорина при:

  • трансплантации – в первый раз за 4-12 часов до операции, а затем ежедневно 1-2 недели. Суточная доза равна 10-15 мг на 1 кг веса. По истечению двух недель дозировка постепенно уменьшается до 2-6 мг на 1 кг веса. Прием – 1 раз в сутки;
  • аутоиммунных патологиях – 3 мг на 1 кг веса в сутки. Прием дважды в день в течение 6 недель. Если состояние не улучшается, дозу повышают до 5 мг. Максимальная продолжительность курса – 12 недель. Одновременно можно принимать в малых дозах ГСК и нестероидные противовоспалительные средства;
  • диффузном нейродермите или псориазе. Суточная норма составляет 2,5 мг на 1 кг веса, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях дозировка удваивается. При наступлении облегчения отмена препарата идет постепенно. Если при дозе в 5 мл, симптомы не отступают в течение 6 недель, терапию прерывают

В форме глазных капель лекарство капают в конъюнктивальный мешок по 1 капле с 12-тичасовым интервалом дважды в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Циклоспорина применение запрещено при наличии у пациента:

  1. индивидуальной непереносимости;
  2. повышенного давления, контролировать которое не получается;
  3. острой инфекции;
  4. онкологии, кроме рака кожи у людей с диффузным нейродермитом, с псориазом;
  5. патологии почек, исключая случаи присутствия нефротического синдрома.

В ходе экспериментов над животными Циклоспорина применение не выявило тератогенного действия. При терапии беременных женщин при трансплантации органов отрицательное воздействие препарата на течение беременности и ее исход не установлено. Однако активное вещество поступает в материнское молоко, потому кормление грудью в период приема иммунодепрессанта нецелесообразно.

Циклоспорин: инструкция по применению предостерегает от превышения рекомендуемых доз. В таком случае происходит обратимое нарушение функционирования почек. Противоядия нет, а терапия носит симптоматический характер.

Источник: https://nevroartromed.ru/travmy/tsiklosporin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

Кетоаналоги аминокислот: аналоги, отзывы

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

«Кетоаналоги аминокислот» – препарат, помогающий восстановить белково-энергетический баланс. Таблетки применяют при почечной недостаточности для снижения АМК и креатинина. Средство обеспечивает поступление в организм незаменимых органических соединений при минимальном поступлении азота.

Что такое «Кетоаналоги аминокислот»?

В фармакологии существует группа, в которую включены белки и аминокислоты. Последнии являются структурными элементами особых тканевых белков. А некоторые органические кислоты, такие как глутаминовая, аспарагиновая, глицин являются нейромедиаторами.

Здоровому человеку в сутки необходимо 70 г белка. При ряде патологических состояний суточная потребность в ферментах возрастает. Для поддержания нормальной жизнедеятельности применяют синтезированные белки и аминокислоты.

Парентеральное введение белков может вызвать анафилактические реакции. Во избежание нежелательных эффектов используют смеси индивидуальных аминокислот.

Они обеспечивают полноценное искусственное питания без образования антител в организме.

«Кетоаналоги аминокислот» – это комбинированный препарат, в состав которого входят заменители органические соединения, метаболиты которых могут включаться в синтез высших жирных кислот. Препараты применяют в качестве питательного средства для лечения почечной недостаточности.

Лекарственная форма препарата «Кетоаналоги аминокислот» – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав вещества представляет собой комплекс из десяти компонентов, необходимых для полноценного функционирования организма. Действующие вещества:

  1. α-кетоаналог изолейцина (67 мг). Он не может вырабатываться в организме, а потому должен поступать с пищей.
  2. Альфа-кетоаналог лейцина (101 мг). Недостаток в организме лейцина часто обусловлен повышением уровня эстрогенов.
  3. Кето-фенилаланин кальция моногидрат (68 мг).
  4. Кетовалин кальция (86 мг). Вместе с изолейцином и лейцином валин служит источником энергии клеток мышц.
  5. Альфа-гидроксианалог метионина (59 мг). Метионин способствует снижению холестерина в крови, улучшает функции печени.
  6. Моноацетат лизина (105 мг).
  7. Треонин (53 мг). Аминокислота участвует в синтезе коллагена и эластина.
  8. Триптофан (23 мг).
  9. Гистидин (38 мг). Гетероциклическая аминокислота способствует росту и регенерации тканей.
  10. Тирозин (30 мг). Аминокислота способствует выработке меланина, улучшению функции надпочечников.

