Роль простагландинов в норме.: К простеноидам относятся: – простагландин Е, – простагландин F, –

Простагландины – функции в организме, механизмы действия

Роль простагландинов в норме.: К простеноидам относятся: - простагландин Е, - простагландин F, -

Почти все органы тела способны вырабатывать соединения, называемые простагландинами, которые похожи на гормоны, но также имеют некоторые ключевые отличия. Каковы функции  простагландинов? Одной из важных является — контроль воспаления и свертывание крови в ответ на болезнь или травму.

Что делает простагландины уникальными, так это то, что они не проходят через кровоток, как другие гормоны, а высвобождаются в определенных тканевых участках тела, где и когда они необходимы.

 В то время как простагландины имеют много функций и определенные преимущества, они также могут способствовать продолжающейся боли и болезням, когда вырабатываются в избытке или когда уровни недостаточно высоки.

Гормональный дисбаланс, дефицит питательных веществ, экологический стресс и генетические дефекты могут влиять на уровень простагландина. Как вы можете сбалансировать производство простагландинов? Вот некоторые полезные привычки в питании и образе жизни, о которых вы узнаете подробнее ниже:

  • прием пищи с высоким содержанием клетчатки,
  • противовоспалительная диета,
  • прием био-добавок для контроля воспалительных реакций,
  • спорт и управление стрессом
  • лечение гормонального дисбаланса, включая доминирование эстрогена.

Что такое простагландины и какую роль они играют

Простагландины — это липидные соединения, называемые эйкозаноидами, которые оказывают гормоноподобное действие на людей и других млекопитающих. Каковы некоторые функции простагландинов? Двумя наиболее важными из них являются регулирование воспаления и сокращение матки у женщин с целью обеспечения рождения и менструации.

Функция простагландинов

Основные функции простагландинов включают в себя:

  • Содействие воспалению в ткани, которая была повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление
  • Регулирующие функции женской репродуктивной системы, в том числе овуляция, менструация и индукция родов
  • Содействие свертыванию крови
  • Восстановление поврежденных кровеносных сосудов
  • Регулирование кровотока — включает в себя сокращение мышц в стенках кровеносных сосудов и их сужение, чтобы предотвратить потерю крови, и расширение кровеносных сосудов при необходимости расслабляющими мышцами
  • Удаление тромбов, которые больше не нужны
  • Ощущение боли и повышения температуры
  • Регулирование сокращения и расслабления мышц пищеварительной системы / кишечника и дыхательной системы / дыхательных путей
  • Регулирование температуры тела

Что запускает производство простагландина? Организм производит больше простагландинов в ответ на травму, инфекцию, болезнь или другие стрессовые факторы. Это в конечном итоге вызывает симптомы, связанные с воспалением, в том числе: покраснение, отек, боль, лихорадка, судороги.

функция простагландинов в организме человека — воспаление

Типы простагландинов

В организме человека вырабатываются четыре биоактивных простагландина, в том числе:

  • простагландин (PG) E2 (PGE2)
  • простациклин (PGI2)
  • Простагландин Д2 (ПГД2)
  • простагландин F2α (PGF2α)

Простагландины производятся из жирной кислоты, называемой арахидоновой кислотой, которая превращается в простагландин Н2 (или PGH2) и является предшественником всех четырех первичных простагландинов.

 Различные типы простагландинов имеют разные, а иногда и противоположные функции, такие как стимуляция образования кровяного сгустка для оказания помощи поврежденным кровеносным сосудам, сужение кровеносных сосудов для предотвращения избыточного кровотечения и удаление ненужных сгустков.

Роль простагландинов в воспалении

Какова роль простагландинов в воспалительной реакции? Во-первых, важно понимать, что воспаление бывает хорошим и плохим в зависимости от контекста.

 Например, хроническое воспаление, корень большинства заболеваний, является плохим, поскольку оно способствует возникновению таких проблем со здоровьем, как болезни сердца, диабет, неврологические заболевания и многие другие.

 Но острое (кратковременное) воспаление спасает жизнь и является необходимой частью лечения.

Каждый тип простагландина работает по-разному для поддержания гомеостаза в организме. Во время воспалительной реакции уровень и типы продукции простагландина резко изменяются.

 Продукция простагландина обычно низкая в тканях, которые не воспалены, но уровни повышаются во время острой воспалительной реакции.

 Когда увеличивается количество простагландинов, это помогает в рекрутировании лейкоцитов и инфильтрации иммунных клеток.

Простагландины похожи на гормоны, потому что они действуют как сигналы, помогающие организму выполнять различные процессы по мере необходимости, одним из которых является восстановление поврежденной ткани.

 Тем не менее, они отличаются от гормонов, потому что они не вырабатываются железами и вырабатываются в местах, где организм требует их посредством химической реакции.

 Они имеют различные эффекты в зависимости от части тела, в которой они сделаны.

Простагландины важны для преодоления ряда заболеваний, поскольку они помогают контролировать процессы, которые выделяют воспалительные соединения, помогают регулировать кровоток и играют роль в образовании тромбов. Они также усиливают боль и могут вызывать жар, который является нормальной реакцией на травму, инфекцию или болезни.

Простагландины образуются в результате химической реакции, которая вначале происходит из-за действия фермента циклооксигеназы (циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2).

 Обычно простагландины продуцируются циклооксигеназой-1, но когда необходимо увеличить воспаление, циклооксигеназу-2 активируют для получения дополнительных простагландинов. Было обнаружено, что простагландины действуют, по меньшей мере, на восемь различных рецепторных участков в организме.

 Их действие ограничено участками, на которые они воздействуют, и они недолговечны, так как организм быстро расщепляет простагландины по сравнению с другими гормонами.

Механизмы действия простагландинов

Если в организме вырабатывается достаточное количество простагландинов, то они выполняют важные механизмы работы:

  • Помощь в преодолении болезней и инфекций.
  • Помощь в восстановлении поврежденной ткани.
  • Вызывают роды. Это достигается путем расслабления гладких мышц шейки матки, что способствует ее расширению. Существуют даже синтетические / изготовленные формы простагландинов, называемые простагландинами E2 и F2, которые назначают для стимулирования родов в конце беременности. Кроме того, женщинам нужно достаточно простагландинов, чтобы помочь стимулировать овуляцию и убедиться, что матка сокращается соответствующим образом, чтобы начать менструацию.
  • Контролируют послеродовое кровотечение.
  • Используются для лечения импотенции у мужчин и улучшения функции спермы.
  • Помощь в лечении язвы желудка путем  регулирования секреции кислоты в желудке и защиты кишечника от повреждений.
  • Регулируют производство слизи.
  • Используются для лечения глаукомы.
  • Помогают регулировать кишечные бактерии, влияя на высвобождение воспалительных соединений
  • Могут использоваться внутривенно для лечения синдрома Рейно, особенно у пациентов, которые плохо реагировали на другие виды лечения, такие как пероральные или актуальные вазодилататоры.
  • Могут стимулировать испражнения.
  • Могут помочь в лечении врожденных пороков сердца у новорожденных.

