Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

71.Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков

Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

кодеин-алкалоидопия,аналептический эффект слабый,меньшеугнетает ДЦ и влияет на ЖКТ,применяетсяпри кашле

омнопон-смесь20 алкалоидов опия,обладает прямыммиотропным,спазмолитическим действием.приколиках

промедол-аналеплическийэффект слабее,чем у морфина 2 раза,меньшеугнетает ДЦ.не вызывает миоза,способствуетраскрытию шейки матки,меньше спазмогенныйэффект.препарат для обезболевания родови при коликах

фентанил,суфентанил,алфентанил-сильноугнетают ДЦ,повышают тонус блуждающегонерва.испозьзуется длянейролептаналгезии,профилактикитравматического шока

болеутояющее действие-суфентанил,фентанил,алфентанил,морфин,омнопон,промедол.кодеин,трамадол

на мало угнетающее дыхание-пентазоцин,промедол.кодеин,трамадол

противокашлевой эффект-кодеин,этилморфин

низкий наркогенный потенциал-пентазоцин

72. Острое отравление морфином и его аналогами

Признаки.

-нарастающий сон, переходящий в кому

-угнетение дыхания

-гиперкинезы, миоз

-отёк лёгких, мозга – летальный исход

-бронхоспазм

-задержка мочи

-гипотермия

-рвота

-снижение сердечной деятельности

Лечение.

  1. Промывание желудка с добавлением перманганата калия, танина, активированного угля – независимо от пути введения.

  2. Поддержание дыхания – ИВЛ.

  3. Ведение фармакологических антагонистов – налоксон, налорфин. У наркоманов вызывает абстинентный синдром.

  4. Симптоматическая терапия – согревание, катетеризация мочевого пузыря, гидрокарбонат натрия.

73. Показания и противопоказания к назначению наркотических анальгетиков

Показания:

-травмы (за исключением черепно-мозговых)

-шок различной этиологии

-инфаркт миокарда

-послеоперационные боли (если они несочетаются с угнетением дыхания)

-непродуктивный кашель (например,плеврит)

-почечная и печёночная колика

-терминальные стадии злокачественныхопухолей

-обезболивание родов (препарат выбора- промедол)

-премедикация наркоза

-нейролептанальгезия

-атаральгезия

-одышка при сердечной астме

Противопоказания:

Абсолютные

-детям до 3 лет

-при повышении ВЧД

-симптомах «острого живота» до установленияточного диагноза

Относительные

-ограничено применение детям до 14 лет

-при тяжелой патологии печени

-дыхательная недостаточность

-гипотензия

Побочные эффекты

-формирование психической и физическойзависимости

-привыкание

-угнетение дыхания

-повышение ВЧД

-повреждение печени

-запоры

-сопливость

-рвота

-задержка мочи

-бронхоспазм

74. Ненаркотические анальгетики

ННА – синтетические вещества, обладающиеболеутоляющим, противовоспалительными жаропонижающим эффектами,при повторномвведении не вызывают зависимость

Классификация.

А. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

1. Производные салициловой кислоты –ацетилсалициловая кислота, натриясалицилат

2. Производные пиразолона – бутадион,анальгин

3. Производные анилина –парацетамол

4. Производные антраниловой кислоты –флуфенамовая кислота, мефенамоваякислота

5. Производные фенилуксусной кислоты–диклофенак натрия,

6. Производные фенилпропионовой кислоты- нурофен

7. Производные нафтилпропионовойкислоты –напросин

8. Производные индолуксусной кислоты– индометацин

9. Оксикамы – пироксикам, теноксикам

10. Из других химических групп – кеторолак

Б. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 –мелоксикам, целекоксиб

В основе действия ННА лежит угнетениесинтеза простагландинов.

Механизм противовоспалительногодействия.

  1. Блокируют ЦОГ-2 и нарушают образование ПГ, сужают сосуды, ограничивается экссудация – уменьшается отёк и гиперемия тканей.

  2. Уменьшается хемотаксис нейтрофилов в очаг воспаления и инфильтрация клетками крови.

  3. Уменьшают образование эндоперекисей и повреждение клеточных мембран, зону воспаления

  4. Ограничивают боиэнергетику воспаления за счет уменьшениея продукции АТФ

  5. Проникают в фосфолипидный слой иммунокомпетентных клеток.Уменьшают пролиферацию Т-лимфоцитов и синтез интерлейкина.