Лекарственное действие и показания

Постепенное угасание функций почек приводит к нарушению жизнедеятельности организма. Лечение заболевания состоит из симптоматической терапии и специальной диеты. Режим питания представляет собой низкобелковую диету, в которую включены аминокислоты.

«Кетоаналоги аминокислот» в таблетках назначают при почечной недостаточности для обеспечения организма питательными веществами. Препарат полностью пополняет организм компонентами, являющимися источником энергии даже при минимальном поступлении азота.

Препарат значительно замедляет образование карбамида и уменьшает концентрацию уремических токсинов.

Кетоаналоги не вызывают повышения клубочковой фильтрации в оставшихся нефронах. Кетосодержащие добавки оказывают положительное влияние на почечную гиперфосфатемию: снижают содержание креатина в крови, нефропротективный эффект, предупреждают наступление последней опасной стадии угасания почечных функций. Аминокислоты улучшают течение фиброзной генерализированной остеодистрофии.

Препарат назначают для предупреждения и терапии у взрослых и детей от 3 лет расстройств белкового обмена при тяжелых нарушениях функций почек.

Способ применения и расчет дозировки

Таблетки «Кетоаналоги аминокислот» принимают внутрь во время еды. Считается, что при таком способе всасываемость и метаболизм компонентов средства значительно улучшается.

Препарат разрешен к применению с трех лет. Расчет дозировки зависит от массы тела пациента. Назначают по 1 таблетке (0,1 г) на 5 кг веса в сутки. Во время приема таблетку не разжевывают.

Средство пьют до тех пор, пока скорость клубочковой фильтрации не превышает 25 мл/мин. При этом пациенты должны соблюдать диету с низким содержанием белка: не более 40 г в день для взрослых и 1,4-0,8 г белка на 1 кг веса для детей.

При терапии постоянно ведется мониторинг содержания кальция в крови. При его увеличении снижают дозировку.

«Кетоаналоги аминокислот»: аналоги

Фармакологическая промышленность выпускает большое число разнообразных препаратов, содержащих белки и аминокислоты для парентерального питания.

Несмотря на свое общее предназначение их назначают при определенных заболеваниях в зависимости от состава. Среди этих препаратов не так много тех, которые принимают при почечной недостаточности.

Выпускаются они в разных странах и имеют различные наименования.

«Кетоаналоги аминокислот» – торговые названия:

  • «Кетостерил» – средство, применяемое для лечения почечной и белково-энергетической недостаточности. Производитель – немецкая компания Fresenius Kabi Deutschland GmbH;
  • «Кетоаминол» – таблетки, назначаемые для восполнения недостатка аминокислот, обладающие метаболическими свойствами. Производитель китайская фармацевтическая компания «Наньцзин Байцзинюй Фармасьютикал»;
  • «Аминовен Инфант» – раствор для парентерального питания.

Вышеуказанные препараты наиболее широко применяются при терапии угасания функций почек. Другие средства назначают в комплексной терапии из недостаточного количества в составе незаменимых аминокислот:

  • «Аминостерил» – раствор для в/в и капельного введения. Препарат предназначен для восполнения недостатка белков;
  • «Нефротект» – раствор для в/в, назначаемый для восстановления белково-энергетического баланса при патологиях почек и мочеточника;
  • «Нутрифлекс 70/180 липид» – эмульсия, предназначенная для восполнения питательных веществ, когда обычный прием пищи невозможен или противопоказан.

«Кетоаминол»

Средство является дженериком препарата «Кетоаналоги аминокислот». Препарат производится в таблетках, которые принимают для предупреждения и лечения патологических изменений белковых обменов, вызванных прогрессирующим угасанием функциональности почек. «Кетоаминол» назначают параллельно с диетой, с низкобелковыми продуктами.

Дозировка рассчитывается, исходя из веса пациенты 0,1 г/кг в день. В отличие от средства «Кетоаналоги аминокислот», препарат разрешен к применению только по достижению больному 18 лет. Помимо возраста имеются еще ряд противопоказаний:

  • гиперчувствительность к веществам, входящим в состав таблеток;
  • расстройства метаболизма аминокислот;
  • повышенное сывороточное содержание кальция;
  • с осторожностью назначают пациентам с наследственной предрасположенностью к фенилкетонурии.

