ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

Основные понятия и термины общей рецептуры (фармакология)

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть
 

Глава 1 ВВЕДЕНИЕ В ОБЩУЮ РЕЦЕПТУРУ (ФАРМАКОЛОГИЯ)

1.1. Основные понятия и термины общей рецептуры (фармакология)

Общая рецептура – раздел лекарствоведения о правилах выписывания в рецептах лекарственных форм.

Лекарствоведение, или фармация (от греч. Pharmakon – лекарство) -комплекс теоретических и практических знаний об изыскании, получении, об­работке, изготовлении, исследовании, стандартизации, хранении и отпуске средств, препаратов и веществ, применяемых с лечебными и профилактически­ми целями, поэтому любое слово, являющееся производным от греч.

“pharma­kon”, имеет прямое отношение к понятию “лекарство”.

Например, фармакопея -свод стандартов и норм, определяющих качество лекарств; фармакология -наука о действии лекарств; фармацевтическая химия – наука о химическом со­ставе, строении, анализе лекарственных веществ и готовых лекарственных форм; фармакогнозия – наука о дикорастущих и культивируемых лекарствен­ных растениях и растительном лекарственном сырье; и т. д.

Терминология в области лекарствоведения изменялась со временем, од­нако, базисные названия являются достаточно устоявшимися и широко упот­ребляются на практике.

К их числу относятся уже рассмотренный термин “ле­карство”, а также названия: лекарственное средство, лекарственный препарат, дозированная, или лекарственная форма, лекарственное растительное сырье, а также другие, ниже перечисленные, введенные в действие Федеральным зако­ном № 85-ФЗ (от 22 июня 1998 г.) “О лекарственных средствах”:

•  лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных средств;

•  лекарственные препараты — дозированные лекарственные средства, готовые к применению;

•  иммунобиологические лекарственные средства – лекарственные сред­
ства, предназначенные для иммунологической профилактики и иммуноло­
гической терапии;

•   наркотические лекарственные средства – лекарственные средства,
включенные в перечень наркотических средств, составленный и обновляемый в
соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года и законодательством Российской Федерации;

•   психотропные вещества – вещества, включенные в перечень, состав­
ленный и обновляемый в соответствии с Конвенцией о психотропных веще­
ствах 1971 года и законодательством Российской Федерации;

•  патентованные лекарственные средства – лекарственные средства,
право на производство и продажу которых охраняется патентным законодатель­
ством Российской Федерации;

•  незаконные копии лекарственных средств – лекарственные средства,
поступившие в обращение с нарушением патентного законодательства Россий­
ской Федерации;

•  оригинальные лекарственные средства – лекарственные средства, по­
ступившие в обращение с зарегистрированными собственными названиями;

•  воспроизведенные лекарственные средства – лекарственные средства,
поступившие в обращение после истечения срока действия исключительных
патентных прав на оригинальные лекарственные средства;

•  качество лекарственных средств – соответствие лекарственных средств
государственному стандарту качества лекарственных средств;

•  безопасность лекарственных средств – характеристика лекарственных
средств, основанная на сравнительном анализе их эффективности и оценки
риска причинения вреда здоровью;

•  эффективность лекарственных средств – характеристика степени по­
ложительного влияния лекарственных средств на течение болезни;

•  фармакопейная статья — государственный стандарт лекарственного
средства, содержащий перечень показателей и методов контроля качества ле­
карственного средства;

•  государственная фармакопея – сборник фармакопейных статей;

•  регистрационный номер — кодовое обозначение, присваиваемое лекар­
ственному средству при государственной регистрации;

•  сертификат качества лекарственного средства — документ, подтвер­
ждающий соответствие качества лекарственного средства государственному
стандарту качества лекарственных средств;

•  обращение лекарственных средств – обобщенное понятие деятельнос­
ти, включающей разработку, исследования, производство, изготовление, хра­
нение, упаковку, перевозку, государственную регистрацию, стандартизацию и контроль качества, продажу, маркировку, рекламу, применение лекарственныхсредств, уничтожение лекарственных средств, пришедших в негодность, или
лекарственных средств с истекшим сроком годности и иные действия в сфере
обращения лекарственных средств;

•  субъекты обращения лекарственных средств – физические и юридичес­
кие лица, осуществляющие обращение лекарственных средств;

•  фармацевтическая деятельность – деятельность, осуществляемая пред­
приятиями оптовой торговли и аптечными учреждениями в сфере обращения
лекарственных средств, включающая оптовую и розничную торговлю лекарст­
венными средствами, изготовление лекарственных средств;

•   предприятие-производитель лекарственных средств — организация,
осуществляющая производство лекарственных средств в соответствии с требо­
ваниями настоящего Федерального закона;

•   организация-разработчик лекарственного средства — организация, об­
ладающая патентными правами на лекарственное средство и авторскими пра­
вами на результаты его доклинических исследований;

 

•  предприятие оптовой торговли лекарственными средствами – органи­
зация, осуществляющая оптовую торговлю лекарственными средствами в со­
ответствии с требованиями настоящего Федерального закона;

•  аптечное учреждение – организация, осуществляющая розничную тор­
говлю лекарственными средствами, изготовление и отпуск лекарственных
средств в соответствии с требованиями настоящего Федерального закона; к ап­
течным учреждениям относятся аптеки, аптеки учреждений здравоохранения,
аптечные пункты, аптечные магазины, аптечные киоски.

Терминологический словарь впервые был утвержден 17 лет назад прика­зом Минздрава СССР № 692 от 02.07.80 г.

К сожалению, ни в нем, ни в после­дующих документах не был учтен тот факт, что, например, слово “лекарство”, не допускаемое этим приказом к применению, прочно вошло в лексикон боль­шинства людей (в том числе и среди специалистов медицинского и фармацев­тического профилей) и, очевидно, не исчезнет в будущем.

Систематизация лекарств по названию представлена в табл. 1 (см. спра­вочник Н.П. Блинова, 2001 г.).

Таблица 1 Систематизация лекарств по названию

Количество
Терминвходящих дейст-Форма выпускаОпределение
вующих веществ
Лекарство *Одно или болееНедозированнаяНазвание обобщает
или дозированнаятермины 2-6
ЛекарственноеОдноНедозированнаяФармакологическое
средствосредство, разрешен-
ное к применению с
целью лечения, пре-
дупреждения или
диагностики забо-
левания у человека
или животного
ЛекарственныйОдно или болееДозированная Лекарственное сред-
препаратство в виде опреде-
ленной лекарст-
венной формы
Лекарственное вещество*ОдноНедозированнаяЛекарственное сред­ство,    представляю­щее собой индивидуальное хи­мическое соединение или био­логическое вещество
Лекарственная форма*Одно или болееДозированнаяПридаваемое лекар­ственному средству или лекарственному растительному сы­рьюудобное для применения со­стояние, при котором достигается необхо­димый лечебный эффект
Растительное лекарственное сырье*Одно или болееДозированная или недозированнаяРастительное лекар­ственное сырье в на-тивном или частично обработанном виде

(*) Термины, не предусмотренные в Федеральном законе.

Лекарственные вещества могут быть природного (минерального, микроб­ного, растительного, животного) происхождения и синтетическими. В качестве примеров можно назвать магния сульфат, антибиотик канамицин, алкалоид атропин, гормон инсулин, синтетический димедрол.