Механизм анальгетического действия.

  1. Уменьшение воспаления приводит к уменьшению отёка тканей и устранению механического сдавления нервных окончаний.

  2. Уменьшение химического раздражения ноцирецепторов эндогенными альгогенами

  3. Уменьшение чувствительности болевых рецепторов к медиаторам воспаления.

  4. Подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС, влияют на таламические центры блевой чувствительности,нарушают процесс суммации болевых импульсов,способствуют выделению В-эндорфинов.усиливают блокаду НМДА рецепторов глутаминовой кислоты,уменьшают выделние медиатора боли-субстанции Р

Жаропонижающее действие проявляетсялишь при повышенной температуре.

Применять ННА следует при температуре,превышающей 38С.

1 уменьшают образование ПГ е в результатеблокады ЦОГ в ЦНС ,что изменяют функциинейренов рострального отдела гипоталамусаи ведет к

2 снижению тонуса СЦД и расширениепериферических сосудов

3 повышение активности вегетативныхцентров гипоталамуса и усилениюпотоотделения

4юпроисходит усиление теплоотдач путемповышения конвекции и испарения

Антиагрегантное действиесвязанос ингибированием синтеза тромбоксанаА2. аспирин необратимо и избирательноингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах.

Показания к применению.

  1. Как противовоспалительное – ревматизм, миокардит, ревматоидный артрит,травмы

  2. Как болеутоляющее – зубная боль, миалгия, невралгия, дисменорея, головные боли, послеоперационные боли, премедикация

  3. Жаропонижающие-гипертермия,подагра,ИБС,тромбофлебит,лечение мозолей,кожных заболеваний

Нежелательные побочные эффекты иосложнения.

А. Геморрагии, тромбоцитопения, анемия.

Б. Угнетение лейкопоэза.

В. Повреждения слизистой ЖКТ.

Г. Понижение диуреза, задержка натрияи воды, отёки, увеличении ОЦК, повышениеАД.

Д. Полиурия – фенацетиновый нефрит(некроз сосочков почек).

Е. Метгемоглобинемия – гипоксия –цианоз.

Ж. Поражение ЦНС – головные боли, шум вушах, нарушение сна.

З. Синдром Рейе – глубокое поражениеЦНС и печени.

И. Судороги.

К. Синдром Видаля, «аспириновая астма»- ринит, бронхоспазм, сыпь.

Л. Гемопатия – острый сосудистый гемолиз.

М. Ретинопатия и кератопатия.

Н. Респираторный алкалоз.

О. Снижение синтеза и увеличение распадабелков и жирных кислот.

Противопоказания – ЯБЖ и 12пк, ХПН,бронхиальная астма, эпилепсии, болезникрови, повышение АД, сердечно-сосудистаянедостаточность.

Источник: https://studfile.net/preview/6802364/page:30/

Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков

Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

Междуна-родное название Путь введения Экви-аналгетические дозы, мг Аналгети-ческий эффект Максимум час Аналгети-ческий эффект Длитель-ность час Кратность назначена в сутки
Морфин Внутримы-шечно, внутрь 0,5-1   1,5-2 4-6   4-7 3-4   3-4
Пентазо-цин Внутримы-шечно, внутриве-нно внутрь 0,5-1   1,5-2 4-6   4-8 1-3   3-4
Бупренор-фин Внутримы-шечно, внутриве-нно сублинг-вально 0,4   0,8 0.5-1   2-3 6-8   6-10 2-4   2-4
Налбуфин Внутримы-шечно, внутриве-нно 0.5-1   4-6 3-4
Буторфа-нол Внутримы-шечно, внутриве-нно 0,5-1 0,5 4-6 3-4 3-4

Морфин– является основным представителем группы наркотических анальгетиков. Отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает также противошоковое действие при

травмах. Морфин усиливает действие снотворных и местноанестезирующих средств.

Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшения мочевыделения.

Для обезболивания родов морфин обычно не используется, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетения дыхания у новорожденного. Вып.табл.0,02 и 1% р-р по 1 мл в амп.

Морфилонг– пролонгированная лекарственная форма морфина только для в\м

введения.

Омнопон –смесь алкалоидов опия. По своей анальгетической активности уступает морфину. Показания те же. Омнопон иногда лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры. Вып.1% и 2% р-ры в амп.