В связи с отсутствием проверки влияния препарата на плод, беременным женщинам препарат надлежит применять с особой осторожностью.

Фармакологическое действие препарата «Кетостерил» схоже с лекарственным эффектом средства «Кетоаналоги аминокислот». Процесс восполнения организма необходимыми ферментами и органическими кислотами происходит за счет трансаминирования.

Ускоряет процессы диета с правильно подобранным содержанием углеводов (глюкозы), жиров (липидов) и прочего. Если кетоаналог аспартата глутамат, то для ускорения реакции трансаминирования немного увеличивают в рационе содержание глюкозы.

Препарат способствует улучшению белкового обмена, снижает токсическое воздействие продуктов распада метаболизма, не повышая уровня клубочковой фильтрации. «Кетостерил» расщепляет мочевину, ускоряет утилизацию азотсодержащих продуктов обмена.

Во время терапии следят за концентрацией кальция в крови. Для предупреждения гиперкальциемии исключают применение лекарств, улучшающих всасываемость кальция: «Ципрофлоксацин», производные хинолона, препараты железа.

«Аминовен Инфант»

Средство для парентерального питания «Аминовен Инфант» можно назвать дженериком «Кетоаналоги аминокислот». Препарат применяется только при стационарном лечении, т. к. имеет лекарственную форму раствора для инъекций 6 и 10%.

В состав «Аминовен Инфант» входят такие же аминокислоты, какие и в его китайский аналог. Препарат применяют для парентерального питания, вводят в/в или капельно преимущественно в центральные вены.

Дозировка подбирается индивидуально, зависит от возраста, особенностей организма и лечебного эффекта. «Аминовен Инфант» вводят до тех пор, пока пациент не сможет получать достаточно питательных веществ при обычном питании.

Отзывы

Заболевания, при которых назначают препараты для парентерального питания, очень тяжелые. Некоторые пациенты настолько истощены, что практически не встают с постели. А потому отзывов о «Кетоаналоги аминокислот» немного, их оставляют чаще всего родственники больных.

Пользователи говорят, что не разбираются в анализах, но видят, что состояние здоровья их близких после применения препаратов значительно улучшилось.

Врачи подтверждают, что эффект есть, и он не кратковременный. Правда, некоторые мамы отмечают, что средство в таблетках дети пьют с большой неохотой, т. к. пилюли твердые и горькие.

Приходится подолгу уговаривать или хитрить, чтобы ребенок выпил лекарство.

Те, кто выписался и находится на амбулаторном лечении, пишут, что таблетки – идеальный вариант для поддержки необходимого количества аминокислот в домашних условиях. Нет необходимости ходить «на капельницы» или вызывать на дом медсестру.

Источник: https://FB.ru/article/461351/ketoanalogi-aminokislot-analogi-otzyivyi

Циклосерин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина.

Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 23 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза – 1 г/сут.

Для детей – 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом – увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 60 лет – по 0.25 г 2 раза/сут.

Особые указания

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/cikloserin

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11) представляет собой структурный аналог D-аланина (5.12); биохимические основы его действия изложены в разд. 5.3.

Циклосерин препятствует образованию D-аланина и его конденсации в О-аланил-О-аланин, в отсутствие которого прекращается синтез пентапептида, являющегося основой новых клеточных стенок [Strominger, Но, Threnn, 1960].

Позднее был обнаружен более простой аналог — З-фтор-О-аланин, высоко эффективный in vivo при всех обычных грамположительных и грамотрицатель- ных бактериальных инфекциях. Антагонистом З-фтор-О-аланина может служить D-аланин (разд. 5.3). Более сильное действие оказывает L-алафосфалин (3.

50), ингибирующий L-аланинраце- мазу — фермент, ответственный за образование D-аланина. D-Алафосфалин высоко эффективен in vivo по отношению к грамотрицательным бактериям (разд. 3.6). Эти аналоги аланинов до сих пор не нашли широкого клинического применения.