Лекарственное вещество нередко называют действующим, когда оно на­ходится в смеси с другими недействующими (балластными) или вспомогатель­ными веществами. Например, в высушенных листьях наперстянки крупно­цветковой содержатся действующее вещество гликозид дигитоксин и ряд не­действующих (балластных) веществ, например, клетчатка, хлорофилл и др.

К числу вспомогательных веществ относят, например, крахмал, масло какао, кар-боксиметилцеллюлозу и другие, с помощью которых удается создать ту или иную лекарственную форму для лекарственного вещества. Обычно лекарст­венные формы классифицируют по консистенции: жидкие, мягкие, твердые и аэрозольные (системы “газ – жидкость”, “газ – твердое тело”).

Сырье можно назвать “сырым материалом”, подлежащим дальнейшей переработке. Следовательно, лекарственное сырье может быть различного происхождения – минерального, микробного, растительного и животного. Из этого следует, что по происхождению лекарственное сырье сродни лекарствен­ным веществам (кроме синтетических). Например, источником йода являются

 

буровые воды и зола морских водорослей, источником полиенового антибио­тика нистатина – биомасса клеток одного из видов микроорганизмов группы актиномицетов, источником алкалоида резерпина – корень растения рауволь-фия змеевидная, источником фермента лидазы – семенники половозрелых же­ребцов или быков, источником а-интерферона человека – лейкоциты крови до­норов.

На наиболее распространенные виды лекарственного сырья утверждены государственные стандарты и другие нормативные дбкументы, соблюдение которых строго обязательно.

Хронология использования растительного лекарственного сырья при­мечательна тем, что в случаях простой обработки его (высушивание, измель­чение, растирание) получаемые комплексные препараты назвали простыми.

 Если сырье подвергали дополнительной обработке (экстрагентами, орга­ническими растворителями) для частичного освобождения от балластных ве­ществ и концентрирования действующих веществ, то такие препараты назвали галеновыми.

 Наконец, новогаленовые препараты получают при полном освобо­ждении галеновых от балластных веществ. Эти препараты можно было вводить и парентерально.

Так, примером простого препарата является порошок из вы­сушенных листьев наперстянки пурпуровой; галенового препарата – экстракт из сухих листьев той же наперстянки; новогаленового – коргликон (Corglyconum), содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша и приме­няемый в форме водного раствора, содержащего в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio Corglyconi0,06% pro injectionibus).

1.2.   Классификация лекарственных форм

Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие опреде­ленными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное ле­чебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа приме­
нения или метода дозирования.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введе­
ния в организм.

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

1.  Твердые.

2.  Мягкие.

3.  Жидкие.

4.  Газообразные.

/. Твердые лекарственные формы

Таблетки – дозированная лекарственная форма, получаемая путем прес­сования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже – дозированная лекарственная форма округлой формы, получае­мая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогатель­ных веществ в гранулы.

Гранулы – однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки – лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонен­тов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы – смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы – дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахма­ла и др. биополимера.

Спансулы – капсулы, в которых содержимым является определенное ко­личество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) – цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки.

2. Мягкие лекарственные формы

Мази – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного при­менения. В зависимости от консистентных свойств различают собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пла­стичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) – твердые при комнатной температуре и расплав­ляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предна­значенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суп­позитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т. д.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из >днородной пластической массы, содержащей ле­карственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

3. Жидкие лекарственные формы

Растворы – лекарственные формы, полученные путем растворения одно­го или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

 

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары – водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов.

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовлен­ные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Пластыри жидкие – при нанесении на кожу оставляют эластичную плен­ку.

Сиропы лекарственные – раствор лекарственного вещества в густом рас­творе сахара.

Настойки – спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов.

Экстракты – концентрированные извлечения из лекарственного расти­тельного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др.

4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоль – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твер­дые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном ве­ществе.

II.   Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
применения или метода дозирования

1.    Капли.

2.    Микстуры.

3.    Таблетки.

4.    Примочки.

5.    Припарки.

6.    Промывания.

7.    Пудры.

8.    Присыпки.

9.    Полоскания.

Капли – жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель энтерально, или наружно: в глаза, уши и т. д.

Микстуры – жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемые столовой, десертной или чайной ложками.

Некоторые лекарственные формы называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, пудрами, присыпками.

III.  Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
введения в организм

1.    Энтеральные.

2.    Парентеральные.

Энтеральные – формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, прямую кишку).

Парентеральные – формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ин­галяций и др.

Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенными), когда приводят дозу лекарственного средства на один прием; и недозированными (неразделенными), в которых лекарственное средство выписывают общим ко­личеством на все приемы.

1.3. Основные документы, регламентирующие правовые аспекты лекарственного обеспечения населения

Лекарственные средства имеют определённые химические и физические свойства, должны обладать постоянной фармакологической активностью, не содержать посторонних примесей.

Способы изготовления должны обеспечи­вать соответствующее стандартное качество.

Нормы качества лекарственных средств и сырья, используемого для получения лекарственных препаратов, ус­танавливаются соответствующими государственными учреждениями страны и публикуются в виде специального сборника – Государственной фармакопеи.

Качество лекарственных средств регламентируется соответствующей нормативно-технической документацией (НТД), к которой относятся:

–   Государственная фармакопея (ГФ);

–   фармакопейные и временные фармакопейные статьи (ФС и ВФС);

–   межреспубликанские технические условия (МРТУ).

Фармакопея (греч. pharmakon — лекарство, яд и poieo – делаю) – это сборник обязательных общегосударственных стандартов и положений (фарма­копейных статей), нормирующих качество лекарственных средств, лекарствен­ного сырья и препаратов, а также правил изготовления, хранения, контроля и отпуска лекарственных средств. Фармакопея впервые появилась у арабов под названием “диспенсатория”.

Современная фармакопея включает список А (яды – Verena) и список Б (сильнодействующие – Heroica). К списку А отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью.

К этому же списку относятся лекарственные средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с воз­можными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Для ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ установле­ны максимальные высшие разовые и суточные дозы (приемы), которые приве­дены в фармакопее в виде таблицы. Эти дозы рассчитаны на взрослых людей, достигших 25-летнего возраста.

При пересчете доз для людей старше 60 лет учитывается возрастная чувствительность к разным группам лекарственных средств.

Дозы препаратов, угнетающих центральную нервную систему (сно­творные, антипсихотические средства, препараты группы морфина), а также

сердечных гликозидов, мочегонных средств уменьшаются на 50%. Дозы дру­гих ядовитых и сильнодействующих лекарственных средств снижаются до 2/3 от дозы взрослого. Дозы антибиотиков, сульфаниламидов и витаминов обычно одинаковы для всех возрастных групп, начиная с 25 лет. В X издании Государ­ственной фармакопеи (ГФ X, 1968) приведена таблица высших доз и для детей разного возраста.

Важно, что в фармакопее приводятся названия, формулы, описываются физико-химические свойства основных лекарственных веществ и указаны их высшие разовые и суточные дозы.

Требования к лекарственным препаратам со­ставляются на основании новейших экспериментальных исследований с учётом существующих международных стандартов, рекомендуемых Всемирной орга­низацией здравоохранения (ВОЗ).