Однако, при повышении простагландинов, могут возникать нежелательные эффекты:

  • Усиляют боль в ответ на травму или болезнь. НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), которые используются в качестве болеутоляющих средств и для уменьшения воспаления и симптомов лихорадки, блокируют действие простагландинов. Например, препараты ибупрофен и аспирин работают, останавливая производство простагландинов путем модификации фермента, называемого циклооксигеназой (5)
  • Могут вызвать жар, отек, покраснение.
  • Являются причиной симптомов ПМС и сильных менструальных судорог. Почему простагландины способствуют менструальным спазмам? В матке женщины простагландины дают сигнал мышцам сокращаться каждый месяц, чтобы избавиться от слизистой оболочки матки (называемой эндометрием), что приводит к менструации. Чем больше простагландинов производится, тем сильнее будут эти сокращения мышц, которые могут ухудшить менструальные спазмы. Тяжелые менструальные спазмы и боль известны как дисменорея.
  • Усиливают аллергию и аутоиммунные реакции.
  • Могут вмешиваться в нормальный процесс заживления, если уровень простагландина слишком высок или слишком низок. Хроническое производство простагландинов в больших количествах может способствовать заболеваниям, связанным с хроническим воспалением.
  • Могут способствовать возникновению проблем с хронической болью, включая артрит.
  • Могут способствовать развитию рака,  если долгое время производится в избытке.
  • Могут вызвать диарею при высвобождении в больших количествах.
  • Избыточное производство может способствовать ломкости костей и низкой костной массы.

Как контролировать производство простагландина — что нужно и что нельзя делать

Итак, как вы поняли, простагландины выполняют очень важную функцию – они помогают нашему организма бороться с инфекциями и травмами, запуская процесс воспаления. Однако, если простагландины повышены, то они могут нанести реальный вред. Поэтому в идеале организму нужен баланс простагландинов, чтобы их было не много и не мало.

Что вызывает увеличение простагландинов, и как мы можем контролировать это?

Уровень простагландина повышается в ответ на травму и воспаление, поэтому противовоспалительная диета и образ жизни являются ключевым фактором для сбалансированного производства этих соединений.

 Как сбалансировать простагландины здоровой диетой:

  • Избегайте провоцирующих воспаление продуктов. К ним относятся: сахар, молочные продукты, рафинированные растительные масла, обработанные зерна, мясо низкого качества и обработанное мясо, алкоголь и кофеин.
  • Не злоупотребляйте омега-6 жирными кислотами, из которых синтезируются простагландины. Лучший способ сделать это — ограничить использование обработанных растительных масел.
  • Устраните и не допускайте пищевой аллергии. Она усугубляет симптомы. Ограничьте употребление глютена, молочных продуктов, яиц и пасленовых.
  • Ешьте продукты с высоким содержанием клетчатки, чтобы помочь сбалансировать гормоны, включая эстрогены. Включают в себя: овощи, фрукты, бобовые, бобы, орехи, семена и 100% цельного зерна.
  • Употребляйте омега-3 жирные кислоты,  которые помогают уменьшить воспаление. Это пойманная в дикой природе рыба, такая ​​как лосось, сардины, скумбрия. Некоторые исследования также обнаружили, что потребление большего количества рыбьего жира может помочь уменьшить выработку простагландина (7).
  • Увеличьте потребление противовоспалительных трав и специй, особенно имбиря, куркумы, корицы, петрушки.
  • Сосредоточьтесь на полезных жирах, в том числе: оливковое масло, семена льна, семена чиа, все виды орехов и кокосовое масло.
  • Увеличьте потребление богатых магнием и калием продуктов, включая: зеленые листовые овощи, овощи семейства крестоцветных, бананы, абрикосы и инжир, сладкий картофель, авокадо, бобы / бобовые, лосось и органические молочные продукты, если это допустимо.
  • Ешьте больше продуктов с высоким содержанием цинка, включая: тыквенные семечки, говядину, баранину, кешью, нут и шпинат.
  • Пейте натуральные чаи, например напиток с корицей и медом.

Какие продукты содержат простагландины? Простагландины не содержатся в продуктах питания, а создаются организмом. Вы можете контролировать, сколько вы производите, употребляя достаточное количество витаминов, минералов, антиоксидантов и клетчатки, а также ограничивая жирную или воспалительную пищу.

Добавки для снижения уровня простагландинов

Магний может помочь облегчить мышечные спазмы, включая менструальные спазмы и хроническую боль. Тем не менее, вам следует избегать приема цитрата магния, если у вас диарея / дряблость кишечника. Стандартной рекомендацией является прием дозы около 300–450 мг перед сном.

Можно принимать как из пищевых источников, так и из добавок, если это необходимо. Цинк является ключевым структурным компонентом для гормональных рецепторов и белков, которые способствуют здоровому, сбалансированному настроению и иммунной функции.

 Если вы страдаете от сильных менструальных спазмов, цинк может помочь из-за его антиоксидантного и противовоспалительного действия в матке (9).

Исследования показали, что прием 30 мг цинка 1-3 раза в день в течение одного-четырех дней до начала менструации может значительно уменьшить менструальные спазмы.

Эти растения отлично помогают бороться с воспалением. Некоторые исследования показали, что употребление 1000-2000 мг имбиря в день (или более) может помочь уменьшить боль и спазмы (10).

Это соединения ананаса, обладающие противовоспалительным действием, которые могут помочь при тупой боли. Ресвератрол — это еще одно антиоксидантное соединение, содержащееся в таких продуктах, как ягоды и красное вино, которые уменьшают воспаление и поддерживают иммунную систему (11)

Масло вечерней примулы содержит линолевую кислоту и гамма-линоленовую кислоту, которые помогают регулировать выработку простагландинов и их активность, включая сосудистую активность.

 Исследования показали, что добавление масла примулы может помочь уменьшить симптомы ПМС, синдрома Рейно, кожных язв, риск сердечных заболеваний, воспалительные заболевания кожи, такие как экзема и многое другое (12).

Другие способы контроля производства простагландина:

  • Управляйте стрессом, например, высыпаясь, отдыхая и занимаясь спортом.
  • Делайте упражнения соответствующим образом, что означает не слишком много или слишком мало. Попробуйте комбинацию аэробных упражнений и силовых упражнений, но обязательно уделите достаточно времени отдыху и растяжке, чтобы справиться с болью / воспалением.
  • Секс может увеличить выработку простагландина путем стимуляции матки, что является одной из причин, почем сексом иногда рекомендуется вызывать роды. Сперма также содержит простагландины.
  • Рассмотрите аккупунктуру, которая, согласно китайской медицине, стимулирует каналы ци (или энергии) вдоль меридианов, что помогает органам и системам функционировать лучше. Результаты исследования в целом были неоднозначными в отношении того, может ли иглоукалывание и / или чрескожная элеткростимуляция (TENS) стимулировать высвобождение простагландинов и окситоцина (13).