Антибиотик азасерин (9.49) — это серин, ацилированный диазоуксусной кислотой; он является структурным аналогом глутамина (9.49) и конкурирует с ним в синтезе пуринов (разд. 9.7.2) [Buchanan, 1957]. Азасерин применяют в химиотерапии рака в качестве агента, осуществляющего последовательное блокирование (разд. 9.6).

Антиметаболиты пептидов. Проблема, связанная с попытками создания новых полипептидных лекарственных препаратов, заключается в их быстром расщеплении в желудочно-кишечном

тракте и (даже если этого можно избежать заменой некоторых L-аминокислот D-энантиомерами) плохой всасываемости из желудка и кишечника.

Преодолеть эти трудности удается заменой пептидной связи менее легко расщепляющимися полярными связями, обычно эфирной, или кетонной или даже неполярными звеньями, например циклогексановым кольцом.

Такие продукты получили название «пептоидов» [Farms, Ariens, 1982].

Полагают, что вещество Р — ундекапептид, содержащийся в ЦНС, — служит нейромодулятором для устранения, а в более высоких дозах — для передачи болевых ощущений. Его антагонисты были получены путем удаления первых трех аминокислот и заменой на D-энантиомеры пролина-4 и триптофанов-7 и -9 [Caranikas et al., 1982]. Результаты клинических испытаний еще не получены.

Эффективные аналоги (агонисты и антагонисты) природных опиоидных олигопептидов (энкефалинов) см. разд. 12.8.

Пентапептид пентагастрин заменил природный гастрин (гептадекапептид) в качестве диагностического средства, стимулирующего желудочную секрецию. Пентагастрин представляет собой t-Boc–Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2. Этот лекарственный препарат можно применять интраназально.

Ингибиторы ангиотензинтрансформирующего фермента, известного также как пептидилдипептидаза (ПДП), долгое время считались возможными источниками антигипертензивных лекарственных средств. По-видимому, существуют два механизма, лежащих в основе повышения давления крови этим ферментом.

Во-первых, он удаляет концевой дипептид из ангиотензина I, в результате чего образуется октапептид ангиотензин II, вызывающий сильное сужение сосудов.

Во-вторых, он дезактивирует брадикинин (нонапептид, находящийся в крови и обладающий сосудорасширяющим действием), отщепляя от него два дипептида.

Получаемый из яда змей батроп или терпротид (нонапептид— pyroClu-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro) является ингибитором ПДП. Установлено, что концевой остаток пролина препятствует гидролизу пептида при действии фермента.

Тем не менее терпротид оказался неэффективным при пероральном введении, так как пептидазы кишечника человека действуют менее избирательно.

Поэтому было предпринято исследование пептоидов, включающих, например, сукциниламинокислоты, эквивалентные по длине дипептидному фрагменту. Каптоприл

(9.50) был первым из этих соединений, нашедшим применение в клинике. Это сильно действующее средство для снижения повышенного давления крови имеет высокий терапевтический индекс и эффективно при пероральном введении [Ondetti, Rubin, Cushman, 1977; Ondetti, Cushman, 1981].

Эти исследования показали, что для проявления активности необходимы концевой пирролидиновый цикл, свободная карбоксильная группа (или ее изостера), еще одна карбонильная группа, меркапто- или фосфорильная группа для образования хелата с атомом цинка в ферменте, а также S,S-конфигурация молекулы (определение обозначения S дано в разд. 12.1).

В аналогичной работе был получен эналаприл [Ы-(3-фенил- пропил-1-этоксикарбонил)-L-аланин-Ь-пролин] и изучено его действие при гипертонии. Видимо, основные физиологические эффекты этих дипептидов связаны с их способностью непосредственно конкурировать с ангиотензином II [Unger, Ganten, Lang, 1983].

Me _______

I I I

HSCH2CHCON I

C02H

Каптоприл

(9.50)

Источник: https://medinfo.social/issledovaniya_863/analogi-aminokislot-47902.html

Аналоги лекарства Циклоспорин

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

Циклоспорин
Распечатать список аналогов
Циклоспорин (Ciclosporin) Иммунодепрессивное средство Капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный] Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от T-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин2, фактор роста T-лимфоцитов) активированными T-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

Болезнь “трансплантат против хозяина” (профилактика и лечение), отторжение трансплантата у больных, ранее получавших др. иммунодепрессанты.