ВОЗ регулярно издаёт Интернациональную фармакопею с целью унификации номенклатуры лекарственных средств и тре­бований, предъявляемых к их качеству.

Лекарственные средства, качество которых регламентируется ГФ, назы­ваются официнальными. С 1969 г. действует ГФ X. Первый выпуск ГФ XI “Общие методы анализа” издан в 1987 г., второй выпуск “Общие методы ана­лиза. Лекарственное растительное сырье” – в 1990 г. Государственная фарма­копея имеет законодательный характер.

Как правило, официнальные (officina – аптека) лекарственные формы производятся на химико-фармацевтическом заводе, реже в аптеке – по фарма­копейным прописям. При выписывании таких форм врач не указывает в рецеп­те их составных частей, а называет основное лекарственное вещество, его фор­му и общее количество формы.

Кроме официнальных лекарственных средств, в медицинской практике используют и неофицииальные (нефармакопейные, магистральные).

Их качест­во регламентируется МРТУ, в последние годы заменяемые на ФС и ВФС, со­держащие требования к новым лекарственным средствам, не вошедшим в ГФ. ФС и ВФС также имеют законодательный характер.

 Магистральные прописи составляются по усмотрению врача, в них перечисляются все ингредиенты ле­карственной формы. Такие препараты готовят в аптеках непосредственно после поступления рецепта в аптеку.

Необходимо также отметить Государственный Реестр лекарственных средств, который ведется и издается в соответствии с Федеральным законом “О лекарственных средствах” и приказом Минздрава России № 100 от 06.

04.1998 г. Государственный реестр является официальным документом Минздрава России. Существуют Государственные реестры лекарственных средств, изделий медицинского назначения, биологически активных добавок.

Источник: https://sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_3/994_Farmakologia_Obschaya_retseptura_2004/001.htm

Лекция 1. “ и задачи фармакологи. История развития фармакологии”

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

1. Определениефармакологии как науки. Составные частифармакологии.

2. Связь фармакологиис другими дисциплинами. Задачи ветеринарнойтоксикологии.

3. История развитияфармакологии.

4. Понятие олекарственном веществе и лекарственномсредстве, лекарстве и яде.

5. Источникиполучения лекарственных веществ .

Литература:

  1. 1. В.М. Субботин. Общая фармакология. – г. Каменец-Подольский, 1991. – 117 с.

2. Фармакология /В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшкови др. Под. ред. В.Д. Соколова. – М. : Колос,1997. – 543 с.

3. И.Е. Мозгов.Фармакология. – М. : Агропромиздат, 1985. -445 с.

4. Д.А. Харкевич.Фармакология. – М. : Медицина, 2004. – 735 с.

5. М.Д. Машковский.Лекарственные средства. М.: «Новаяволна», 2005 – 1015 с.

6. Лекарственныесредства в ветеринарии. Справочник.Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А.и др. Минск, 2006. –

1. Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии

Фармакология – этонаука о взаимодействии химическихсоединений с живыми организмами.

От греч. рharmacon -лекарство, logos – учение (латинскаятранскрипция).

Pharmacon происходитот египетского слова pharmaki, чтосоответствует понятию “дарующийбезопасность”, т.е. дарующий исцеление.

Фармакология-наукао лекарствах. Фармакологию принятоподразделять на медицинскую и ветеринарную.

Ветеринарная фармакология изучаетзакономерности физиологических ибиохимических изменений в организмеживотных под влиянием лекарственныхвеществ и на основе этого определяетпоказания, способы и условия примененияэтих веществ в ветеринарной практике.

Фармакология изучает физико-химическиесвойства лекарственных веществ, правилаих хранения и способы их примененияживотным. Она является одной изфундаментальных биологических наук.Ее подразделяют на экспериментальнуюи клиническую.

Экспериментальнаязанимается изысканием новыхфармакологических средств, изучениемих механизма действия и фармакодинамики.Клиническая изучает лекарственныепрепараты в клинике с учетом видовых ииндивидуальных особенностей организмабольных животных и разрабатывает схемыфармакорегуляции, фармакостимуляции,фармакопрофилактики и фармакотерапиибольных животных.

В клиническойветеринарии фармакологию рассматриваюткак науку, изучающую биохимические ифизиологические изменения в живыхорганизмах под влиянием лекарственныхвеществ и на основе этого, определяющуюпоказания, способы и условия примененияэтих веществ в ветеринарной практике.

Научно-техническийпрогресс в фармакологии и многообразиезадач, стоящих перед ней, способствоваливыделению ряда дисциплин и научныхнаправлений.

1. Рецептура итехнология лекарственных форм.

Recipe – возьми.

Рецептура – разделфармакологии о правилах выписываниярецептов, хранения, приготовления иотпуска лекарственных средств.

Рецептуру делятна общую (изучает оборудование, устройствои функционирование аптеки и т.д.) ичастную – касается правил прописывания,приготовления, отпуска конкретныхлекарственных форм.

В зависимости отпоставленных перед ней задач, рецептураподразделяется на врачебную ифармацевтическую.

Врачебная -предусматривает правильный выбор врачомлекарственного вещества, его назначениев соответствующей лекарственной формеи дозе; фармацевтическая – касаетсяфармацевта и базируется на его знанияхправил приготовления лекарственныхформ.

2. Общая фармакология.

Изучает общиезакономерности взаимодействиялекарственных веществ с живымиорганизмами.

Общая фармакологияизучает источники получения лекарственныхсредств, пути введения их в организм,общие закономерности фармакокинетикии фармакодинамики лекарственных средств.

Фармакокинетика- это раздел фармакологии о всасывании,распределении в организме, депонировании,метаболизме и выведении веществ.

Основное содержаниефармакодинамики – это биологическиеэффекты веществ, а также локализация имеханизм их действия.

Эффекты лекарственныхсредств являются результатом ихвзаимодействия с организмом. В связи сэтим рассматриваются не только основныесвойства веществ, определяющие ихфизиологическую активность, но такжезависимость эффекта от условий ихприменения и состояния организма, накоторый направлено действие вещества.

Кроме того,обсуждаются наиболее важные видыфармакотерапии, а также общие закономерностипобочного и токсического влияниялекарственных средств.

3. Частнаяфармакология.

В частной фармакологиивопросы фармакодинамики и фармакокинетикирассматриваются применительно кконкретным группам лекарственныхсредств и наиболее важным для практическойветеринарии препаратам.

Прогресс фармакологиии бурное развитие фармацевтическойпромышленности привели к созданиюбольшого количества лекарственныхпрепаратов.

Появилась потребностьсистематизировать лекарственныепрепараты в определенные группы.

Наиболее широкоприменяется классификация по системномупринципу, предложенная академикомМ.Д.Машковским (модифицирована СоколовымВ.Д., Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И.,Андреевой Н.Л.).

Согласно этойклассификации все лекарственные средстваподразделяют на 5 групп:

1. Нейротропные;

2. Регулирующиефункции исполнительных органов и систем;

3. Влияющие напроцессы тканевого обмена;

4. Корректирующиестрессы, продуктивность и иммунныйстатус;

5. Противомикробные,антивирусные, противопаразитарные.