Кодеин– Кодеин фосфат – полусинтетический алкалоид – назначают главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками применяют при головных болях, невралгиях и др. Не назначают до 2-х лет. Вып. в табл.в смеси в дозе 0,015. Входит в состав препаратов: кодтерпин, таб. от кашля, пенталгин, седальгин.

Этилморфингидрохлорид – дионин – по действию близок к кодеину. Применяют для успокоения кашля при хронических бронхитах и т.д., а также как болеутоляющее средство. Применяют в офтальмологической практике в виде глазных капель.1-2% р-ры и до 6-8-10%. Внутрь 0,01 и 0,015.

Пентазоцин– лексир, фортрал – синтетическое соединение, получен по принципу модификации молекулы морфина.

Он обладает анальгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. Показания в основном те же, что и для морфина.

Бупренорфин –норфин,анфин – может применяться сублингвально и внутрь. Вып.табл. 0,0002. По анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз.

Имеет более низкий наркогенный потенциал. Продолжительность действия 6-8 часов. Выпускается в форме сублингвальных таблеток.

Буторфанол– морадол, бупресик, бупремен – относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов. Превосходит морфин в 3-5 раз, по сравнению с ним слабее угнетает дыхание и имеет более низкий наркогенный потенциал.

Продолжительность действия 3-4 часа. Не оказывает существенного влияния на ЖКТ и мочеполовой тракт. Применяют главным образом при сильных болях в послеопераци-онном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах и пр. Применяют в\м и в\в.

Вып. 0,2% р-ры по 1 мл.

Тримеперидин (промедол)– по своей анальгетической активности уступает морфину в 2-4 раза. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный и рвотный центры, а также центр блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вмес-

те с тем повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки.

Весьма эффективен при стенокардии, инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кишечных, печеночных и почечных коликах.

В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов, так как в обычных дозах не оказывает побочного влияния на организм матери и плод.

При применении промедола возможно развитие привыкании и болезненного пристрастия. Табл.0,025, 1-2% р-ры по 1мл в амп.

Просидол– по строению и фармакологическим свойствам весьма близок к промедолу.

Фентанил– оказывает сильное, но кратковременное анальгетическое действие. Применяют главным образом для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками (дроперидол).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах. Противопоказано применение в акушерской практике (угнетает дыхание). Вып.

0,005% р-р амп по 2 и 5 мл.

Дипидалор –пиритрамид –– оказывает быстрое и сильное анальгетическое действие. Применяют при болях различного происхождения, особенно при хирургических операциях и в послеоперационном периоде. Вып.0,75% р-р по 2 мл в амп..

Эстоцин– обладает анальгетической и противокашлевой активностью. Возможно развитие привыкания и пристрастия. Вып. в табл. и амп.

Викодин ( гидрокодон + парацетамол),Викодин (гикодан, лортаб, гидрокодон, туссионекс) — эффективное наркотическое обезболивающее и противокашлевое лекарство, содержащее гидрокодон и парацетамол (ацетаминофен).

Викодин является активным болеутоляющим средством и лекарством от кашля, которое принимается внутрь. Терапевтическая доза в размере 5—10 миллиграммов фармакологически эквивалентна 60 миллиграммам морфина, который употребляется внутрь.

Налоксон– антагонист опиатов – препарат неизбирательно блокирует все виды опиоидных рецепторов. Налоксон не только устраняет угнетение дыхания, но и купирует все системные эффекты опиоидных анальгетиков, в том числе и эйфорию, вызывая у наркоманов абстинентный синдром.

При лечении налоксоном передозировки антагонистов-агонистов опиоидных рецепторов препарат подавляет дисфорию. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

При внутривенном введении эффект налоксона развивается быстро (в течение 1 — 2 мин), а продолжается в зависимости от тяжести состояния пациента от 30 мин до 2 ч. У пациентов с остановкой дыхания внутривенное введение налоксона необходимо сочетать с проведением искусственного дыхания.

Применяют главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. Для диагностики наркомании. Вып. 0,04% р-р по 1 мл в амп.

Источник: https://megaobuchalka.ru/11/43205.html

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенноотличаются от анальгетиков группы морфина.

Эти препараты по силеанальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющимсредствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительногохарактера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории илекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют накашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляютсяпротивовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотическиханальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, чтодало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,метилсалицилат, салициламид.

2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),фенилбутазон (бутадион).

3. Производные анилина: парацетамол.