Общие рекомендации по образу жизни для снижения простагландинов

  • Бросьте курить. Это увеличивает воспаление и часто хроническую боль.
  • Ограничьте использование соевого, кукурузного, хлопкового и сафлорового масел.
  • Ограничьте или избегайте стимуляторов, включая напитки с кофеином, никотин, какао и шоколадные продукты.
  • Сократите алкоголь.
  • Контролируйте уровень эстрогена с помощью здоровой диеты, физических упражнений и избегайте химических веществ, которые имитируют действие эстрогена.
  • Попробуйте элиминационную диету, если вы не уверены, какие продукты усиливают боль и симптомы, аллергию и чувствительность. Продолжение употребления продуктов, к которым вы чувствительны, заставит вашу иммунную систему реагировать на усиление воспаления.
  • Высыпайтесь.
  • Примите меры по ограничению хронического стресса.

Признаки дисбаланса простагландинов

Какие состояния и симптомы связаны с аномально высоким или низким уровнем простагландина? Некоторые из наиболее распространенных проблем со здоровьем, связанных с простагландинами, включают:

  • Очень болезненные месячные
  • Диарея и изменения в движениях кишечника, в том числе во время месячных (признак того, что уровень простагландина слишком высок). Простагландины могут сокращать не только мышцы матки, но и кишечник.
  • Аутоиммунное заболевание
  • Сахарный диабет
  • Плохая функция гипофиза и низкая функция щитовидной железы
  • Хроническая боль и продолжающееся повреждение тканей, которые не заживают
  • Отек, покраснение конечностей
  • Экзема
  • Мигрень
  • Некоторые виды рака
  • Нейродегенеративные заболевания. Недавние исследования показали, что высокая продукция простагландина играет роль при таких заболеваниях, как рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, БАС и болезнь Хантингтона (15).
  • Рубцевание и потеря функции органа

Препараты простагландина и их использование

Простагландины используются в медицине по разным причинам, в том числе для расслабления мышц и стимулирования родов. Два «аналога простагландина» в настоящее время используются с целью «созревания шейки матки» для облегчения родов.

Они называются динопростоновым гелем (Препидил) и вставками динопростона (Цервидил). Они могут помочь расслабить гладкую мускулатуру шейки матки, а также увеличить сокращения мышц матки.

 Тем не менее, использование этих простагландинов также сопряжено с определенными рисками, включая потенциальные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, диарея и лихорадка.

Некоторые препараты также используются для блокирования циклооксигеназы-2 и, следовательно, для снижения уровня простагландина.

 Вот почему НПВП назначаются для лечения боли и симптомов, связанных с воспалительными состояниями, такими как артрит, обильные менструальные кровотечения / судороги, заболевания сердца, связанные с тромбами, и даже некоторые виды рака, включая рак толстой кишки и молочной железы.

 Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки) также снижают выработку простагландинов, подавляя рост клеточного слоя эндометрия в матке (16).

Заключительные мысли о простагландинах

  • Простагландины — это липидные соединения, обладающие гормоноподобным действием. Функции простагландина включают: стимулирование воспаления в ткани, которая была повреждена или инфицирована, чтобы способствовать заживлению; регулирующие функции женской репродуктивной системы, включая овуляцию, менструацию и индукцию родов; способствуя свертыванию крови; восстановление поврежденных кровеносных сосудов; регулирование сгустков крови и многое другое.
  • Что выпускает простагландины? Стрессоры, включая повреждение тканей, инфекции и болезни, могут запускать производство большего количества простагландинов. Они также производятся, чтобы помочь заключить матку, чтобы вызвать менструацию и роды.
  • Существует хорошая и плохая связь между простагландинами и воспалением. Они могут способствовать заживлению, усиливая воспалительные реакции, но также могут усиливать хроническую боль, судороги, лихорадку, отек.
  • Чтобы сбалансировать выработку простагландина, необходимо предпринять следующие шаги: соблюдать противовоспалительную диету с высоким содержанием клетчатки; принимать магний, цинк, омега-3 и бромелайн; достаточно тренироваться и спать; лечить доминирования эстрогена и пищевую аллергию; избегать стимуляторов, алкоголя и курения.

Мы будем благодарны, если вы поделитесь этой статьей в социальных сетях!

Источник: https://blisswoman.ru/zdorove/prostaglandiny-funktsii-v-organizme-mehanizmy-dejstviya/

Препараты простагландины

Роль простагландинов в норме.: К простеноидам относятся: - простагландин Е, - простагландин F, -

Простагландины (Pg) – активные соединения липидного состава, исходящие из семенной жидкости. В последующем выявили их соединение во всех тканях и органах. Они оказывают влияние на тромбоциты, матку и участвуют во всех функциях организма.

В период овуляции простагландины повышают активность сперматозоидов. Малое количество данного соединения отрицательно влияет на родовую деятельность, а переизбыток может привести к выкидышу.

Важную роль простагландины играют у младенцев, регулируя поток крови в артериях и закрытие сосудов пуповины. Они важны для нормальных процессов кровообращения, работы кишечника и желудка. Иммунитет сопротивляется аллергическим возбудителям и воспалительным процессам благодаря простагландинам.

Считается, что простагландины относятся к гормонам, однако доказано их отношение к биологически активным добавкам. На сегодняшний день их используют в лечении многих болезней. Показания к применению:

  • перед родами, если шейка матки не созревшая;
  • стимулируют родовой процесс;
  • аборт или вызов плода, если выяснили приостановку развития;
  • профилактика воспалений ЖКТ;
  • гастрит или язва желудка;
  • болезнь Бергера и Крона;
  • атеросклероз, ишемия всех конечностей.

Группы соединений

Существуют разные группы простагландинов, воздействующие на другие процессы в организме человека.

  • Препараты группы Е1 – комплексно лечится болезнь Рейно, склеродермия. Назначают диабетикам, хромота с эндартериитом и другое.
  • Группы Е2 – хорошо расширяют сосуды и обладают гипотензивным действием. Применяют при гипертонии, патологиях почек и для стимуляции родовой деятельности.
  • Группы  F2 – применяют для сокращения маточных мышц, абортов. Препараты этой группы схожи с Е2. Они мягче действуют, чем препарат окситоцин, поэтому более благоприятны для плода.

Противопоказания

Использовать простагландины можно только под присмотром врача. Он должен назначить определенную дозу для каждого случая и следует находиться под присмотром во время приема препаратов.

Простагландины нельзя применять при гипертонусе матки, во время лактации, заболевания сердечно–сосудистой системы и сбоя в работе поджелудочной железы.

Препараты группы F2 и Е2 созданы для улучшения родовых процессов, но их нельзя применять в случаях:

  • многоплодная беременность;
  • узкий таз, в прошлом роды с травмами, роды 5, 6 или последующие;
  • предлежание плаценты, плод, находящийся в неправильном положении;
  • подтекание вод при разрыве плодной оболочки;
  • воспаление в матке или рубцы;
  • хронические заболевания;
  • сердцебиение плода не ровное происходят сбои;
  • возраст женщины более 35 лет;
  • показания для кесарева сечения;
  • внематочная беременность, эпилепсия, опухоли;
  • сахарный диабет, перенесенный ранее инфаркт и инсульт.

Также существуют некоторые побочные эффекты.

После введение препаратов в пенис может появиться сыпь, отек, кровотечение, частое мочеиспускание, эякуляция нарушается, и возникают болевые ощущения в тазу.