Источник: https://studfile.net/preview/5709732/page:2/

Лекция № 1 фармакокинетика

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

  1. Определение фармакологии.

Фармакология– учение о лекарствах или лекарствоведение.Это наука о взаимодействии веществ сживыми системами.

  1. Задачи фармакологии как науки и учебной дисциплины.

1.Поиск новых лекарств; 2) изучение механизмадействия лекарств, их влияния на органыи системы организма; 3) установлениепоказаний и противопоказаний к назначениюлекарств; 4) изучение побочных и токсическихреакций лекарств; 5) разработкарационального дозирования лекарств.

1. Роль фармакологиив системе здравоохранения.

Фармакотерапия –универсальный метод лечения большинствазаболеваний.

1. Роль фармакологиив системе медицинского образования.

Посколькуроль фармакотерапии для медициныогромна, знание фармакологии необходимодля врача любой специальности.

2.Место фармакологии в системе здравоохранения и медицинского образования.

Фармакологиятесно связана:

1.С физиологией.Например, с помощью лекарств, влияющихна вегетативную нервную систему, раскрытымеханизмы синаптической передачи спомощью медиаторов.

2.С биохимией.Например, создание лекарств, блокирующихотдельные ферменты способствовалопрогрессу энзимологии.

3.С хирургией.Например, создание анестетиков имиорелаксантов способствовало прогрессухирургии.

4.С психиатрией.Например, благодаря нейролептикамбольные шизофренией покинулипсихиатрические клиники и смогли житьв более гуманных условиях без постоянныхограничений.

5.С эндокринологией.Например, создание инсулина улучшилорезультаты лечения больных сахарнымдиабетом.

6.С инфекционными заболеваниями.Например, создание антибиотиков позволилобороться с многими инфекционнымизаболеваниями.

7.С трансплантологией.Например, пересадка органов сталавозможной только после созданияиммунодепрессантов.

  1. Понятие о лекарственных (фармакологических) средствах.

Этовещества, которые используются длялечения, профилактики или диагностикизаболеваний.

2.Лекарственное сырье. Этоисточник, из которого получаютлекарствапутем специальной обработки. Используют:1) части растений, 2) органы животных, 3)бактерии, 4) грибки, 5) минералы.

2.Лекарственный препарат. Этолекарственное средство, приготовленноев виде определенной лекарственной формы(например, в виде таблетки).

2.Лекарственная форма. Этоудобная для применения форма, придаваемаялекарственным средствам для получениянеобходимого лечебного или профилактическогоэффекта.

Классификация лекарственныхформ: 1) жидкие (растворы, настои, настойки,отвары, экстракты, слизи, эмульсии,суспензии, микстуры, линименты); 2) мягкие(мази, пасты, суппозитории, пластыри);3) твердые (таблетки, драже, порошки,гранулы); 4) газообразные (аэрозоли).

3.Источники получения лекарственныхсредств.Это: 1) растения, 2) продукты животного имикробного происхождения, 3) химическийсинтез.

3. Схема изысканияи внедрения новых лекарственных средствв медицинскую практику.

Стадии:

1.Лекарственный скрининг.Изучается фармакологическая активностькандидата в лекарство на молекулярном,клеточном, органном и организменномуровнях.

2.Доклиническая оценка безопасности итоксичности.Изучается: 1) острая, 2) подострая и 3)хроническая токсичность; 4) влияние нарепродуктивные органы, 5) канцерогенныйи 6) мутагенный потенциал.

3.Клинические испытания.4 Фазы. Фаза 1. Оценка эффектов лекарствав зависимости от дозы на небольшом числездоровых добровольцев.

Фаза 2. Оценкаэффективности лекарства у 10 – 200 больныхс профильным заболеванием.

Фаза3. Оценка эффективности и безопасностилекарства у нескольких тысяч больных.

Фаза4. Мониторинг безопасности лекарства вреальных условиях применения у большогочисла больных.

4. Понятие олекарствоведении.

Этоучение о лекарствах.

Структуралекарствоведения: 1) фармакология, 2)фармация, 3) фармакогнозия, 4) фармацевтическаяхимия.

Задачилекарствоведения.

1. Фармакология.Изучает действие лекарственных веществна организм.

2.Фармация. Изыскание, изготовление,хранение и отпуск лекарств.

3.Фармакогнозия. Изучает лекарственноесырье.

4. Фармацевтическаяхимия. Изучает строение и химическиесвойства лекарств.

4.Понятие о фармации.

Этокомплекс наук и практических знаний поизысканию, изготовлению, исследованию,стандартизации, хранению и отпускулекарств.

  1. Структура фармации: 1) фармакогнозия, 2) технология лекарственных форм, 3) фармацевтическая химия, 4) токсикологическая химия, 5) организация и экономика фармации.

4.Задачи фармации(см. выше).

4.Определение фармакопеи.

Фармакопея– особое издание, которое представляетсобой свод стандартов и норм, определяющихкачество лекарств.

5.Предназначение фармакопеи.

1.

Контроль за производством и применениемлекарств на основе приведенных в нейнормативов; 2) приведены физические ихимические свойства лекарств; 3) указаныспособы определения их тождества идоброкачественности; таблицы высшихразовых и суточных доз ядовитых исильнодействующих лекарств для взрослыхи детей; 4) даны методы количественногоопределения лекарств; 5) приведенысведения о применяемых реактивах ииндикаторах, таблицы капель и относительнойатомной массы, алкоголеметрическиетаблицы; 6) условия и сроки хранения,отпуска веществ, способы изготовлениялекарственных форм, биологическаястандартизация.

5.Официнальные лекарственные формы.

Этолекарственные формы, изготовляемые нафармацевтических заводах.

5.Международные (фармакопейные) и торговые(фирменные) названия препаратов.

5.Международные.

Присваиваютсякомитетом ВОЗ. Чаще основаны на химическомстроении. Эти названия не патентуются.Регистрируются, как торговые марки. Подтакими названиями лекарства известныво всем мире. Их еще называют генерические(родовые) названия.

5.Торговые (фирменные) названия лекарств.Эти названияприсваиваются фирмой, производящейлекарства. Они патентуются.

Например,ацетаминофен– это международное (фармакопейное,генерическое) название лекарства,которое широко упоминается по еготорговому (фирменному) названию –тайленол.

6.Основные направления лекарственнойтерапии, их сущность и широта использования.

1.

Профилактическая– предупреждение болезней (например,дезинфекция. Обязательна в очагахзаразных заболеваний и операционных).

2.Этиотропная(каузальная) – устранение причинызаболевания (например, уничтожениемикроорганизмов антибиотиками. Частоиспользуют инфекционисты).

3.Симптоматическая– устранение нежелательных симптомов(например, снятие сильной боли морфином.Используют реаниматологи.

4.Заместительная– замещение недостающих веществ ворганизме (например, введение инсулинапри сахарном диабете. Используютэндокринологи).

5.Патогенетическая– вмешательство в патогенез заболевания(например, закапывание фенилэфринав нос принасморке вызывает сужение сосудов иуменьшение выделений из носа). Используютврачи различного профиля.

6.Немедикаментозные методы лечениябольных.

Классификация.