4. Производные органических кислот: фенилпропионовой – ибупрофен, напроксен,кетопрофен; фенилуксусной – диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной -индометацин (метиндол), сулиндак;антраниловой – мефенамовая кислота.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотическиеанальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют нетолько болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятсяпроизводные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислотаацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин).

У этих препаратов слабовыражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнеевремя получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами.

Этипрепараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются”нестероидные противовоспалительные средства” (НПВС). Они нашли нетолько применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широкоиспользуются при лечении разных воспалительных заболеваний.

К нестероиднымпротивовоспалительным средствам относятся препараты, производные органическихкислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторыепрепараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизмдействия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтезпростагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая изфосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.

Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный илипоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклическиеэндопероксиды, простагландины (ПГ),простациклины (при участиипростациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы).

Следуетиметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления иболи.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается влейкотриены (ЛТ) – медиаторы аллергических реакций немедленного типаи медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикаловкислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждениюклеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций.

Всвою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаленияи боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, внарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений.

ПГF2a и тромбоксанA2 вызываютсужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющихнарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образованиепростагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозитсяразвитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлениемэкссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации онивлияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободныхрадикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, инесколько снижается альтерация.

Подавление экссудативной фазы в основном связанос блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,отека, боли.

Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс другихтканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активностигиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижаютэнергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивностьпролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемостьсосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов.

При этомснижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается делениефибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматическихгранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано ис торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих делениефибробластов.

Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, ксожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способностьхондроцитов секретировать ингибиторы “разрушающих”протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани.

Кроме того, снижается синтезпротеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляетсягемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызываетдеструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующийпродукцию “разрушающих” протеолитических ферментов (коллагеназы иэластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечениизаболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленноготипа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.).

Это их свойство наиболее выраженоеу индометацина, ортофена, напроксена,бутадиона, проявляется несразу (как правило в течение 2-6 месячного применения).

Десенсибилизирующийэффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижаетхемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,полиморфноядерных лейкоцитов вочаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительнымдействием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением.

Врезультате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновенииболи, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов кбрадикинину и гистамину – основным медиаторам боли.

Однако анальгетическийэффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферическогопротивовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладаяпротивовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числепарацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих впроведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путямспинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделениеэндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенноотличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладаютиндометацин, диклофенак натрия (ортофен),ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая.

Несколькослабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они невызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышеннойтемпературе тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ вцереброспинальной жидкости.

НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговомпространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличениютеплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальнойтемпературы не участвуют, НПВС на нее не влияют.

Жаропонижающие средстваприменяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасностьвозникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушениямикроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкойтемпературе эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активируетмеханизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действияпрепараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, таккак уступает другим препаратам по этому эффекту, например,анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижениятемпературы тела применяют анальгин.

Он действует быстро, не обладает”судорожным” эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться ивнутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетаеткроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, вкачестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для полученияжаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловойкислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических ипатологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общихосложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являютсяэрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающеедействие препаратов не является главной причиной гастропатии.

В основном онаобусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют еезащитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижаясекрецию соляной кислоты.

Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочногосока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическимрасстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенныепроцессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты.

Частота этих осложнений снижается, если препаратыпринимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании сантацидами.

В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимыелекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) являетсяактивным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатийспецифическим средством считается мизопростол(сайтотек) -аналогпростагландина E1 , входящий, например, в состав артротека(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвигметаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникаетотек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленноготипа).

Наиболее часто это осложнение развивается при назначенииацетилсалициловой кислоты (аспирина).

НПВС снижают диурез и вызывают отеки, таккак подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечногокровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.

Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особеннохарактерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительностьрецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочныхэффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

Тяжелыегематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическаяанемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.

Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при леченииацетилсалициловой кислотой (шум в ушах.

снижение остроты слуха, головокружение,гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожныхпокровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,эритродермия) – особенно при применении бутадиона,индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,пироксикам) могут вызватьафтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистойоболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как ониобладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. ЛечениеНПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногдаспособствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушениюгемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовомпериоде – снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовуюдеятельность.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_51.htm

Список наркотических анальгетиков: названия и сравнительная характеристика

Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

К наркотическим анальгетикам относятся опиоидные препараты, которые блокируют рецепторы, отвечающие за формирование болевых ощущений. Средства выпускаются в виде таблеток, пластырей и порошков (их разводят и вводят внутривенно или внутримышечно).