Какие препараты относятся к простагландинам

Разнообразия препаратов огромное, но лечащий врач назначит именно то, что подходит вам по результатам анализов. К простагландинам относятся следующие названия препаратов:

Энзапрост-Ф (Enzaprost-F)

Действующее вещество Динопрост (Dinoprostum).

Применение: Относится к группе F2, стимулирует сокращения миометрия во время беременности и при раскрытий шейки матки. Помогает созреть и раскрыться шейки матки.

Оказывает влияние на чувствительность гормонов. Помогает ускорить моторику кишечника и тонус бронхиальной мышцы.

Динопрост повышает уровень ацетилхолина в крови. Синтезируется в сосудах легочных эндотелии и в печени. Выводится из организма почками, около 92% в течении 6 часов.

Показания: аборты, прерывание беременности в 1 и 2 триместре.

Дозирование: индивидуальное.

Побочные действия: тошнота, диарея и боли в области живота. Сонное состояние и может возникнуть остановка сердца в очень редких случаях. Судороги, разрыв маточных тканей.

Противопоказания: воспаления органов в малом тазу, кесарева сечение, индивидуальная чувствительность к препарату.

Особые указания: применять препарат возможно только под присмотром врача и после консультации.

Производитель: США.

Цена: от 4500 до 6000 руб.

Другие препараты относящиеся к группе F2 и имеющие аналогичное фармакологические свойства:

  • Динопростон (производитель: Бельгия, цена: от 700 руб);
  • Препидил (производитель:  США, цена: от 800 руб);

Мизопростол (Misoprostolum)

Применение: Относится к группе Е1. Повышает слизистое накопление в желудке, тем самым подавляет секрецию желудочных тканей (ночную, базальную или вызванную пищей).

Влияет на миометрии и способствует расширению и смягчению шейки матки. Стимулирует гладкие мышцы ЖКТ.

Эффект наступает спустя 30 минут после принятия и длится примерно 6 часов. Выводится из организма почками и частично желчью.

Показания: профилактика гастрита и язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, аборты.

Дозирование: курс лечения препаратом индивидуальное.

Противопоказания: Нарушена работа почек, период беременности, возраст до 18 лет. Индивидуальная непереносимость препарата. Лактация.

Побочные действия: запор, тошнота, боль в области живота. Сыпь, зуд и отек Квинке. Сонливость, изменение веса и изредка судороги.

Особые указания: в период лечения, в постели мужчинам обязательно использовать презервативы.

Производитель: Китай.

Цена: от 1100 руб.

Другие препараты с активным веществом – мизопростол:

  • Сайтотек (производитель: США, цена: от 1300 руб);
  • Артротек — вспомогательные вещества + диклофенак (производитель: США, цена: от 1840 руб).

Алпростан (Alprostan)

Применение: Активное вещество – алпростадил. Относятся к простагландинам группы Е1.

Комплексно действует на расширение сосудов и улучшает микроциркуляцию кровообращения. Возобновляет кровоток в гладких мышцах, расслабляя их. Способствует улучшению эластичности клеток эритроцитов.

Имеет фибринолитическое свойство (рассасывать кровяные сгусткы), понижает артериальное давление, повышает сокращения мышц кишечника, матки и стенок мочевого пузыря. Препятствует образованию поджелудочного сока. Выводится почками и кишечником.

Показания: Хронические заболевания артерии 3 и 4 стадии.

Дозирование: Внутривенно под наблюдением врача на протяжении всего времени.

Побочные действия: Головокружение, обмороки, тахикардия, повышение давления, боль в области эпигастрия. Возможна гематурия. Сыпь, зуд, сонливость, потоотделение.

Противопоказания: Стенокардия, индивидуальная непереносимость препарата. Период беременности и лактации. Проблемы сердечно-сосудистой системы и печени. Язвенные заболевания ЖКТ. Нельзя совмещать с сосудорасширяющими препаратами. Возраст до 18 лет и после 70 лет. Диабетикам применять с осторожностью.

Особые указания: Во время лечения стоит исключить вождение транспортным средством. Применять под строгим контролем лечащего врача имеющего большой опыт  в ангиологии.

Производитель: Германия.

Цена: от 6000 руб.

Другие препараты, относящиеся к группе E1 и используемые для лечения хронического заболевания артерии 3 и 4 стадии:

  • Эдекс – от 600 руб.;
  • Вазапростан – от 8000 руб.;
  • Проставазин – от 15. 000 руб.

Источник: https://gormoon.ru/preparaty-prostaglandiny/

ПРОСТАГЛАНДИНЫ

Роль простагландинов в норме.: К простеноидам относятся: - простагландин Е, - простагландин F, -

Простагландины — биологически активные вещества, представляющие собой производные полиненасыщенных жирных кислот, молекула которых содержит 20 углеродных атомов.

Биологическое действие Простагландинов чрезвычайно многообразно; одним из основных биологических эффектов Простагландинов является их выраженное действие на тонус гладкой мускулатуры различных органов. Простагландины снижают выделение желудочного сока (см.

) и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспалительного процесса, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы. Они играют также важную роль в регуляции деятельности почек (см.

), оказывают влияние на различные эндокринные железы. Некоторые Простагландины являются медиаторами аллергических реакций (см.). Нарушение биосинтеза Простагландинов может стать причиной тяжелых патологических состояний.

В медицине в качестве лекарственных средств используют синтетические и полусинтетические простагландины.

В середине 30-х гг. 20 в. шведский ученый У. Эйлер опубликовал ряд работ, в которых доказал, что наблюдавшееся ранее миотропное и вазоактивное действие семенной жидкости и экстрактов из простаты (см. Предстательная железа) обусловлено содержанием в них нового семейства природных соединений.

Эйлер назвал эти соединения простагландинами, полагая, что они вырабатываются только в простате. Позже было показано, что П. образуются практически во всех органах и тканях, однако термин «простагландины» для обозначения этих веществ сохранился. Впервые П. (ПГ, PG) получены в 1957 г.

швед, химиком С. Бергстремом, а в 1962 г. была расшифрована их хим. структура. Было установлено, что углеродный скелет П. представлен пятичленным циклом и двумя боковыми цепями. Оказалось, что П.

можно рассматривать как производные простановой к-ты — соединения, не существующего в природе, но полученного синтетически.

Известно ок. 20 различных П. В зависимости от строения пятичленного цикла в молекуле простагландины делят на несколько типов, обозначаемых буквами латинского алфавита: А, В, С, D, E, F и т. д.

Простагландин I2, открытый в 1976 г., больше известен под названием «простациклин».

П. каждого типа делят на 1, 2 и 3-ю серии в зависимости от числа двойных связей в боковых цепях молекулы. Т. о., сокращенно с учетом типа и серии II. обозначают так: ПГЕ2 (PGE2), ПГД1 (PGD1), ПГН2 (PGH2) и т. д.

В 70-х гг. 20 в. было обнаружено, что в организме человека и животных образуются и другие биологически активные производные полиненасыщенных жирных кислот (см.

): в тромбоцитах — тромбоксаны (ТХ), в лейкоцитах — лейкотриены (ЛТ). От П.

тромбоксаны отличаются наличием в молекуле вместо пятичленного цикла шестичленного оксанового кольца, в зависимости от структуры к-рого тромбоксаны делят на типы А и В (ТХА и ТХВ).