НЕМЕДИКАМЕНТОЗНЫЕ МЕТОДЫ

ЛЕЧЕНИЯ

Климатотерапия

Лечебная физкультура

Лечебное питание

Водолечение

Теплолечение

Аппаратнаяфизиотерапия

Рефлексотерапия

Фитотерапия

Психотерапия

Рисунок1.1. Основные виды немедикаментозныхметодов

лечениябольных.

Фармакология– учение о лекарствах. Различают общуюи частную фармакологию.

7.Общаяфармакология: определение раздела.

Этонаука, изучающая общие принципы действияи использования лекарств.

Частная фармакология.Изучает свойства лекарств отдельныхгрупп.

7. общей фармакологии:

1)фармакокинетика и 2) фармакодинамика.

7. Фармакокинетикалекарственных средств.

Фармакокинетика– наука, изучающая движение лекарствв организме. Это то, что организм делаетс лекарством).

Фармакодинамика– наука об:изменении функций организма под влияниемлекарств и о механизме действия лекарств.Это то, что лекарство делает с организмом.

7.Составные части фармакокинетики:

1)всасывание; 2) распределение и метаболизм;3) выведение лекарств (рис. 1.2).

8. Пути введения лекарств в организм:классификация.

1)энтеральный– через ЖКТ и 2) парентеральный – минуяЖКТ, часто с повреждением покровов.

Энтеральный:через рот, под язык, в прямую кишку.

Парентеральный:ингаляционно, под кожу, в мышцу, в вену,местно, через кожу (ТТС).

8. Сравнительнаяхарактеристика путей введениялекарственных веществ в организм.

КритерийЭнтеральныйПарентеральный
1. Начало действияМедленноеБыстрое
2. ВсасываниеЧастичноеПолное
3. Первичный метаболизм в печени+
4. ВыполнениеСамостоятельноЧасто медперсонал
5. Вероятность боли+
6. Вероятность инфицирования+
7. Токсичность от лечебных дозДа (при быстром введении в вену)
8.Необходимость растворенияНетЧасто «Да»

Энтеральныйпуть введения лекарств.

1.1. Преимуществаи недостатки перорального пути введениялекарственных веществ.

Наиболеешироко используемый путь введениялекарств.

Преимущества:1) удобство, 2) большая площадь поверхностив ЖКТ для всасывания, 3) менее резкиеизменения концентрации лекарства вплазме, чем при парентерельном введении.

Недостатки:

1-ый(основной): первичный метаболизм впечени (рис. 1.4).

Весь потоккрови от тонкого кишечника вместе слекарством направляется в печень поворотной вене. Поэтому лекарство можетметаболизироваться до начала распределенияв других тканях организма (например,более 90 % нитроглицеринаразрушаетсяпри однократном прохождении черезпечень).

2-ой недостаток:замедляется попадание лекарств вткани-мишени.

9.Особенности сублингвального путивведения лекарственных веществ.

Преимущества.1. Лекарство прямо попадает в системныйкровоток (отсутствует эффект первогопрохождения через печень). 2. Не разрушаетсякислотой желудка и ферментами ЖКТ (неконтактирует). Недостаток.Невозможен прием лекарств с неприятнымвкусом.

9.Особенности ректального пути введениялекарственных веществ.

Преимущества:1) 90% оттекающей от прямой кишки кровипопадает в нижнюю полую вену, минуяпечень. Поэтому скорость биотрансформациилекарств, метаболизирующихся в печениснижается; 2) исключается разрушениелекарств кислотой желудка или ферментамикишечного эпителия.

Ректальныйпуть применяют:

  1. Если лекарство вызывает рвоту при приеме через рот.

  2. Если у больного уже рвота.

  3. При бессознательном состоянии.

  4. У детей.

Недостатки:

  1. Не гигиеничность.

  2. Невозможность использования на работе, в пути и при заболеваниях прямой кишки.

Парентеральный– минуя ЖКТ, чаще с нарушением целостностипокровов тела (внутривенный, внутримышечный,подкожный, ингаляционный, накожный идругие).

Парентеральноеприменение используется:

  1. Для лекарств, которые плохо всасываются в ЖКТ (например,

тубокурарин).

2.Разрушаются в ЖКТ (например, инсулин).

  1. Для лечения больных в бессознательном состоянии.

10.Особенности инъекционных путей введениялекарственных веществ.

1.Внутривенный.Лекарства вводят медленно, частокапельно. Отсутствует стадия первичногометаболизма в печени. Используют для:1) быстрого начала действия и 2) высокойточности дозы лекарства.

Внутривенноевведение некоторых лекарств можетвызывать гемолиз эритроцитов и другиепобочные реакции в результате быстрогопопадания высоких концентраций лекарствв кровь и ткани.

Например, быстроевведение барбитуратов вызывает остановкудыхания (нейротоксичность).

2.Внутримышечный.Можно вводить специальные депо–препараты(часто суспензии лекарств с неводнымрастворителем, таким как этиленгликольили масла). По мере диффузии растворителяиз мышцы лекарство покидает местовведения.

Медленное растворение лекарствапредусматривает поддержание дозы наболее длительный промежуток времени.

Классический пример длительноговысвобождения – протаминцинцинкинсулин,который медленно диффундирует из мышцы,вызывая длительный гипогликемическийэффект.

3.Подкожный.Распространен менее широко, чемвнутримышечное введение. Всасываниелекарства происходит более медленно,чем при внутривенном и внутримышечномпутях. Безопаснее внутривенного, таккак нет риска нарушения дыхания икровообращения из–за быстрого повышенияконцентрации вещества в ЦНС.

Источник: https://studfile.net/preview/5363035/page:2/

Фармакология

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

Фармакология (фармакон – лекарство, логос – учение) – наука о действии и применении лекарственных средств. В задачу фармакологии входит изыскание средств, изучение взаимодействия лекарственных, веществ в организме в норме и при патологии и разработка показаний для их лечебного и профилактического применения. Фармакология состоит из трех разделов:

  1. общей рецептуры,
  2. общей и
  3. частной фармакологии.

Общая рецептура рассматривает основные правила выписывания рецептов, лекарственные формы и способы их приготовления. Общая фармакология изучает закономерности взаимодействия лекарственных веществ и организма.

Частная фармакология рассматривает реакции организма на воздействие лекарственных средств и их применение с лечебной и профилактической целями.
Для лечения и предупреждения заболеваний используют различные факторы химического, биологического, физического, а в медицине и психического порядка.

Все то, что способно предупредить и устранить (уменьшить болевые ощущения или нарушения в организме) болезнь, называют лечебными средствами, а применяемые для целей терапии и профилактики химические вещества называют лекарственными средствами (лекарствами).

Синтетические лекарственные средства, которые получены в результате сложной обработки, очистки и которым присвоено определенное название, именуются лекарственными препаратами.

Основные источники получения лекарственных средств:

1) минеральные вещества. В настоящее время многие минеральные вещества (железо, йод, медь, марганец, цинк, кобальт и др.) используются в качестве лекарственных препаратов в чистом виде или чаще в форме окисных соединений и солей;

2) синтетические соединения, получаемые из нефти, газа и других веществ. Синтетическим путем получают большинство химических лекарственных препаратов, в том числе витамины, гормоны, ферменты, антибиотики, сульфаниламиды, антимикробные средства и многие др.;

3) вещества животного происхождения. С давних времен для лечения многих заболеваний использовали различные органы животных. Экстракты органов, лизаты, гормоны, ферменты, тканевые препараты редко, но также используют в лечебной практике;

4) растительные лекарственные средства. В настоящее время их широко используют для получения лекарств, применяемых в медицине и ветеринарии.