В фармакологии самыми сильными считаются инъекции, так как 100 % всех активных веществ попадает в кровь. При пероральном приеме препаратов только 60 % действующих компонентов достигают цели. При трансдермальной форме биодоступность еще ниже – всего  45%.

Все анальгетики можно разделить по происхождению активных веществ на три большие группы – натуральные, полусинтетические и искусственные. Первые считаются самыми сильными, но опасными.

ХарактеристикиНаркотические анальгетики
ПриродныеПолусинтетическиеСинтетические
Источник получения лекарстваНастойка или экстракт опия, а также его гидрохлорид или сульфатПроизводные фенантрена (измененная формула морфина)Синтезированные химические вещества, не встречающиеся в природе
Названия самых распространенных препаратовМорфин, КодеинЭтилморфин, Омнопон, ГидрокодонПроизводные морфинана: Налорфин, Пентазоцин, Бупренорфин
Производные пиперидина: Промедол,  Фентанил
Производные циклогексана: Трамадол, Тилидин, Валорон
Производные изохинолина: Папаверин, Никоверин

Все лекарства из приведенного в таблице списка являются наркотическими – то есть относящимися к психотропным веществам. Помимо основного предназначения – уменьшения боли – они способны провоцировать изменение психики и привыкание. Без рецепта эти препараты не продаются, а в больницах они состоят на строгом учете.

Список медицинских работников, имеющих право выдавать такие препараты, строго регламентирован и прописывается в нормативах СОУТ. Это делается для того, чтобы избежать проблем обеспечения пациентов психотропными средствами и распространения лекарственной наркомании. Оборот опиоидных анальгетиков без соблюдения правил выписывания врачами преследуется по закону.

Механизм действия

Наркотические вещества способны эффективно купировать боль. Они оказывают тройное действие на центральную нервную систему. Механизм анальгезирующего действия в следующем:

  • Анальгетики повышают порог болевой выносливости (человек продолжает испытывать боль, но она не кажется столь острой, как прежде).
  • Блокируется передача импульса от нервных окончаний в головной и спинной мозг (в результате некоторые болевые ощущения человек вовсе перестает испытывать).
  • Оказывается влияние на лимбические участки мозга, отвечающие за эмоциональное отношение к боли. Устраняются страх, переживания из-за плохого самочувствия.

Анальгетики могут взаимодействовать с одним, двумя или тремя подтипами опиоидных рецепторов, отвечающих за формирование боли (это mu, delta и kappa-рецепторы). Самые действенные препараты – агонисты всех этих  групп. К ним относятся природные опиаты (вроде морфина). Но такое комплексное действие небезопасно, так как способствует развитию привыкания и сильному одурманиванию.

Менее вредным является действие производных циклогексана. Это единственная группа наркотических средств, которая почти не угнетает дыхательные процессы и оказывает минимальное влияние на артериальное давление. Препараты будут менее эффективно купировать боль, зато снижается риск развития характерной зависимости.

Некоторые лекарства оказывают дополнительные фармакологические эффекты. К примеру, изохинолиновые анальгетики относятся к препаратам, оказывающим спазмолитическое действие. Они также способны снижать температуру тела.

Показания к применению

Наркотические обезболивающие применяют при заболеваниях, сопровождающихся сильными болями. Но врач обязан соблюдать порядок назначения. Сначала пациента пробуют лечить ненаркотическими лекарствами. Только если у человека не наблюдается улучшения, то тогда выписывают опиоидный медикамент. Сильнодействующие анальгетики дают:

  • При болях у онкобольных (преимущественно на последних стадиях рака).
  • В постоперационный период и при получении серьезных травм (например, при огнестрельных ранах и ожогах).
  • При инфаркте миокарда, панкреатите, почечных и печеночных коликах.
  • Для премедикации (предварительная медикаментозная подготовка пациента к общей анестезии и операционному вмешательству).
  • При хирургических процедурах, когда надо, чтобы пациент оставался в сознании. Фентанил – основной анальгетик, используемый для нейролептанальгезии.

Наркотические средства относятся к тяжелым. Поэтому важно учитывать все особенности применения. При выборе препаратов и их дозировки исследуется история болезней пациента, учитываются его возраст, самочувствие.