Тромбоксаны обоих типов, в свою очередь, делят на 1, 2 и 3-ю серии по тому же принципу, что и П.

Особенностью строения лейкотриенов является отсутствие в молекуле циклической структуры.

В зависимости от строения функциональных группировок в углеродной цепи лейкотриены делят на типы А, В, С, D и E, а в зависимости от числа двойных связей — на серии 3, 4 и 5.

Сокращенно лейкотриены обозначают следующим образом: ЛТВ3, ЛТС3 и т. п. В молекулах ЛТС, ЛТD и ЛТЕ к 6-му углеродному атому присоединены остатки глутатиона, цистеинилглицина и цистеина соответственно.

Структурные формулы лейкотриенов: в лейкотриенах типа С углеводородный радикал R представляет собой CO(CH2)2CHCH2COOH, а R – NHCH2COOH; R в лейкотриенах типа D представляет собой H, а R' — NHCH2COOH; R в лейкотриенах типа Е представляет собой H, а R' — OH. В лейкотриенах серии 3 дополнительные двойные связи отсутствуют, в лейкотриенах серии 4 существует дополнительная двойная связь (дана пунктиром) между 14-м и 15-м углеродными атомами. в лейкотриенах серии 5 такие связи есть между 14-м и 15-м, 17-м и 18-м углеродными атомами.

В организме человека и животных П., тромбоксаны и лейкотриены образуются из общего предшественника — незаменимых полиненасыщенных жирных к-т с соответствующим числом углеродных атомов и двойных связей в молекулах, в т. ч. из линолевой кислоты (см.) и арахидоновой кислоты (см.). Первый этап превращения жирных к-т в П.

осуществляется при участии фермента циклооксигеназы. При действии циклооксигеназы вначале образуются ПГС соответствующих серий и далее ПГН тех же серий. На следующем этапе из ПГН параллельно образуются ПГЕ, ПГF, ПГD, ПГI и ТХА. Лейкотриены образуются из тех же жирных к-т под действием другого фермента — липоксигеназы (КФ 1.13.11.12).

Фактором, лимитирующим скорость биосинтеза П., является пул свободных жирных к-т, поэтому вещества, влияющие на гидролитическое расщепление триглицеридов, фосфолипидов и эфиров холестерина, в состав которых входят полиненасыщенные жирные к-ты, могут регулировать интенсивность образования П. Так, катехоламины (см.), брадикинин, ангиотензин II (см.

Ангиотензинамид) и др. повышают освобождение жирных к-т в организме, тем самым косвенно стимулируя образование П. По-видимому, таков же механизм стимуляции биосинтеза П., тромбоксанов и лейкотриенов при ишемии или механическом воздействии на клетки. Кортикостероидные гормоны, напротив, подавляют биосинтез П., тромбоксанов и лейкотриенов, т. к.

они ингибируют выход свободных жирных к-т. Известно, что некоторые соединения влияют на образование отдельных типов П. и тромбоксанов; так, перекиси жирных к-т специфически угнетают биосинтез ПГI2, а имидазол — образование ТХА2. Целый ряд лекарственных средств оказывает выраженное действие на образование П.

, тромбоксанов и лейкотриенов, изменяя не только их общее количество, но и соотношение между отдельными типами и сериями. Напр., лекарственные средства, обладающие противовоспалительным действием,— салицилаты, индометацин (метиндол), бруфен и др.— ингибируют циклооксигеназу, катализирующую первый этап биосинтеза П.

Это приводит к предпочтительному использованию свободных жирных к-т по липоксигеназному пути, в результате чего уменьшается образование П. и тромбоксанов и повышается выход лейкотриенов. В то же время некоторые флавоноиды (напр., рутин) ингибируют липоксигеназу и подавляют биосинтез лейкотриенов. Изменение соотношения образующихся П.

имеет важное значение, поскольку индивидуальные П. обладают разным, а нередко и противоположным по характеру биол, действием.

П. и тромбоксаны являются короткоживущими соединениями. Время полужизни некоторых из них исчисляется секундами. Быстрое разрушение П. обусловливает локальность их эффектов — П. действуют гл. обр. в месте их синтеза. Метаболизм П.

, приводящий к их быстрой инактивации, осуществляется во всех тканях, но особенно активно в легких, печени и почках. В процессе метаболизма П. вначале образуются 15-кето-13,14-дигидропроизводные исходных П.

, которые подвергаются дальнейшему окислению, вплоть до образования конечных продуктов, выводимых из организма с мочой.

Биологическое действие П. чрезвычайно многообразно благодаря не только биол, «поливалентности» индивидуальных П., но и большому их разнообразию. Одним из биол, эффектов П. является их выраженное действие на тонус гладкой мускулатуры различных органов, причем действие разных типов П. часто является диаметрально противоположным.

Так, простагландины F2 и D2 вызывают сокращение бронхов, а простагландин E2 — их расслабление. Тромбоксан А2 сокращает стенки кровеносных сосудов и повышает АД, а простагландин I2 оказывает сосудорасширяющее действие, сопровождающееся гипотензивным эффектом.

Антагонистические взаимоотношения между тромбоксаном А2 и простагландином I2 проявляются и при их действии на систему свертывания крови: тромбоксан А2 является мощным природным индуктором агрегации тромбоцитов, а простагландин I2, синтезирующийся в стенках кровеносных сосудов, выполняет в организме человека и животных роль ингибитора агрегации тромбоцитов.

Соотношение простагландин I2/тромбоксан A2 имеет важное значение для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы.

П. необходимы для процесса овуляции (см.); они влияют на продвижение яйцеклетки и на подвижность сперматозоидов, на сократительную деятельность матки (см.). П.

необходимы также для нормальной родовой деятельности: слабую родовую активность и перенашивание беременности (см.) связывают с недостатком П., а повышенное образование П. может стать причиной самопроизвольных абортов (см.

) и преждевременных родов (см.). У новорожденных П. регулируют закрытие сосудов пуповины и артериального протока.

П. играют также важную роль в регуляции деятельности почек. Они стимулируют образование ренина (см.), регулируют водно-солевой обмен (см.). Простагландины I2 и Е2 обладают натрийуретическим и диуретическим действием. По-видимому, именно эти П., а не простагландин A2, как предполагали ранее, ответственны за гипотензивное действие так наз. медуллина почек.

П. оказывают влияние на деятельность различных органов эндокринной системы. Они воспроизводят биол, эффект соответствующих тройных гормонов в их органах-мишенях. Так, в щитовидной железе П.

стимулируют образование коллоида, окисление глюкозы, связывание йода с белком. В надпочечниках и яичниках П. влияют на стероидогенез. Природа взаимоотношений между П. и гормонами остается пока неясной. Предполагают, что П.

модулируют действие гормонов и могут усиливать или ослаблять их эффекты.

Необычайно широкий спектр действия П. связывают с их влиянием на образование в тканях циклического 3',5'-АМФ, являющегося универсальным регулятором процессов, протекающих в клетке. В большинстве тканей П.

вызывают резкое увеличение содержания 3',5'-АМФ и только в жировой ткани, в слизистой оболочке желудка и мочевого пузыря и др. снижают содержание 3',5'-АМФ. Биол, эффекты П.