Аутоиммунные заболевания, эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана системная терапия); нефротический синдром (в стадии ремиссии, стероид-зависимая и стероид-резистентная форма); псориаз (тяжелое упорное течение, недостаточный ответ на системное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические ЛС неэффективны или их применение невозможно).

Побочные действия

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Анафилактические реакции (кожная сыпь, острый респираторный дистресс-синдром, тахикардия, “приливы” крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий.

Гиперплазия десен, повышение АД (часто бессимптомное, особенно у больных после пересадки сердца), гипертрихоз, нефропатия (часто бессимптомная; интерстициальный фиброз с клубочковой атрофией, гематурия), гипомагниемия, гиперкалиемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит, боль в животе, гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, билирубина), повышенное чувство усталости, жжение в кистях рук и ступнях ног, отеки.

Увеличение массы тела, тремор, головная боль, парестезии, эпилептический синдром, гиперестезия, мышечные спазмы, миастения, миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания, нарушение движений.

Дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения, на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной недостаточности – гемолитикоуремический синдром: аритмии, бронхоспазм, слабость; аллергические реакции. Гиперлипидемия.

Применение и дозировка

В/в капельно: взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, – 2-6 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают во время непосредственного посттрансплантационного периода в течение 2 нед, затем переходят на поддерживающую пероральную терапию.

В случаях когда нарушено всасывание, может потребоваться применение в/в введения. При пересадке солидных органов, за 4-12 ч перед операцией – однократно, 3-5 мг/кг.

В течение 1-2 нед после операции – ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают, под контролем концентрации циклоспорина в крови, до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (например 1 мг/кг/сут в/в, в начальной фазе лечения).

Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг).

Правила приготовления и введения инфузионного Раствора: концентрат следует разбавлять 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1/20-100 и вводить в течение примерно 2-6 ч. Неиспользованный готовый раствор через 48 ч следует выбрасывать.

Внутрь: взрослым при пересадке солидных органов лечение должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 нед после операции – ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (5%/нед) до достижения поддерживающей – 2-6 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут в начальной фазе лечения).

При пересадке костного мозга – в день, предшествующий пересадке, и в трансплантационном периоде, в течение 2 нед, в суточной дозе 12.5-15 мг/кг, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе около 12.

5 мг/кг/сут (при нарушенном всасывании могут потребоваться более высокие пероральные дозы или переход на в/в введение). Поддерживающее лечение продолжают не менее 3-6 мес (предпочтительно 6 мес), после чего дозу постепенно снижают т.о.

, чтобы через 1 год после пересадки лечение было прекращено.

У некоторых больных после прекращения лечения развивается реакция отторжения, в этом случае лечение следует возобновить.

При эндогенных увеитах, для индукции ремиссии – в начальной суточной дозе 5 мг/кг, в 1 или несколько приемов, до затихания воспаления и улучшения остроты зрения.

В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7 мг/кг/сут на ограниченный срок.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания должна не превышать 5 мг/кг/сут.

При нефротическом синдроме, для индукции ремиссии – в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг – для детей (в 2 приема), при условии, что не отмечено снижения функции почек (за исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная доза должна не превышать 2.5 мг/кг.

Если при монотерапии циклоспорином не удается достичь желаемого эффекта, возможно комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. Если через 3 мес лечения положительного эффекта не наблюдается, терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно уменьшить до минимальной эффективной.

При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная доза – 3 мг/кг за 2 приема.

В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно увеличить при условии удовлетворительной переносимости (не выше 5 мг/кг/сут). Курс лечения – до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от переносимости (можно назначать в комбинации с малыми дозами ГКС и/или НПВП).

При псориазе, для индукции ремиссии, суточная доза – 2.5 мг/кг в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда требуется быстрое достижение эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг.

Если не удалось достичь адекватного эффекта при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, препарат следует отменить.

Доза для поддерживающего лечения псориаза должна быть минимально эффективной (должна не превышать 5 мг/кг/сут).

При атопическом дерматите – начальная доза 2.5 мг/кг/сут. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного результата дозу необходимо постепенно снижать до полной отмены.

Особые указания

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Пластмассовые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для “Пластмассовых контейнеров для крови” Европейской фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в концентрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида). Контейнеры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и др. жирные вещества.