Из лекарственных растений и их частей готовят отвары, настои, сборы, настойки, а также получают и применяют действующие вещества в чистом виде. В чистом виде получают:

а) алкалоиды – азотсодержащие вещества, образуемые в растениях (атропин, стрихнин, кофеин, ареколин и др.);

б) гликозиды – эфироподобные соединения сахара с органическими соединениями растительного происхождения. Наибольшее лечебное значение имеют сердечные гликозиды;

в) дубильные вещества – безазотистые вещества, обладающие вяжущим действием;

г) эфирные масла – летучие вещества растительного происхождения. Это терпены, камфора и др.;

д) смолы, жирные масла, антибиотики и другие средства, используемые в лечебной практике.

Сырьевые запасы Советского Союза вполне удовлетворяют спрос и потребности нашей промышленности в получении разнообразных лекарственных средств. Задача состоит в том, чтобы изучать эти запасы и получать новые, более эффективные и менее токсичные лекарственные препараты.

Фармакология – сложная научная дисциплина.

Главными составными частями ее являются:

фармакодинамика – рассматривает сущность действия вещества на организм, как и почему вещества вызывают физиологические, биохимические и химические изменения в организме; фармакотерапия – изучает применение лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний;

рецептура – наука о выписывании рецептов и отпуске лекарственных средств; технология лекарственных форм – знакомит учащихся с приготовлением лекарственных форм, наиболее удобных для применения.

Фармакология всегда содержит элементы токсикологии (токсикон – яд, логос – учение).

Токсикология – наука о ядах, их свойствах, действии, применении и лечении отравлений; в настоящее время выделена в самостоятельную дисциплину (курс).

В фармакологии вопросы токсикологии будут рассматриваться с точки зрения возможного отравления лекарственными веществами и лечения при этом.

С учетом степени ядовитости все лекарственные вещества делятся на ядовитые (Venena, список А), сильнодействующие (Heroica, список Б) и все другие средства, в том числе индифферентные средства. Основные правила хранения препаратов группы А изложены в общей рецептуре.

К списку А отнесены ядовитые лекарственные средства, хранить и применять которые следует с особой осторожностью.

В список Б включены сильнодействующие препараты, назначение которых производится с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без ветеринарного контроля.

Велика роль фармакологии в лечении и предупреждении заболеваний. В процессе изучения фармакологии мы постоянно сталкиваемся и исходим из многих теоретических дисциплин (биохимии, химии, ботаники, физиологии, патофизиологии), знания по которым учащиеся получают на первых курсах обучения. Эти дисциплины помогают всесторонне познать лекарственные средства.

Фармакология непосредственно связана с клиническими дисциплинами, так как она изучает лекарства, применяемые для лечения и профилактики внутренних незаразных, инфекционных, паразитарных, акушерских, хирургических болезней.

Фармакология занимает промежуточное положение между теоретическими и клиническими дисциплинами, через нее идет как бы обмен, передача теоретических знаний в область практики – терапии (лечения).

С учетом действия веществ и патологического процесса (болезни) ветеринарный работник подбирает для лечения наиболее эффективные средства, тем уменьшает (или прекращает) смертность животных и повышает их продуктивность.

При помощи лекарственных средств мы стараемся нормализовать организм, привести к слаженности процессы возбуждения и торможения, повысить жизненные функции организма и его сопротивляемость к внешним раздражителям – в этом большое общебиологическое значение фармакологии.

На крупных животноводческих комплексах большое значение придается системе мероприятий, предупреждающих возникновение и распространение болезней. В системе профилактических мер существенная роль принадлежит фармакологии, так как изыскание и своевременное применение дезинфицирующих, инсектицидных, противопаразитарных и дератизационных средств помогут быстрее ликвидировать очаг болезни.

Все разделы и главы учебника по фармакологии с рецептурой содержат тот максимум информации по фармакологии, который необходимо знать практическому ветеринарному специалисту средней квалификации.

Эти знания необходимы для того, чтобы правильно и успешно проводить лечебно-профилактические мероприятия при разных болезнях животных и чтобы быстро решить задачу создания изобилия продуктов питания и сырья для легкой промышленности.

Для лучшего запоминания большого числа лекарственных средств препараты сгруппированы в главы, а в пределах последних – в группы с учетом их наиболее главного действия, применения и влияния на функциональные системы организма. Так как в каждую группу входит большое количество лекарственных веществ, изучение фактического материала по частной фармакологии целесообразно проводить по следующей схеме:

1) общая характеристика. Понятие о группе, классификация средств, наиболее главное действие и применение веществ. Возможные нежелательные явления и меры первой помощи при этом;2) фармакология веществ группы.

Название вещества русское и латинское, свойства, действие и особенности действия, фармакодинамика вещества;3) показания и противопоказания к применению средств. Более рациональные пути введения, дозы и формы применения лекарственных веществ.

Прочное изучение фармакологии возможно при условии обязательного использования разных форм и методов освоения предмета:

  • теоретического обучения;
  • лабораторно-практических занятий, закрепляющих теоретическое познание; систематической самостоятельной работы над учебником и учебным пособием;
  • учебной и производственной практики в хозяйствах. 

Похожий материал по теме:

Источник: http://zhivotnovodstvo.net.ru/farmakologiya/82-farmakologiya/334-farmakologiya.html

Общая фармакология

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

Фармакология– (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающаявзаимодействие химических соединений биологического и небиологическогопроисхождения с организмом  человека иживотных.

–         классификация ЛС;

–         фармакодинамика,в т.ч. механизм действия;

–         фармакокинетика;

–         показания ипротивопоказания к применению;

–         побочные эффектыЛС и осложнения;

–         взаимодействие ЛСпри их комбинированном введении;

–         оказание помощипри отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную.

Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС сорганизмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Частная фармакологияизучает фармакологические свойства конкретныхфармакологических групп и отдельных ЛС.

Разделыфармакологии:    

1.      Педиатрическая фармакология – изучает  особенности действия лекарств на детскийорганизм.

2.      Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС наплод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).

3.      Гериатрическая фармакология – изучает особенностидействия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.

4.      Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов вчувствительности организма к лекарствам.

5.      Хронофармакология – изучает зависимостьфармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.

6.      Клиническая фармакология – изучает действие лекарствна организм больного человека.

7.      Лекарственная токсикология – изучает эффектытоксических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма приотравлениях ЛС.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает совокупностьэффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.

Лечебно-профилактический эффект любогоЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических илибиохимических процессов в организме. Это достигается следующим образом:

–         Путемвзаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).

–         Путемдействия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).

–         Путем действия ЛСна биомембраны (ЛС + биомембрана).

–         Путемвзаимодействия одних ЛС с другими ЛС либо с эндогенными веществами.

1.      Взаимодействие препарата с рецепторами.

         Рецептор – это белок илигликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенномухимическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – ЛС,которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняетдействие другого ЛС.

Антидоты– ЛС, которые устраняют действиедругих ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов:

–         конкурентный(прямой);

–         неконкурентный(непрямой).