могут быть опосредованы и через другой нуклеотид — циклический гуанозинмонофосфат, а также через концентрацию ионов Са2+.

Важную роль в жизнедеятельности человека и животных играют также лейкотриены, которые, как и некоторые П. (в частности, простагландины Е и Г), являются медиаторами аллергических реакций. Открытие лейкотриенов позволило установить, что давно известная так наз.

медленно реагирующая субстанция анафилаксии (SRS-A) тождественна лейкотриенам. Лейкотриены, образующиеся гл. обр.

в лейкоцитах и тучных клетках, ответственны за спазмогенную активность SRS-A, влияют на проницаемость стенки кровеносных сосудов, вызывая отек тканей, оказывают хемотаксическое действие.

Нарушение образования П., тромбоксанов и лейкотриенов может быть причиной развития целого ряда патол. процессов. Давно известно, что длительное применение препаратов кортикостероидных гормонов может вызывать кишечные кровотечения и развитие язвенной болезни.

Оказалось, что кортикостероидные гормоны и другие лекарственные средства, обладающие противовоспалительным действием, являются ингибиторами биосинтеза П., которые оказывают цитозащитное действие на клетки слизистой оболочки желудка и кишечника и угнетают секрецию соляной кислоты (см.).

При язвенной болезни нелекарственного происхождения наблюдают значительное снижение синтеза П.; с избыточным образованием П., стимулирующих перистальтику кишечника, связывают появление диареи при некоторых инфекционных болезнях и раке.

Нарушение биосинтеза простагландина I2 является одним из патогенетических факторов, обусловливающих развитие гипертонической болезни и атеросклероза. П. ответственны за появление отека и болевых ощущений при воспалении.

Лейкотриены, обладающие спазмогенной активностью, играют существенную роль в патогенезе астмы. При дисменорее обнаружено повышенное образование П., поэтому индометацин и другие ингибиторы биосинтеза П. с успехом используются при этой патологии.

Количественное определение П. осуществляют при помощи хроматомасс-спектрофотометрии (см. Спектрофотометрия) и радиоиммунологического метода (см.). Предварительно П.

экстрагируют из исследуемых образцов органическими растворителями. а затем хроматографируют на колонках с кремниевой к-той или на тонком слое силикагеля (см. Хроматография).

Для тестирования новых соединений и изучения их биол, действия используют биол, методы.

Препараты простагландинов

Применение П. в клин, практике в качестве лекарственных средств ограничено, с одной стороны, их быстрой инактивацией в организме, а с другой — очень широким спектром действия, что обусловливает их побочные эффекты.

В связи с этим постоянно ведутся поиски синтетических аналогов природных П., лишенных этих недостатков. В медицине в качестве лекарственных средств используют полусинтетические и синтетические П., в основном типа Е и Е.

Препараты П. выпускают в виде р-ров для инъекций, р-ров для пероральном применения, таблеток, аэрозолей, а также вагинальных лекарственных форм (шариков, силастиковых носителей П. и др.).

Препараты П. типа Е (динопростон, простин Е2 и др.) в дозах и концентрациях, близких к физиологическим, снижают моторику и тонус небеременной матки и усиливают их при беременности (см.

Маточные средства), увеличивают сердечный выброс, кровяное давление в легочной артерии и проницаемость капилляров, снижают системное артериальное и венозное давление, усиливают коронарный и регионарный кровоток, расслабляют мышцы бронхов, тормозят секрецию желудочного сока, в зависимости от дозы усиливают или уменьшают почечный кровоток и диурез.

Препараты простагландинов Е1, не оказывая влияния на процессы свертывания крови, тормозят агрегацию тромбоцитов, задерживают образование тромбов и ретракцию кровяного сгустка; препараты простагландинов Е2 стимулируют агрегацию тромбоцитов.

Препараты П. типа F (динопрост, простин F2-альфа, энзапрост F, 15-метил-ПГF2-альфа и др.

) усиливают моторику беременной и небеременной матки, стимулируют стероидогенез в желтом теле и атрезию желтого тела, оказывают родостимулирующее и абортивное действие, усиливают сокращение маточных труб, обладают противозачаточным действием; повышают тонус мышц кишечника и бронхов, системное артериальное и венозное давление, но уменьшают регионарный артериальный кровоток, сужают почечные сосуды, оказывают антидиуретический эффект, стимулируют секрецию желудочного сока и соляной к-ты в желудке.

Использование препаратов П. противопоказано при воспалительных инф. заболеваниях, спастических заболеваниях жел.-киш. тракта, глаукоме, аллергических заболеваниях.

При применении препаратов П. часто наблюдаются побочные явления: тошнота, рвота, понос, головные боли, изменение АД, повышение температуры тела и внутриглазного давления, бронхоспазм п др.

Применение П. в качестве лекарственных средств допускается только в специализированных леч. учреждениях.

Простагландины Е1 и Е2 применяются для профилактики и купирования бронхоспастических состояний различной этиологии, для лечения эссенциальной гипертонии и язвенной болезни желудка.

В акушерской практике простагландины F2-альфа и Е2 и их аналоги используются для прерывания беременности на различных сроках, а также для возбуждения и стимуляции родовой деятельности.

Применение простагландинов в акушерстве и гинекологии

Первое сообщение о стимулирующем действии П. на беременную матку in vitro было опубликовано в 1964 г. Бигдеменом (М. Bygdeman), однако механизм этого действия полностью пока не ясен. Одни исследователи связывают стимулирующее влияние П.

на матку с деполяризацией клеточных мембран и освобождением ионов Ca2+, другие объясняют механизм окситотического эффекта П. их прямым стимулирующим действием на гипофиз и считают, что окситоцин (см.) и П. потенцируют действие друг друга. А. Н. Кудрин и Л. С. Персианинов полагают, что П.

, помимо воздействия на специфические рецепторы, способны непосредственно влиять на функциональные структуры клетки.

На основании многочисленных научных публикаций можно сделать вывод, что П. являются эффективным и щадящим средством для вызывания родов (см.), прерывания беременности и стимуляции родовой деятельности. П.

, применяемые в терапевтических дозах, не оказывают неблагоприятного влияния на мать в плод. Чувствительность матки к введению П.

различна на разных сроках беременности; на очень ранних и на поздних сроках беременности стимулирующий эффект вызывается легко, а в промежутке между ними миометрий на введение препаратов П. реагирует слабо.

Для искусственного прерывания беременности используются внутривенное, внутримышечное, вагинальное, пероральное, экстра- и интраамниальное введения П.

При прерывании беременности на ранних сроках наиболее эффективным оказалось введение 15-метил-ПГF2-альфа (метилового эфира простагландина F2альфа) в виде свечей (3 мг) или внутримышечно (по 200—300 мкг 5 раз через каждые 3 часа); при беременности сроком 13—14 нед.

— экстраамниальное однократное введение 15-метил-ПГF2альфа (2,5 мг) с вяжущим веществом (гискон) или в виде свечей (3 мг); после 15-й недели беременности — интраамниальное введение 2,5 мг 15-метил-ПГF2альфа или 40—50 мг ПГF2-альфа, а также свечи с 15-метил-ПГF2-альфа (3 мг).