Больные, получающие циклоспорин, должны находиться под непрерывным наблюдением в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через частые промежутки времени в последующем.

При появлении первых признаков анафилактической реакции вливание следует прекратить. Для профилактики анафилактических реакций показано введение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией циклоспорина.

В связи с риском возникновения анафилактических реакций в/в введение циклоспорина применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать циклоспорин внутрь.

Рекомендуется как можно быстрее перейти на пероральный прием циклоспорина.

Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают др. иммунодепрессивную терапию.

У больных, перенесших пересадку печени, для определения концентрации циклоспорина с целью подбора доз, дающих достаточный иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД; K+, Mg2+ в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, “печеночных” ферментов, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 мес лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, “печеночных” ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина.

В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать гипотензивное лечение.

Взаимодействие

Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия.

При лечении циклоспорином следует избегать избыточного поступления K+ в организм (с пищей, с калийсодержащими ЛС), а также не следует назначать калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пенициллины, гепарин, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, суксаметоний.

При применении циклоспорина совместно с др. иммунодепрессивными ЛС (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, меркаптопурин) существует риск развития избыточной иммунодепрессии, которая может приводить к повышению чувствительности к инфекциям и развитию лимфопролиферативных заболеваний.

Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, амфотерицина В, фторхинолонов, мелфалана, колхицина, триметоприма, НПВП (необходимо снижать дозу обоих ЛС).

Снижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Аллопуринол, бромокриптин, циметидин, кларитромицин, андрогены, эстрогены, даназол, дилтиазем, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, некоторые БМКК (в т.ч.

верапамил, дилтиазем, никардипин), миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, метоклопрамид, иммунодепрессоры, грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию циклоспорина (ингибирование изофермента CYP3A), повышая риск возникновения гепато- и нефротоксичности.

Индукторы P450 изофермента CYP3A (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрия, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные ЛС, прогестерон, изониазид, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин и триметоприм) ускоряют метаболизм циклоспорина (необходима коррекция дозы).

Статины (ловастатин и симвастатин) повышают риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Колхицин увеличивает риск развития миалгии и слабости; нифедипин – гиперплазии десен.

НПВП (индометацин, диклофенак, напроксен) повышают риск возникновения почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Активированный уголь, метоксален, триоксален, ПУВА-терапия (псориаз) повышают риск развития злокачественных новообразований кожи.

НПВП потенциально могут снижать величину клубочковой фильтрации, их добавление или увеличение дозы должно сопровождаться строгим контролем за функцией почек (особенно на начальных этапах лечения).

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной (использования живых ослабленных вакцин следует избегать).

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Циклоспорин, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=9107

Циклосерин: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Аналоги аминокислот: Антибактериальный лекарственный препарат циклосерин (5.11)

реклама

Это лекарство Вам помогло?

Представлены синонимы (аналоги) лекарства циклосерин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя. Циклосерин  – Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

реклама

Обратите внимание! Список содержит синонимы Циклосерин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)Цена, руб.
Капсулы 250 мг, 100 шт. (Акрихин, Россия)5790.00

реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Циклосерин (CYCLOSERINE)

Торговое название препарата: Циклосерин
Международное непатентованное название препарата: Циклосерин
капсулы
СоставКаждая капсула содержит:

Активное вещество: Циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.
ОписаниеТвердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета.

антибиотик.

Код ATX: J04AB01.
ФармакодинамикаАнтибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л -Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

ТСmах – 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г Сmах составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах – 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту.

В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч.

Выводится путем кпубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей. Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.
Детский возраст
Применение при беременности и в период лактацииПрименяется только в случаях жизненно важной необходимости. Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по 0,25 г ка>едые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей – 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, “кошмарные” сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛC. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости. Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3 – 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.

В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено. Капсулы по 250 мг.По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ.По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
2 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. По рецепту.
“М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд.

“, ИндияИЗДжолли Мейкер Чембарс2, Нариман Пойнт, Мумбаи, 400 021, Индия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства в Российской Федерации:

119334, Россия, г. Москва, Ленинский проспект, д. 45, подъезд 17, офис 492

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Источник: https://www.analogi-lekarstv.ru/?s=Cikloserin

Medic-studio
Добавить комментарий