Начинать терапию рекомендуется с минимальных доз. Если побочные эффекты будут терпимы, дозировка понемногу увеличивается. Прекращают лечение тоже постепенно, с помощью ежедневного уменьшения концентрации анальгетика.

Только по острой необходимости средство дается беременным и роженицам. Фармакокинетика у лекарств такова, что невозможно избежать их проникновения в плаценту или грудное молоко. Женщинам в положении можно давать лишь оригинальный отечественный анальгетик Промедол.

Детям разрешена минимальная дозировка анальгетиков. Правда, это касается только малышей старше 3 лет. Ребенка младше этого возраста лечить такими серьезными лекарствами запрещается. У них еще не сформирован дыхательный центр и употребление препаратов может спровоцировать асфиксию.

Противопоказания

Существуют категории пациентов, которым противопоказаны наркотические лекарства. В первую очередь это лица, страдающие дыхательной недостаточностью и имеющие повышенное внутричерепное давление.

Пентазоцин и другие производные морфинана – это препараты, противопоказанные при инфаркте миокарда. Их введение в организм дает слишком большую нагрузку на сердце. Другие наркотические медикаменты при сердечных патологиях давать можно, но при постоянном контроле состояния пациента.

Запрещено использование опиоидных лекарств при «остром» животе. Во-первых, препараты вызовут спазмирование кишечных стенок, что усугубит протекание некоторых заболеваний.

Во-вторых, устранение болевого синдрома мешает диагностике. Без постановки точного диагноза не будет принято решение о хирургическом вмешательстве.

В случае с брюшными кровотечениями или аппендицитом такое промедление смертельно опасно.

Побочные эффекты

Побочные действия всегда возникают при употреблении любых наркотических анальгетиков, полностью безопасных препаратов этой группы не существует. Задача врача – объяснить пациентам, какие ухудшения самочувствия придется терпеть, а какие являются поводом для прекращения приема лекарства. Вот список допустимых «побочек»:

  • тошнота;
  • легкая мышечная слабость;
  • головокружение;
  • сонливость.

Если при употреблении анальгетиков возникают рвота, потеря сознания, слуховые или зрительные галлюцинации, то о них надо сообщить врачу. Это могут быть симптомы опасных осложнений, спровоцированных лекарствами. Доктор проанализирует ситуацию и примет решение – безопасно ли продолжать прием обезболивающих или стоит подобрать другой вариант лечения.

Не стоит верить информации, где проводят сравнительную характеристику и выясняют, что есть опиоидные анальгетики, не вызывающие пристрастия. Все наркотические препараты способствуют развитию физической зависимости, оказывают седативное действие. Но если принимать лекарства строго по инструкции, то наркомания не разовьется.

Тревожным признаком является развитие аберрантного поведения в отношении к лекарству. Так врачи называют прием препарата не по назначению, а с целью получения «кайфа». Также недопустимо развитие толерантности организма (когда прежнее количество медикамента перестает обезболивать, пациент требует повышения дозировки).

При появлении признаков наркомании врач переводит пациента на другой обезболивающий медикамент. Сначала дается наркотический аналог, но с меньшей концентрацией опиоидного вещества.

Потом его постепенно заменяют ненаркотическим препаратом, не вызывающим эйфорию, или вообще отказываются от приема обезболивающего лекарства. Если проявляется абстиненция, то проводится симптоматическое лечение.

Пациенту дают нейролептики, успокоительные средства, таблетки для нормализации давления и пр.

Отравление

При превышении дозировки, предписанной врачом, происходит интоксикация. Признаки острого отравления:

  • резкое сужение зрачка;
  • рвота;
  • судороги;
  • замедление дыхания, пульса;
  • снижение температуры тела;
  • потеря сознания;
  • посинение кожи.

Источник: https://manexpert.club/narkomaniya/spisok-narkoticheskih-analgetikov-nazvaniya-i-sravnitelnaya-harakteristika.html

Анальгетические средства

Сравнительная характеристика новых наркотических анальгетиков

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 4Следующая ⇒

Анальгетическими средствами (анальгетиками) называют лекарственные вещества, избирательного ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Болевые ощущения могут быть устранены также с помощью средств для наркоза. Однако между действием средств для наркоза и анальгетиков имеется существенное различие.

Средства для наркоза устраняют боль одновременно с выключением сознания и других видов чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме солевой, и не нарушают сознания.

Таким образом, как болеутоляющие средства анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза.