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности можно использовать внутривенное, пероральное, экстраамниальное, вагинальное и ректальное введение препаратов П.; наибольшее распространение получило внутривенное капельное строго дозированное введение.

Для внутривенного введения используется р-р ПГF2альфа в разведении 5 мг на 500 мл изотонического р-ра хлорида натрия или 5% р-ра глюкозы и р-р ПГЕ2 в разведении 1 мг на 500 мл растворителя (растворители те же).

Приготовленный р-р вводится со скоростью от 6—8 до 40 капель в 1 мин.

В акушерской практике ПГF2-альфа и ПГЕ2 в виде свечей или р-ра, которые вводятся в канал шейки матки или нижний сегмент матки, используются для подготовки женского организма к родам и с целью родовозбуждения.

При использовании Простагландинов в качестве лекарственных средств в акушерской и гинекологической практике, помимо отмеченных выше побочных реакций, иногда наблюдают гипертонус и гиперсистолию матки, нарушение сердечной деятельности плода. Побочные реакции и осложнения чаще бывают при прерывании беременности, т. к, в этих случаях применяют большие дозы П.; для профилактики и лечения побочных реакций и осложнений рекомендуется ритодрин.

Противопоказания к применению Простагландинов с целью вызывания аборта, возбуждения и стимуляции родовой деятельности: тяжелые соматические заболевания, аллергические реакции на введение лекарственных средств, бронхиальная астма, эпилепсия, рубец на матке, анатомически и клинически узкий таз, предлежание плаценты, преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты.

Библиография: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, под ред. Н. А. Юдаева, с. 300, М., 1976; Кудрин А. Н., Персианинов Л. С. и Короза Г. С. Механизмы стимулирующего действия простагландина F2α на сократительную деятельность матки, Акуш. и гинек., № 11, с. 1, 1973; Машковский М. Д.

Простагландины как возможные лекарственные средства, Хим.-фарм. журн., т. 7, № 7, с. 7, 1973; Персианинов Л. С. Механизм действия простагландина F2a и его клиническое применение в акушерстве, Акуш. и гинек., № 6, с. 7, 1975; Пивницкий К. К. Достижения биохимии простагландинов, Пробл. эндокринол., т. 20, № 6, с. 98, 1974, библиогр.

; он же, Биосинтез, метаболизм и действие простагландинов, Вестн. АМН СССР, № 9, с. 69, 1976; Простагландины, под ред. И. С. Ашгихина, М., 1978; Простагландины и их применение в акушерстве, под ред. Л. С. Персианинова, М., 1977; Чернуха Е. А., Персианинов Л. С. и Ботвин М. Л.

Родовозбушдение простагландином F2α и его аналогом 15-ME-nrF2a, Сов. мед., №6, с. 78, 1977; Эмбри М. П. Простагландины в репродуктивной функции человека, пер. с англ.; М., 1978, библиогр.; Advances in prostaglandin and thromboxane research, ed. by B. Samuelsson a. R. Paoletti, v. 1 — 8, N. Y., 1976—1980; Anderson A. B. a. o.

Trial of prostaglandin-synthetase inhibitors in primary dysmenorrea, Lancet, v. 1, p. 345, 1978; С sap о A. I. a. Pulkkinen M. O. The mechanism of prostaglandin action on the early pregnant human uterus, Prostaglandins, v. 18, p. 479, 1979; Embrey M. P., Hillier K. a. Mahendran P.

Termination of pregnancy by extraamniotic prostaglandins and the synergistic action of oxytocin, в кн.: Advanc. in Biosci., ed. by S. Bergstrom, v. 9, p. 507, Oxford a. o., 1973; Horrobin D. F. Prostaglandins, physiology, pharmacology and chemical significance, Montreal, 1978; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G.

Gilmar a. o., N. Y., 1980; Practical applications of prostaglandins and their synthesis inhibitors, ed. by S. M. M. Karim, Baltimore, 1979; Prostacyclin, ed. by J. R. Yanea. S. Bergstrom, N. Y., 1979.

B. H. Гончарова (биологическое действие и роль простагландинов в патологии), Е. А. Чернуха (гин.), Г. Я. Шварц (фарм.).

Источник: https://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%9F%D0%A0%D0%9E%D0%A1%D0%A2%D0%90%D0%93%D0%9B%D0%90%D0%9D%D0%94%D0%98%D0%9D%D0%AB

Простагландины F2a

Роль простагландинов в норме.: К простеноидам относятся: - простагландин Е, - простагландин F, -
В последние годы огромный интерес привлекают препараты, относящиеся к группе простагландинов F2a.

Фармакодинамика: препараты данной группы в значительной степени снижают внутриглазное давление, улучшая увеосклеральный путь оттока водянистой влаги, вследствие воздействия на различные подклассы простагландиновых рецепторов.

Простагландиноные рецепторы обладают высокой специфичностью по отношению к различным классам простагландинов. Они относятся к классу родопсиновых рецепторов, состоят из 7 гидрофобных сегментов, которые образуют 3 петли, обращенные к поверхности клетки и 4 петли, обращенные внутрь клетки.

Специфичность и локализация простагландиновых рецепторов указана в табл. 29.

Таблица 29. Специфичность и локализация простагландиновых рецепторов

Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока обусловлено разряжением экстрацеллюлярного матрикса (ЭЦМ) ресничной мышцы. Простагландины F2a увеличивают содержание матричных металлопротеаз (ММП) в тканях ресничной мышцы.

ММП представляют собой семейство энзимов, обладающих специфичностью по отношению к компонентам ЭЦМ, таких как коллаген, фибронектин и другие. ММП секретируются как неактивные проэнзимы и экстраиеллюлярно они превращаются в активные ферменты, которые могут разлагать фибриллы коллагена, в результате чего происходит разрежение ЭЦМ.

Препараты не оказывают влияния на ширину зрачка и аккомодацию, а также на продукцию внутриглазной жидкости.

Латанопрост (Latanoprost) [МНН]

Фармакодинамика: латанопрост, синтетический фенилзамещенный аналог простагландина F2a, является селективным агонистом FP рецепторов. Синтезирован в 1996 г в США. Снижает внутриглазное давление путем увеличения увеосклсралъного оттока водянистой влаги.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3—4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8—12 ч. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% от исходного уровня.

Следует отметить, что эффект развивается постепенно в течение нескольких дней (в среднем 7— 14 дней).

Фармакокинетика: лекарственная форма содержит неактивный предшественник (изопропиловый эфир), который в тканях глаза гидролизуется в активную кислоту латанопроста. Процесс гидролиза происходит в основном в роговице.

Биотрансформация кислоты латанопроста происходит в печени. Метаболиты быстро покидают плазму крови (Т1/2=17 мин, клиренс ранен 7 мл/мин/кг). Они выводятся преимущественно с мочой (88—98%).

Кажущийся объем распределения составляет 0,16 л/кг.

Основные фармакокинетические параметры после местного применения латанопроста указаны в табл. 30.

Таблица 30. Основные фармакокинетические параметры латанопроста при введении в коньюнктивальную полость в виде инстилляции

Показания к применению: открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Не следует применять препарат у больных с вторичной поствоспалительной глаукомой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным, ранее перенесшим воспалительные заболевания сосудистой оболочки, внутриглазные операции, связанные с удалением хрусталика, и повреждением задней капсулы хрусталика.