         Конкурентный антагонизм осуществляется путем конкуренции различных ЛС заместа связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшениюэффектов одного ЛС другим. Неконкурентный антагонизм связан с различнымирецепторами.

Синергизм– взаимное усилениефармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемыхЛС, который равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – это когда общий эффект комбинируемых  препаратов больше, чем арифметическая суммаих фармакологических эффектов.

2. ДействиеЛС на активность ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать илиуменьшать активность ферментов, оказывая, таким образом, своефармакотерапевтическое действие. Например, аспирин проявляет обезболивающее,противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способностиизбирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменятьфизико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя такимобразом трансмембранный ток ионов (Са2+, Na +, К+).Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризовместных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов. (см.выше)

Виды действия лекарств.

Основное– такое действие лекарства, накоторое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное:      –     побочное;

                                               –     аллергическое;

            –     токсическое.

Побочноедействие – это нежилательная реакцииорганизма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается приприменении его в дозах, рекомендуемых для лечения.

Возникают одновременно сосновным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используютсяи как основное действие.

Например, побочный (снотворный) эффектпротивоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.

Аллергическоедействие  – это способность ЛС вызывать к ним же повышеннуючувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическоедействие – это реакции, которыевозникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н.абсолютной передозировке.

Относительнаяпередозировка – это токсическиереакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм дажесреднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих иэкскретирующих ЛС органов.

Тератогенноедействие (tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод,которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.

Эмбриотоксическоедействие – это токсическое действиеЛС на плод до 12 недель беременности.

Фетотоксическоедействие – это токсическое действиена плод после 12 недель беременности.

Мутагенноедействие – способность ЛС нарушатьгенетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.

Канцерогенноедействие – способность веществвызывать образование злокачественных опухолей.

Местноедействие лекарств – это проявлениелечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.

Резорбтивноедействие лекарств – проявлениефармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системныйкровоток.

Виды доз.

Высшаятерапевтическая – доза, котораявызывает наибольший фармакологический эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшейтерапевтической дозами.

Токсическая  – доза, прикоторой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая– доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышаетсреднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижениянеобходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах.

Поддерживающая – доза, назначаемая после ударной, и онасоответствует, как правило, среднетерапевтической.

При повторномприменении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторонуповышения, так и в сторону снижения. Возникают нежелательные эффекты.

Повышение фармакологического эффектасвязано с его способностью к кумуляции.Кумуляция (cumulatio) – это усиление действияЛС при их повторном введении в организм.

Кумуляция бывает двух видов:материальная  (физическая) ифункциональная.

Материальнаякумуляция –реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счетнакопления  в организме ЛС.

Функциональнаякумуляция– это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировкипроисходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание– это снижение фармакологическойактивности препарата при его повторном введении в организм.

Перекрестноепривыкание – это привыкание кпрепаратам, сходного (близкого) химического строения.

Общая фармакология (продолжение).

Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучаетразличные этапы прохождения лекарства в организме: всасывание (абсорбция),биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам итканям, биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.

От пути введения  препарата в организм зависит:

–         скорость иполнота доставки ЛС в очаг болезни;

–         эффективность ибезопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.

1.Энтеральный путь введения – путь поступления лекарств ворганизм через ЖКТ.

–         удобствоприменения;

–         безопасностьприменения;

–         проявлениеместного и резорбтивного эффектов.

К энтеральному пути относится:

–         пероральный (per os) –через рот (внутрижелудочно);

–         сублингвальный (Sub linqva) –под язык;

–         интрадуоденальный(Intra duodenum)– в 12-перстную кишку.

–         ректальный (per rectum) –через прямую кишку.

2.Парентеральный путь введения – это поступление ЛС в организм,минуя органы ЖКТ.

К достоинствам парентерального путиотносятся:

–         достижение точнойдозировки;

–         быстраяреализация эффекта ЛС.

К парентеральному пути относится:

–         внутривенноевведение;

–         внутриартериальноевведение;

–         внутримышечноевведение;

–         подкожноевведение;

–         интратрахеальноевведение;

–         интравагинальноевведение;

–         внутрикостноевведение.

Характеристика отдельныхэтапов фармакокинетики.

1.Всасывание (абсорбция) – процесс поступления лекарства из места его введения в системныйкровоток при внесосудистом введении.

Скорость всасывания ЛСзависит от:

–         лекарственнойформы препарата; 

–         степенирастворимости ЛС в жирах или в воде;

–         дозы иликонцентрации ЛС;

–         пути введения;

–         интенсивностикровоснабжения органов и тканей.

Скорость всасывания припероральном применении ЛС зависит от:

–         рН среды вразличных отделах ЖКТ;

–         характера и объемасодержимого желудка;

–         микробной обсемененностикишок;

–         активностипищевых ферментов;

–         состояниямоторики ЖКТ;

–         интервала междуприемом лекарства и пищи.

–         Биодоступность (f) – относительное количество препарата, котороепоступает из места введения в кровь (%).

–         Константа скорости всасывания (К01) – параметр, который характеризует скоростьпоступления ЛС из места введения в кровь (ч -1, мин -1).

–         Период полуабсорбции(t ½α) – время,необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).

–         Время достижения максимальной концентрации (tmax)– это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч,мин).

Интенсивность процессов всасывания ЛС удетей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни.

До трех лет жизниабсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробнойобсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования. У людейстарше 55 лет абсорбция также снижена.

Поэтому детям и старикам нужно лекарствадозировать с учетом возрастных анатомо-физиологических особенностей организма.

2. Биотранспорт – обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белкамиплазмы крови и мембранами эритроцитов.

Подавляющее число лекарства(90%)  обратимо взаимодействуют счеловеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимыекомплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрациясвязанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белкомфракции: [Ссвяз] = [Ссвоб].

Фармакологической активностью обладаетлишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своегорода резервом препарата в крови.

Связанная часть ЛС с транспортнымбелком  определяет:

–         силу фармакологическогодействия лекарства;

–         продолжительностьфармакотерапевтическогоего действия.              

 Места связывания белка являются общими длямногих веществ.

Процесс обратимого взаимодействиялекарств с транспортными белками характеризуется следующимифармакокинетическими параметрами:

–         Константа ассоциации(Касс) –характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль-1).

–         Число мест связывание(N) –показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.

3. Распределениелекарств в организме.

Как правило, лекарства ворганизме распределяются по органам и тканям неравномерно с учетом их тропности(сродства).

На характер распределения лекарств ворганизме влияют следующие факторы:

–         степеньрастворимости в липидах;

–         интенсивностьрегионарного (местного) кровоснабжения;

–         степень сродствак транспортным белкам;

–         состояниебиологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).

          Основными местами распределения ЛС ворганизме являются:

–         внеклеточнаяжидкость;

–         внутриклеточнаяжидкость;

–         жировая ткань.

Фрмакокинетический параметр,характеризующий этап распределения:

         Объем распределения (Vd) – степеньзахвата ЛС тканями из крови (л, мл).

4. Биотрансформация (метаболизм).

Один из центральных этаповфармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.

В биотрансформации принимают участие:печень, почки, легкие, кожа, плацента.