По ряду признаков анальгетические средства делятся на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены в табл.

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков

Эффект Анальгетики
наркотические ненаркотические
Болеутоляющий   Снотворный Эйфория Угнетение дыхания Лекарственная зависимость Привыкание Противовоспалительный Жаропонижающий Эффективны При болях любого происхождения.   Вызывают « « « « Отсутствует « Наиболее эффективны при болях. Связанных с воспалительными процессами Не вызывают « « « « «   Имеется «  

19.

Наркотические анальгетики

К наркотическим анальгетикам относят: 1) некоторые препараты алкалоидов опия – морфин, омнопон; 2) синтетические наркотические анальгетики – промедол, фентанил, пентазол и др.

Морфин

Большинство фармакологических эффектов морфина связано с его действием на ЦНС. Влияние морфина на разные ее отделы неодинаковы: некоторые нервные центры он угнетает, другие под его влиянием возбуждаются. Наиболее существенным в действии морфин является его анальгетический эффект.

Подавляя чувство боли, морфин вместе с тем не вызывает потери сознания. Не угнетает другие виды чувствительности. Более того, некоторые виды чувствительности (слух, зрение, обоняние) под влиянием морфина даже несколько обостряются.

Анальгетический эффект морфина обусловлен его угнетающим влиянием на проведение болевых импульсов в центральной нервной системе.

Известно, что морфин блокирует передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга и в некоторых подкорковых образованиях, в частности в центрах таламуса (зрительные бугры), которые участвуют в передаче болевых импульсов к коре головного мозга.

Кроме того, под влиянием морфина изменяется эмоциональное отношение к болевым ощущениям. Последнее во многом обусловлено тем, что морфин вызывает эйфорию.

Эйфория – (eu – хорошо; phero – переносить) – своеобразное состояние, которое характеризуется отсутствием неприятных ощущений и переживаний. В состоянии эйфории при действии морфина у человека устраняются не только болевые ощущения, но исчезают также чувство недомогания, страх, тревога, жажда и т.п.

Кроме того, рассеивается внимание, усиливается воображение, снижается самоконтроль и критическое отношение к окружающему. Все это субъективно переживается как состояние общего благополучия. Постепенно, по мере углубления действия морфина, развивается состояние покоя и безразличия к окружающему. Вслед за этим обычно наступает сон.

Считают, что эйфория является одним из факторов, способствующих развитию

20.

лекарственной зависимости (пристрастия) к морфину – морфинизма.

Весьма выражено угнетающее влияние морфина на дыхание.

В терапевтических дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений. При этом явления кислородного голодания организма не наступают, так как уменьшение частоты дыхательных движений компенсируется за счет увеличения их объема (глубины).

При применении морфина в токсических дозах урежение дыхания сопровождается уменьшением глубины дыхательных движений, вентиляция легких снижается и развиваются признаки гипоксии. В случае тяжелого отравления морфином дыхание становится неправильным, прерывистым и вслед за этим наступает остановка дыхания.

Механизм действия морфином на дыхание обусловлен прямым угнетающим влиянием препарата на дыхательный центр. Под влиянием морфина понижается чувствительность дыхательного центра к содержащей в крови углекислоте, которая является естественным физиологическим раздражителем этого центра.

Морфин угнетает возбудимость кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевой эффект.

Таким образом, на центры болевой чувствительности, а также на дыхательный кашлевой центры морфин действует угнетающе.

К числу нервных центров, которые возбуждаются под влиянием морфина, относятся центры глазодвигательных и блуждающих нервов, а также рвотный центр.

Одним из характерных признаков действия морфина является сужение зрачков. Этот эффект возникает вследствие возбуждения морфином центров глазодвигательных нервов, которые участвуют в регуляции просвета зрачков (при возбуждении указанных центров зрачка суживаются)

У многих больных после введения морфина возникают тошнота и рвота. Установлено, что морфин вызывает рвоту вследствие стимулирующего влияния на рецепторы триггерзоны, расположенной в продолговатом мозге. При стимуляции этих рецепторов возбуждается рвотный центр

Стимулирующее влияние морфина на центры блуждающих нервов проявляются брадикардией. Морфин может вызвать

21.

снижение артериального давления, особенно при внутривенном введении.