Побочные эффекты: применение препарата может сопровождаться ощущением инородного тела в глазу после инстилляции, гиперемией конъюнктивы, появлением точечных эпителиальных эрозий, усилением переднего увеита, обратимой пигментацией кожи, появлением сыпи на ней.

усилением роста ресниц. Крайне редко возможно развитие отека макулы (при афакии или артифакии, особенно у больных сахарным диабетом). При использовании препарат более 3 мес может наблюдаться усиление пигментации радужной оболочки (рис. 45)

Рис. 45. Изменение цвета радужки и усиление роста ресниц на фоне длительного применения латанопроста (по данным Watson P., Stjemschantz J.).

с изменением ее окраски преимущественно v пациентов со смешанной (сине-, зелено-, серо- или желто-коричневой) окраской радужной оболочки и редко – при равномерной окраске ее (синего, серого, зеленого, коричневого цвета): вся радужная оболочка или ее части приобретают более интенсивный цвет; при лечении одного глаза возникает постоянная гетерохромия. До предполагаемой терапии пациента следует предупредить о возможном изменении цвета глаз.Системные побочные эффекты не были зарегистрированы.

Способ применения и дозы: по 1 капле в больной глаз, однократно (вечером).

Взаимодействие с другими препаратами: при совместном применении с бета-адреноблокаторами, неселективными адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.

Препарат

  • Ксалатан (Xalatan) (фирма Pharmacia, Бельгия) — 0,005% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 2,5 мл.

Унопростон (Unoproston) [МНН]

Фармакодинамика: унопростон был впервые получен в 1994 г в Японии. В отличие от латанопроста по химической структуре он является природным метаболитом простагландина F2?.

Латанопрост и унопростон обладают разной селективностью по отношению к FP рецепторам и разной липофильностыо. Латанопрост более липофилен и поэтому он более легко проникает через роговицу.

Как показали сравнительные исследования сродства унопростона, естественного простагландина F2? и латанопроста по отношению к FP-рецепторам, естественный простагландин и латанопрост проявили одинаково высокую селект ивность по отношению к FP рецепторам, в то время как селективность унопростона была в 10 раз ниже.

Механизм гипотензивного действия унопростона аналогичен влиянию на глазную гидродинамику латанопроста. Выраженность эффекта сопоставима с активностью 0,5% раствора тимолола малеата. В среднем офтальмотонус снижается на 15—20% от исходного уровня.

Унопростон является докозаноидом, который образуется при метаболизме докозагексаноевой кислоты (docosahexaenoic acid — DHA). DHA относится к классу НЖК, как и арахидоновая кислота, принимает участие в образовании ПГ. Она содержится в сетчатке и входит в состав мембран фоторецепторов.

Проведенные экспериментальные исследования влияния различных концентраций унопростона на сохранение ганглиозных клеток сетчатки при ее ишемии показали, что унопростон оказывает нейропротекторное действие.

Однако широких исследований нейропротекторного действия унопростона не проводилось.

Фармакокинетика: унопростон является пролекарством. При прохождении через ткани роговицы под воздействием энзимов гидролизуется до образования активной кислоты.

Унопростон подвергается быстрой биотрансформации, и в плазме крови определяются только его метаболиты. Концентрация метаболитов в плазме достигает максимального значения (0,76 мг/мл) через 15 мин после местною применения.

В последующие 14 мин концентрация снижается наполовину. Препарат быстро выводится с мочой и через 2 ч его метаболиты не обнаруживаются в моче.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия.

Противопоказания: см. латанопрост.

Побочные эффекты: среди нежелательных реакций местного характера наиболее часто (от 1 до 7 % случаев) встречаются: гиперемия конъюнктивы, кератит, эрозия роговицы.

Менее часто (от 0,1 до 1 % случаев) наблюдаются: точечные помутнения роговицы, хемоз, дерматит век, жжение, ощущение инородного тела и затуманивание зрения после инстилляции.

Длительное применение может вызвать пигментные изменения в тканях глазного яблока или окружающих его структур. Эти изменения могут быть преходящими.

Возможно развитие следующих системных побочных эффектов: головная боль, повышение артериального давления, чувство заложенности носа, сухость во pry, нарушение чувствительности кончика языка, рвота, тошнота и учащенное сердцебиение.

Способ применения и дозы: по 1 капле в больной глаз, 2 раза в день.

Препарат

  • Рескула (Rescula) (фирма Novartis ophthalmics, Франция) -0,12% глазные капли во флаконах-капельницах по 5 мл.

В настоящее время в мировой практике применяют еще два препарата, улучшающих увеосклеральный отток – травопрост [МНH] и биматонрост [МНН]. Эти препараты в настоящее время в РФ не зарегистрированы, однако травопрост находится в стадии регистрации.

Травопрост (Travoprost) [МНН]

Фармакодинамика: кислота травопроста является селективным агонистом FP простагландиновых рецепторов. Снижение ВГД связано с улучшением оттока ВГЖ по увеосклеральному пути. Снижение ВГД наблюдается через 2 ч после инстилляции, максимальное снижение офтальмотонуса возникает через 12 ч. В среднем ВГД снижается на 7—8 мм рт. ст.

Фармакокинетика: лекарственная форма содержит неактивный предшественник (изопропиловый эфир), который в тканях глаза гидролизуется в активную кислоту травопроста.

Процесс гидролиза происходит в основном в роговице. После местного применения максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 мин и составляет 25 пг/мл.

Кислота травопроста подвергается системной биотрансформации до неактивных метаболитов.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия. Исследований у больных с закрытоугольной, поствоспалительной и неоваскулярной глаукомой не проводилось.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Не следует применять препарат у больных с вторичной поствоспалительной глаукомой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным, ранее перенесшим воспалительные заболевания сосудистой оболочки и операцию по поводу катаракты.Данные по применению в детской практике отсутствуют.

Побочные эффекты: применение препарата может сопровождаться ощущением инородного тела в глазу после инстилляции, гиперемией конъюнктивы, снижением зрения, кератитом, фотофобией, субконъюнктивальными кровоизлияними.

усилением переднего увеита, обратимой пигментацией кожи век, блефаритом, усилением роста ресниц. Крайне редко возможно развитие макулярного отека (при афакии или артифакии). При длительном использовании препарата может наблюдаться усиление пигментации радужной оболочки.

До предполагаемой терапии пациента следует предупредить о возможном изменении цвета глаз.

Системные побочные эффекты встречаются в 1—5% случаев: артрит . боли в спине, брадикардия, боли в груди, депрессия, диспепсия, головная боль, гиперхолестеринемия, нестабильность АД, обострение хронических очагов инфекции.

Способ применения и дозы: по 1 капле в больной глаз, однократно (вечером).

Препарат

  • Траватан (Travatan) (фирма Alcon Laboratories, США) — 0,004% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 2,5 мл.

—-

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая

Источник: https://zreni.ru/articles/oftalmologiya/2558-prostaglandiny-f2a.html

Medic-studio
Добавить комментарий