Биотрансформация осуществляется в 2фазы.

 Реакции I фазы(биотрансформации) – этогидроксилирование, окисление, восстановление, дезаминарование, дезалкилированиеи т.д. В процессе реакций I фазыпроисходит изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что он становится более гидрофильной.Это обеспечивает более легкую экскрецию метаболитов из организма с мочой.

Реакции I фазы осуществляются с помощью ферментовэндоплазматического ретикулума (микросомальные ферменты или ферментымонооксигеназной системы), основным из которых является цитохром Р – 450.Лекарства могут как усиливать, так и уменьшать активность этого фермента. ЛС,прошедшие I фазу, структурно подготовлены креакциям II фазы биотрансформации.

В процессе реакций II фазы образуются коньюгаты или парные соединения препаратас одним из эндогенных веществ (например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом,глицином серной кислоты). Образование коньюгатов происходит при каталитическойактивности одного из одноименных ферментов.

Так, например, конъюгат препарат +глюкуроновая кислота – образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы.Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически неактивными веществами илегко выводятся из организма с одним из экскретов.

Однако не вся введенная дозаЛС подвергается биотрансформации, часть ее выводится в неизмененном виде.

5. Выведение (экскреция).

Являетсязавершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в видеметаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним изэкскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемымвоздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскрецииприходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

–         клубочковаяфильтрация;

–         канальцеваясекреция;

–         канальцеваяреабсорбция.

Основные фармакокинетические параметры:

–         Константа экскреции (Кех) – характеризует скорость выделениялекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1, мин-1).

–         Константа элиминации (Кel) – характеризует скоростьисчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1,мин-1).

–         Период полуэлиминации (t1/2) – это время исчезновения из организма лекарствапутем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейсядозы (ч, мин.).

“,”author”:”Автор: Unknown”,”date_published”:”2020-02-13T04:40:00.000Z”,”lead_image_url”:null,”dek”:null,”next_page_url”:null,”url”:”http://pharmacologicae.blogspot.com/2012/05/blog-post.html”,”domain”:”pharmacologicae.blogspot.com”,”excerpt”:”Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического п…”,”word_count”:1850,”direction”:”ltr”,”total_pages”:1,”rendered_pages”:1}

Источник: http://pharmacologicae.blogspot.com/2012/05/blog-post.html

Понятие о лекарственном веществе, сырье, форме, препарате

ФАРМАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ: — общее учение о назначении и применении лекарств — составная часть

Стоматологический факультет

Уч. год

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ И ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА

1.Фармакология как наука, связь с другими дисциплинами, ее задачи, методы исследования: экспериментальный и клинический. Понятие о “плацебо”, слепом, двойном слепом методе.

Фармакология (от греч. pharmacon лекарство, яд; и logos — учение) наука о взаимодействии лекарственных веществ и организма.

Основными задачами фармакологии является создание и обоснование рационального применения новых лекарственных средств, и изучение новых свойств уже известных лекарственных препаратов.

Фармакология является самостоятельной наукой и составной частью современной терапии, она выполняет роль связующего звена между теоретическими знаниями и практической областью медицины.

Являясь областью активного информационного обмена между естественнонаучной основой медицины биологией, химией, физиологией, морфологией и специальным медицинским знанием — терапией (клиническими дисциплинами), фитотерапией, фармацией, токсикологией, фармакология дает почувствовать огромную взаимную пользу одного знания для другого.

Фармакология имеет большое общебиологическое значение.

Раскрытие механизмов действия лекарственных веществ помогает расширить представления о химической сущности процессов, происходящих в живых клетках, механизмах регуляции функций систем организма.

В этом случае лекарственные вещества выступают в роли фармакологических «зондов», помогающих оценить наличие, направленность и выраженность ответных реакций со стороны клеток, тканей, органов и систем.

Вначале на экспериментальных животных, а затем в организме человека фармакология изучает взаимодействие веществ любого происхождения с биологическими системами на различных уровнях организации: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном, на уровне функциональных систем и целостного организма.

В фармакологии, как в медикобиологической науке, принято выделять три основные части: теоретическую, экспериментальную и клиническую. Теоретическая и экспериментальная части фармакологической науки составляют фундаментальную фармакологию. Экспериментальная фармакология является связующим звеном между теоретической и клинической фармакологией.

Предмет экспериментальной фармакологии составляет моделирование механизмов взаимодействия лекарственных средств с биологическими системами (организм человека или экспериментального животного) на различных уровнях (субклеточный, тканевой, органный, системный) и изучение возникающих при этом эффектов. В экспериментальной фармакологии, являющейся основой для решения новых задач в области фармакологической науки, можно выделить три основных методических подхода: биохимический; физиологический; морфологический.

Используя биохимический подход, фармакология изучает природу реакций взаимодействия между лекарственным веществом и биомолекулами. Используя физиологический и морфологический подходы, фармакология анализирует изменения функции и строения органов и систем, вызываемых фармакологическим воздействием.

Предмет и задачи фармакологии

Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.

Слепо́й ме́тод— процедура проведения исследования реакции людей на какое-либо воздействие, заключающаяся в том, что испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. Метод применяется для исключения субъективных факторов, которые могут повлиять на результат эксперимента.

Двойной слепой метод заключается в том, что не только испытуемые, но и экспериментаторы остаются в неведении о важных деталях эксперимента до его окончания. Двойной слепой метод исключает неосознанное влияние экспериментатора на испытуемого, а также субъективизм при оценке экспериментатором результатов эксперимента.

Применение

Слепой метод получил широкое распространение при проведении медицинских испытаний. Для получения объективных результатов пациенты делятся на две группы; одна группа получает новое лекарство, а другая, контрольная, группа получает плацебо.

При этом пациенты не знают, кто из них находится в контрольной группе.

Таким образом исключается так называемый «эффект плацебо», который заключается в том, что состояние пациента может улучшиться просто из-за того, что он думает, что принимает эффективное лекарство (в среднем это происходит у 5-10 % пациентов).

Хотя такой метод повышает объективность исследования, он не исключает субъективной оценки состояния пациента врачом, проводящим исследование. В случае применения двойного слепого метода врачи, непосредственно участвующие в испытании, тоже не знают, кому из пациентов они дают лекарство, а кому плацебо.

Применение метода не ограничивается медициной, он может и должен применяться в любых случаях, когда испытуемый или экспериментатор могут осознанно или неосознанно повлиять на результат.

Например, достаточно очевидно, что при проведении экспертной оценки какого-либо проекта, эксперт, для сохранения объективности, не должен знать, от кого исходит предложение.

Однако, организаторы тендера также могут повлиять на результат, выбрав определённого эксперта для оценки определённого проекта. Поэтому важно, чтобы этот выбор также осуществлялся вслепую.

Двойной слепой метод используется также для научной проверки заявлений о паранормальных способностях, таких, как способность читать мысли или определять цвет предметов без помощи зрения (кожно-оптическое восприятие).

Понятие о лекарственном веществе, сырье, форме, препарате.

Лекарствен­ное вещество— это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами.

Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные.

После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) – это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма— физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже)

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее.

К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью. В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля.

Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/20_3625_ponyatie-o-lekarstvennom-veshchestve-sire-forme-preparate.html

Medic-studio
Добавить комментарий