Помимо того что морфин влияет на ЦНС он изменяет тонус, двигательные и секреторные функции внутренних органов. Так, под влиянием морфина повышается тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта и тормозится секреция пищеварительных желез, вследствие чего продвижение пищевых масс в желудочно-кишечном тракте задерживается и возникает запор.

Кроме того, морфин повышает тонус мускулатуры бронхов и сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращения матки, желче – мочевыводящих путей.

Действие морфина развивается быстро: через 10-15мин после подкожного введения и через 20-30 мин после приема внутрь.

Продолжительность действия однократной дозы морфина колеблется от 3 от 5 ч.

Применяют морфин как анальгетическое средство при травмах, ожогах, различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями, при подготовке больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде. Применением морфина при сильных болевых ощущениях достигается профилактика шока.

Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, потому что он вызывает угнетение дыхательного центра у плода. Детям в возрасте до 2лет морфин не назначают, так как они очень чувствительны к этому препарату. Нельзя назначать морфин кормящим женщинам, так как с молоком матери он попадает в организм ребенка и может вызвать тяжелое отравление.

При болях, вязанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов, морфин использую в комбинации с м-холиноблокаторами, чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на тонус моче – и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты морфина проявляются тошнотой, рвотой, запорами. Большинство этих эффектов ослабляется атропином, а угнетение дыхания – налорфином.

При практическом применении морфина необходимо иметь ввиду возможность относительно быстрого развития лекарственной зависимости и привыкания к нему. Для привыкания к морфину

22.

характерно ослабление его анальгетического действия, способности вызывать эйфорию и угнетать дыхательный центр при повторных введениях препарата. Другие эффекты морфина в процессе привыкания существенно не изменяются.

Лекарственная зависимость от морфина проявляется симптомами морфинизма. В связи с этим хранение, выписывание и отпуск лекарственных форм, содержащих морфин, производятся с соблюдением всех правил, принятых в отношении лекарственных веществ, вызывающих наркомании.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания (поверхностное, редкое дыхание), резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отравление морфином может закончиться смертью при явлениях остановками дыхания.

При остром отравлении морфином необходимо промывание желудка 0,05 – 0,1 % раствором калия перманганата и теплой водой со взвесью активированного угля.

Промывание желудка делают даже в том случае, если морфин был введен парентерально, так как он частично выделяется из крови слизистой оболочкой желудка снова всасывается в кровь.

После промывания желудка больному дают внутрь активированный уголь и солевые слабительные, препятствующие всасыванию яда из кишечника.

Для устранения угнетающего влияния морфина на дыхание применяют налорфин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам налорфин близок к морфину, но отличается от него более низкой анальгетической активностью и слабым влиянием не центр дыхания.

Вместе с тем налорфин обладает способностью более прочно соединяться с опиатными рецепторами и «вытеснять» морфин и другие наркотические анальгетики (кроме пентазоцина) из опиатных рецепторов, прекращая действие анальгетиков на организм.

Налорфин ослабляет все эффекты наркотических анальгетиков, в том числе и высываемое ими угнетение дыхания. Применяют налорфин при острых отравлениях морфином и другими наркотическими анальнетиками, за исключением пентазоцина.

В акушерской практике налорфин используют для профилактики и терапии асфиксии новорожденных в случаях, когда обезболивание родов осуществляется с помощью наркотических анальгетиков.

23.

Специфическим антогонистом морфина и других наркотических анальгетиков, в том числе пентазоцина, является налоксон, который обладает способностью блокировать опиатные рецепторы и тем самым препятствуют действию на них этих веществ.

При острых отравлениях морфином используют такие кофеин или другие аналептики и атропин.

В случае глубокого угнетения дыхания прибегает к искусственной вентиляции легких.

Ускорение выведения морфина из организма осуществляют с помощью форсированного диуреза или перитонального диализа.

При оказании помощи в случае острого отравления морфином необходимо согревать тело пациента, предупреждать западание языка и образование пролежней.

ХРОНИЧЕСКОЕ, ОРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ.

В связи с тем то, что морфин вызывает эйфорию, у некоторых лиц может возникнуть лекарственная зависимость – болезненное пристрастие к нему (наркомания), ведущее к хроническому отравлению – морфинизму. Особенно предрасположены к развитию марфинизма лица с неуровновешенной психикой.

⇐ Предыдущая1234Следующая ⇒

Date: 2015-05-22; view: 607; Нарушение авторских прав

Источник: https://mydocx.ru/1-65935.html

Medic-studio
Добавить комментарий